Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Mesalazin merupakan agen anti inflamasi yang telah digunakan dalam tata laksana Inflammatory Bowel Disease (IBD). Namun, zat aktif ini dapat menyebabkan nyeri perut apabila digunakan dalam bentuk tablet oral konvensional. Oleh karena itu, untuk menghindari efek samping tersebut mesalazin dibuat menjadi sediaan tertarget kolon. Pektin dipilih karena dapat bertahan dalam bentuk utuh pada saluran cerna bagian atas dan dapat terdegradasi saat mencapai kolon dengan adanya mikroflora. Kombinasi Eudragit S-100 dan Eudragit L-100 dipilih karena keduanya dapat melindungi sediaan dari lingkungan asam pada saluran cerna atas dengan kelarutan yang bergantung pada pH. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi dan karakteristik tablet matriks mesalazin menggunakan kombinasi pektin dengan Eudragit S-100 dan Eudragit L-100. Sediaan ini dibuat menggunakan metode granulasi basah. Sebanyak 9 formula dibuat dan dievaluasi kemudian dipilih 3 formula paling optimal untuk dilakukan uji profil disolusi. Evaluasi dilakukan terhadap granul dan tablet dari setiap formula. Evaluasi granul meliputi uji organoleptis, uji laju alir, uji kerapatan partikel, uji sudut istirahat, dan uji kandungan lembab. Sedangkan evaluasi tablet meliputi uji organoleptis, uji keseragaman ukuran, uji keregasan, uji kekerasan, uji waktu hancur, uji keragaman bobot, uji kadar obat, dan uji profil disolusi. Berdasarkan evaluasi, diketahui bahwa seluruh formula (F1 – F9) memenuhi karakteristik sebagai sediaan tertarget kolon dengan F2 sebagai formula dengan kriteria terbaik. F2 memiliki karakteristik granul dan tablet yang memenuhi kriteria penerimaan dengan nilai keregasan sebesar 0,13%; kekerasan sebesar 11,43 ± 1,19; dan kadar zat aktif sebesar 94,10%. Selain itu, pada uji profil disolusi In vitro, F2 lebih mampu menahan pelepasan mesalazin pada HCl pH 1,2 dibandingkan formula lain. Namun, tidak ada perbedaan signifikan (p = 0,917) pada pelepasan kumulatif mesalazin untuk 3 formula paling optimal (F2, F4, dan F8).

---

Mesalazine is anti-inflammatory agents that have been used in the management of inflammatory bowel disease (IBD). However, this active substance can cause abdominal pain when used in conventional oral tablet form. Therefore, to avoid these side effects, mesalazine is made into colon-targeted drug delivery system. Pectin was chosen because it can survive intact in the upper digestive tract and can be degraded when it reaches the colon due to the presence of microflora. The combination of Eudragit S-100 and Eudragit L-100 was chosen because both can protect against the acidic environment of the upper digestive tract with their pH-dependent solubility. This research aims to obtain the formulation and characteristics of mesalazine matrix tablets using combinations of pectin with Eudragit S-100 and Eudragit L-100. Tablets were prepared using wet granulation method. A total of 9 formulas were made and evaluated and then the 3 most optimal formulas were selected for the dissolution profile test. Evaluation was carried out on granules and tablets of each formula. Granule evaluation includes organoleptic test, flow rate test, particle density test, angle of repose test, and moisture content test. Evaluation of tablets includes organoleptic test, size uniformity test, friability test, hardness test, disintegration time test, weight variation test, drug content test, and dissolution profile test. Based on the evaluation, it was found that all formulas (F1 – F9) fulfilled the characteristics of colon-targeted preparations with F2 as the formula with the best criteria. F2 has the characteristics of granules and tablets that meet the acceptance criteria with friability was 0.13%; hardness was 11.43 ± 1.19; and drug content was 94.10%. In addition, in In vitro dissolution profile test, F2 was better able to withstand the release of mesalazine in HCl pH 1.2 compared to other formulas. However, there was no significant difference (p = 0.917) in the cumulative release of mesalazine for the 3 most optimal formulas (F2, F4, and F8)."

"Nifedipin diketahui mampu menjadi terapi pada kanker kolorektal dengan mekanisme penghambatan saluran kalsium dan dibuat dalam bentuk SLN (Solid Lipid Nanoparticle) untuk meningkatkan kelarutan dan sifat fotolabil yang dimilikinya. Penelitian dilakukan dengan tujuan mendapatkan formulasi optimum SLN nifedipin kombinasi Eudragit S-100 atau Eudragit S-100 dengan probiotik sebagai sediaan tertarget kolon dengan karakteristik partikel yang baik serta memiliki profil disolusi in vitro yang mampu menahan pelepasan nifedipin pada medium asam dan dapat melepaskan nifedipin dalam jumlah terbanyak pada medium simulasi kolon. Eudragit S-100 ditambahkan dengan metode integrasi langsung dengan variasi konsentrasi sebesar 0,10% dan 0,25%. Sediaan SLN nifedipin dibuat menggunakan homogenizer pada 10.000 rpm selama 10 menit kemudian diultrasonikasi pada amplitudo 60 selama 5 menit. SLN nifedipin yang sudah dibuat dijadikan serbuk menggunakan alat spray dry. Didapatkan hasil formula optimum F1b dengan rata-rata ukuran partikel sebesar 294,06 ± 22,93 nm; indeks polidispersitas sebesar 0,32 ± 0,02; dan potensial zeta sebesar -41,16 ± 6,99 mV. Formula F1b memiliki pelepasan nifedipin tertinggi pada medium disolusi kolon, yaitu sebesar 80,17 ± 5,12%. Hasil pengujian menunjukkan bahwa SLN nifedipin tanpa probiotik dengan konsentrasi Eudragit S-100 sebesar 0,1% memiliki persentase pelepasan obat yang lebih tinggi dibanding SLN nifedipin dengan probiotik dan konsentrasi Eudragit S-100 sebesar 0,25%.

---

Nifedipine has been identified as a potential therapy for colorectal cancer through its mechanism of calcium channel inhibition and formulated in a solid lipid nanoparticle (SLN) system to enhance its solubility and photolabile properties. This study aimed to develop an optimal formulation of nifedipine SLNs with Eudragit S-100, alone or in combination with probiotics, targeting the colon with desirable particle characteristics and an in vitro dissolution profile that could withstand release in simulated acidic condition, while maximizing nifedipine release in simulated colon media. Eudragit S-100 was added using a direct integration method with concentrations of 0.10% and 0.25%. The nifedipine SLN formulations were prepared using a homogenizer at 10,000 rpm for 10 minutes, followed by ultrasonication at 60 amplitude for 5 minutes. The resulting nifedipine SLNs were then converted to powder using a spray dryer. The optimal formulation, F1b, exhibited an average particle size of 294.06 ± 22.93 nm, a PDI of 0.32 ± 0.02, and a zeta potential of -41.16 ± 6.99 mV. The test results showed that nifedipine SLNs without probiotics and with an Eudragit S-100 concentration of 0.1% had a higher drug release percentage compared to nifedipine SLNs with probiotics and an Eudragit S-100 concentration of 0.25%."