Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Kurkumin adalah komponen aktif dari tumbuhan Curcuma longa, yang memiliki aktivitas antiinflamasi dan antioksidan. Namun, rendahnya bioavalabilitas dan stabilitas kurkumin membatasi pengembangan kurkumin menjadi zat aktif obat. Oleh karena itu, diperlukan modifikasi struktur kimia dari kurkumin. Modifikasi kurkumin menjadi Analog Kurkumin Monokarbonil Asimetris AKMA, menunjukan peningkatan yang signifikan terhadap stabilitas dan profil farmakokinetik. Sedangkan, subtitusi Basa Mannich pada suatu senyawa diketahui dapat meningkatkan aktivitas farmakologis. Pada penelitian kali ini, senyawa yang akan disintesis adalah senyawa AKMA 2E,6E -2-[ 4-hidroksi-3-metoksifenil metiliden]-6-fenilmetiliden sikloheksan-1-on yang kemudian disubtitusi oleh basa mannich 1-metil piperazin. Senyawa yang disintesis diuji aktivitas antiinflamasi dan antioksidan secara in vitro masing-masing menggunakan metode denaturasi protein dan metode DPPH. Rendemen senyawa 2E,6E -2-[ 4-hidroksi-3-metoksifenil metiliden]-6-fenilmetiliden sikloheksan-1-on tersubstitusi 1-metil piperazin murni sebesar 79,45. Aktivitas antiinflamasi senyawa AKMA dan AKMA tersubstitusi 1-metil piperazin masing-masing menghasilkan nilai IC50 SD sebesar 56,242 0,87 dan 37,03 1,79 M. Sedangkan aktivitas antioksidan masing-masing senyawa memiliki nilai IC50 SD sebesar 144,215 0,78 dan 280,43 0,5 M. Hal ini menunjukan bahwa substitusi basa mannich pada senyawa senyawa 2E,6E -2-[ 4-hidroksi-3-metoksifenil metiliden]-6-fenilmetiliden sikloheksan-1-on meningkatkan aktivitas antiinflamasi namun tidak meningkatkan aktivitas antioksidan.

---

Curcumin is a component of Curcuma longa, which has anti inflammatory and antioxidant activity. However, its low bioavalability and stability limit the development of curcumin to become drug active substance. Therefore, it is necessary to modify the chemical structure of curcumin. The modification of curcumin into Asymmetric Monocarbonyl Analogs of Curcumin AMACs, showed a significant increase in pharmacokinetic profile and stability. Furthermore, Mannich base subtitution can increase its pharmacological activity.

Thus, In the present study, the synthesized compound, 2E,6E 2 4 hydroxy 3 methoxyphenyl methylidene 6 phenylmethylidene cyclohexan 1 one, was substituted by 1 methylpiperazine. The synthesized compounds were tested for their anti inflammatory and antioxidant activity in vitro using protein denaturation method and DPPH method, respectively. The yield of the subtitued compound is 79.45 . The anti inflammatory and antioxidant activity of 1 methylpiperazine substituted compound and the compound itself presented by IC50 SD values.

For anti inflammatory activity the values are 37.03 1.79 M and 56.242 0.87, respectively. While the values for antioxidant activity are 280.43 0.5 M and 144.215 0.78, respectively. This indicates that substitution of 1 methylpiperazine in 2E,6E 2 4 hydroxy 3 methoxyphenyl methylidene 6 phenylmethylidene cyclohexan 1 one increased the antiinflammatory activity but does not increase antioxidant activity."

"Ruang lingkup dan metodologi: Glukokortikoid telah lama digunakan sebagai antiiflamasi dan imunosuppresan. Penggunaan yang panjang dengan dosis tinggi menyebabkan efek samping yang cukup serius. Dewasa ini telah dikembangkan berbagai pembawa obat yang dapat membawa obat langsung ke target obat atau ke reseptornya. Dengan menginkorporasikan obat ke pembawa obat, contohnya liposom, efek samping sistemik dapat ditekan. Purwaningsih dkk telah berhasil membuat sediaan baru yakni Liposom-metilprednisolon palmitat (L-MPLP). Penelitian ini bertujuan untuk mempelajari efek farmakologi dari L-MPLP, terutama efek antiinflamasinya. Parameter yang dilihat adalah penurunan produksi interferon gamma pada kultur limfosit T setelah distimulasi dengan concanavalin A secara in vitro maupun in vivo. Hasil dan Kesimpulan : Terjadi penurunan kadar interferon gamma setelah pemberian L-MPLP secara in vivo pada dosis 2, 8 dan 16 mg/kgBB secara signifikan dibandingkan kontrol tanpa perlakuan sedangkan pemberian MPL tidak terjadi penurunan kadar interferon gamma. Pada kultur in vitro, pemberian L-MPLP maupun MPL pada kadar 5.10 -1, 5.10-2 dan 5.10-3 keduanya mampu menekan produksi interferon gamma, dimana penekanan oleh L-MPLP lebih baik dibanding MPL secara signifikan.

---

The Improving of Methylprednisolone Palmitate Potency After Incorporated With Liposome. An Antiinflammation Study In Culture Of Mice?s Splenocytes. Glucocorticoid has been used as an antiinflammatory and immuno-suppresive drug. Longterm utilisation at high dose of glucocorticoid is associated with serious side effects. In recent years, many attempts have been performed in searching the appropiate vehicles to deliver the drug directly into the target organ or the receptor. By incorporating the drug into its vehicle such as liposome, the systemic side effect can be minimized. Purwaningsih et al has successfully synthetized a novel preparation of liposome methylprednisolone palmitate (L-MPLP). The aim of the study was to learn the pharmacological effect of L-MPLP, especially on antiinflammatory effect of this novel preparation, compared with the standard methylprednisolone (MPL). The parameter was the potency of L-MPLP in reducing gamma-interferon production in T-lymphocyte culture after stimulation with concanavalin A in vitro as well as in vivo. Gamma-interferon was assayed by ELISA method. The reduction of gamma interferon, in vivo, after the administration of L-MPLP at the dose of 2,8 and 16 mg/kgBW respectively, showed significant difference than a control group, while MPL did not. The addition of both L-MPLP and MPL in in vitro culture at the concentration of 5.10-3, 5.10-2 and 5.10-1 mM have proved to suppress the gamma-interferon production, where the suppression of L-MPLP was more effective than MPL, significantly."

"Ekstrak daun Garcinia hombroniana Pierre telah diketahui mengandung senyawa flavonoida, namun belum diketahui aktivitas antioksidan dan penghambatan aktivitas lipoksigenasenya. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui aktivitas antioksidan dengan metode FRAP (Ferric Reducing Antioxidant Power) dan penghambatan aktivitas lipoksigenase dari ekstrak daun G. hombroniana menggunakan kontrol positif baikalein. Pada penelitian ini dilakukan juga penetapan kadar flavonoida total secara kuantitatif dengan metode kolorimetri AlCl3 pada ekstrak teraktif menggunakan kontrol positif kuersetin.Hasil uji menunjukkan bahwa ekstrak n-heksana, etil asetat dan metanol daun G. hombroniana Pierre memiliki aktivitas antioksidan dengan nilai EC50 berturut-turut yaitu 36,260; 2,969; dan 7,416 μg/mL dan dapat menghambat aktivitas lipoksigenase dengan nilai IC50 berturut-turut yaitu 2,052; 0,134; dan 1,314 μg/mL. Ekstrak etil asetat daun G. hombroniana Pierre memiliki aktivitas antioksidan dan penghambatan aktivitas lipoksigenase teraktif. Kadar flavonoida total ekstrak etil asetat daun G. hombroniana Pierre sebesar 42,004 mg QE/g sampel. Ekstrak daun Garcinia hombroniana Pierre memiliki aktivitas antioksidan dan dapat menghambat aktivitas lipoksigenase.

---

Garcinia hombroniana Pierre leaves extract have been known to contain flavonoid compounds, but it has not been known yet for its antioxidant activity and inhibition of lipoxygenase activity. This study aims to determine antioxidant activity tested by using FRAP (Ferric Reducing Antioxidant Power) method and inhibition of lipoxygenase activity of G. Hombroniana leaves extract using baicalein as the positive control. Total flavonoid assay is also quantitatively done by AlCl3 colorimetric method on the most active extract using quercetin as the positive control.The test results showed that the n-hexane, ethyl acetate and methanol extract of G. hombroniana Pierre leaves have antioxidant activity which showed by EC50 value​​ consecutively are 36.260; 2.969; dan 7.416 μg/mL, and can inhibit lipoxygenase activity which showed by IC50 value consecutively are 2.052; 0.134; and 1.314 μg/mL. Ethyl acetate extract of G. hombroniana Pierre leaves has the most active antioxidant activity and inhibition of lipoxygenase activity. Total flavonoid content of ethyl acetate extract of G. hombroniana Pierre leaves is 42.004 mg QE/g sample. Garcinia hombroniana Pierre leaves extract has antioxidant activity and can inhibit lipoxygenase activity."

"Kurkumin merupakan senyawa bahan alam berwarna jingga kekuningan salah satu kandungan utama dari tanaman kunyit (Curcuma longa). Kurkumin memiliki beragam aktivitas farmakologi seperti antiinflamasi, antioksidan, dan antikanker. Namun, aplikasi klinisnya masih terbatas karena stabilitas dan bioavailabilitasnya yang rendah. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa modifikasi struktur kurkumin menjadi suatu senyawa analog kurkumin menghasilkan efek farmakologi yang lebih baik, salah satunya adalah AKMA (Analog Kurkumin Monokarbonil Asimetrik). Tujuan peneltian ini adalah melakukan sintesis senyawa 2E,6E)-2-[(4-hidroksi-3-metoksifenil) metiliden]-6-[(4-metoksifenil)metiliden]sikloheksan-1-on tersubstitusi basa Mannich dibutilamin dan melakukan uji aktivitas antiinflamasi terhadapnya. Sintesis dilakukan dalam 3 tahap. Pertama, sintesis senyawa 2-(4-metoksifenilmetiliden)sikloheksan-1-on dengan mereaksikan 4-metoksibenzaldehida dan sikloheksanon. Kedua, sintesis senyawa AKMA dengan mereaksikan 2-(4-metoksifenilmetiliden)sikloheksan-1-on dan vanilin. Ketiga, sintesis senyawa AKMA tersubstitusi basa Mannuch dibutilamin dengan mereaksikan senyawa AKMA, dibutilamin, dan formaldehid 37%. Kemurnian setiap senyawa diuji dengan metode Kromatografi Lapis Tipis dan penetapan jarak lebur. Struktur senyawa tersebut diidentifikasi menggunakan Spektrofotometri FTIR, dan dielusidasi lebih lanjut menggunakan Spektrometri 1H-NMR dan 13C-NMR. Uji aktivitas antiinflamasi in vitro menggunakan metode inhibisi denaturasi protein dengan Bovine Serum Albumin (BSA). Senyawa AKMA tersubtitusi basa Mannich dibutilamin (IC50=12,659 uM) memiliki aktivitas antiinflamasi lebih baik dibandingkan dengan senyawa AKMA (IC50=30,374 uM), namun masih lebih rendah dibandingkan natrium diklofenak (IC50=1,464 uM) dan kurkumin (IC50=8,913 uM).

---

Curcumin is one of the bioactive natural compounds of turmeric (Curcuma longa). Curcumin has been reported to have anti-inflammation, antioxidant, and anticancer activity. However, its clinical application is still limited due to its low stability and bioavailability. Modification of curcumins structure into a curcumin analogue compound such as AMAC (asymmetrical mono-carbonyl analogs of curcumin) shows improving pharmacological activities. The purpose of this research is to synthesize the compounds 2E,6E)-2-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyliden]-6-[(4-methoxyphenyl)methyliden]cyclohexan-1-on substituted by Mannich base dibutylamine and study its anti-inflammatory activity. The synthesis process is done in 3 stages. First, synthesis of 2- (4-methoxyphenylmethylen)cyclohexan-1-on compounds by reacting 4-methoxybenzaldehyde and cyclohexanone. Second, the synthesis of AKMA compound by reacting 2-(4-methoxyphenylmethylen)cyclohexan-1-on and vanillin. Third, synthesis of AKMA compound substituted by Mannich base dibutylamine by reacting AKMA compound, dibutylamine and formaldehyde 37%. The purity of each compound was tested by Thin Layer Chromatography (TLC) and melting range determination. The structure of the synthesized compound was identified using FTIR, 1H-NMR, and 13C-NMR. Protein denaturation inhibition method is used to study its anti-inflammatory activity. AKMA compound substituted by dibutylamine (IC50=12,659 uM) has better anti-inflammatory activity than AKMA compound (IC50=30,374 uM) but is still lower than diclofenac (IC50=1,464 uM) and curcumin (IC50=8,913 uM)."

"Latar belakang: masyrakat Indonesia sangat terpajan oleh radiasi UV. Efek toksik radiasi UV yang terdapat di sinar matahari merupakan masalah kesehatan yang serius yang dapat berupa inflamasi (eritema), tanning, dan imunosupresi lokal ataupun sistemik. Kunyit merupakan salah satu tanaman rempah yang terkenal di Indonesia. Kurkumin merupakan suatu zat yang terdapat pada kunyit. Penelitian secara in vitro dan in vivo menunjukkan bahwa kurkumin mempunyai efek antiinflamasi yang kuat. Sediaan kurkumin yang saat ini dipasarkan di Indonesia hanya dalam bentuk sediaan oral.Tujuan: Untuk membuktikan bahwa kurkumin dalam vehikulum salep dan krim mampu memberikan efek antiinflamasi pada kulit mencit yang telah diberi sinar UV. Metode: Penelitian ini merupakan penelitian eksperimental untuk mengetahui manfaat pemberian kurkumin secara topikal terhadap kulit mencit yang telah disinari UV. Dalam penelitian ini, peneliti mengelompokkan perlakuan pada mencit menjadi tiga kelompok, yaitu mencit yang diberi salep kurkumin 1%, kri kurkumin 1%, dan yang tidak diberi perlakuan. Hasil pengamatan dinilai secara histopatologi berdasarkan lima parameter, yaitu adanya blister, jumlah neutrofil, jumlah limfosit, jumlah fibroblast, dan morfologi kapiler.Hasil: Dengan menggunakan uji nonparametrik Kruskal-Wallis, diperoleh nilai probabilitas 0,047 (p=0,047) dilanjutkan dengan uji analisis Post Hoc dan didapatkan: kontrol dibandingkan dengan salep kurkumin 1% diperoleh nilai probabilitas 0,046 (p=0,046); kontrol dibandingkan dengan krim kurkumin 1% diperoleh nilai probabilitas 0,046 (p=0,046); krimkurkumin % dibandingkan dengan salep kurkumin 1% diperoleh nilai probabilitas 0,2 (p=0,2)Kesimpulan: terdapat perbedaan efek antiinflamasi antara salep kurkumin 1%, krim kurkumin 1%, dan yang tidak diberi perlakuan pada kulit mencit yang telah disinari sinar UV selama 5 jam; perbedaan vehikulum tidak mempengaruhi efekantiinflamasi yang diberikan oleh kurkumin.

---

Introduction: Indonesians are very exposed to UV irradiation. Toxic effect from the sun is a major health problem which include inflamation (erythema), tanning, and local or systemic immunosuppression. Curcuma is one of spices that is famous in Indonesia. Curcumin is the most important constituent in this plant. In vitro and in vivo researches had approved that curcumin has an antiinflammatory properties. Nowadays, curcumin that sold in Indonesia was an oral medicine.

Aim: To prove that curcumin in vehicle such as ointment and vanishing cream has an antiinflammatory propesties in mice?s skin that was radiated with UV lamp. Methods: This research was an experiment in order to know the benefits of applying topical curcumin on mice?s skin that was radiated from UV lamp. In this research, the researcher devide the mice into three subgroups, which are mice given curcumin ointment 1%, vanishing 1%, and without intervention. All results were assessed by histopathology examination based on five parameters which are blisters, neutrofils, lymphocytes, morfology of dermis capiler, and fibroblast.

Results: By using Kruskal-Wallis non parametric test, the probability value was 0,047. Continued with Mann_whitney test, the obtained probability values were: control compare with curcumin ointment 1% 0,046 (p=0,046), control compare curcumin vanishing cream 1% 0,046 (p=0,046), curcumin vanishing cream 1% and curcumin ointment 1% 0,2 (p=0,2)

Conclusion: Curcumin ointment 1% and curcumin vanishing cream 1% exerted an antiinflammatory properties on mice?s skin that was radiated for five hours. Vehicles were not influenced the antiinflammatory properties of curcumin."

"Inflamasi adalah suatu respon protektif akibat stimulus eksogen maupun endogen yang ditujukan untuk menghilangkan penyebab awal cedera sel serta membuang sel dan jaringan nekrotik yang diakibatkan oleh kerusakan sel. Leukotrien merupakan salah satu mediator inflamasi yang terbentuk dari jalur lipoksigenase dan memiliki peran pada sejumlah proses patofisiologis, seperti asma, metastasis kanker, dan aterosklerosis. Cyclea barbata Miers. merupakan salah satu tanaman dari marga Cyclea yang memiliki manfaat sangat banyak bagi tubuh, namun potensi antiinflamasi dengan cara menghambat aktivitas enzim lipoksigenase belum diketahui. Penelitian ini bertujuan untuk menguji aktivitas antiinflamasi dengan metode penghambatan lipoksigenase terhadap ekstrak metanol, etil asetat, dan n-heksan daun Cyclea barbata Miers, penetapan kadar flavonoid total dengan metode kolorimetri AlCl3, dan penapisan fitokimia dari ekstrak yang teraktif. Hasil uji menunjukkan bahwa ekstrak etil asetat memiliki aktivitas penghambatan enzim lipoksigenase tertinggi dengan nilai IC50 sebesar 0,267 g/mL. Ekstrak etil asetat ini memiliki kadar flavonoid total sebesar 21,62 mgQE/g ekstrak. Hasil penapisan fitokimia pada ekstrak etil asetat Cyclea barbata Miers. menunjukkan bahwa ekstrak ini mengandung flavonoid, glikosida, dan terpenoid.

---

Inflammation is a protective response due to exogenous or endogenous stimulus aimed at eliminating the initial cause of cell injury and disposing of necrotic cells and tissues caused by cell damage. Leukotriene is one of the inflammatory mediators formed from the path of lipoxygenase and has a role in a number of pathophysiological processes, such as asthma, cancer metastasis, and atherosclerosis. Cyclea barbata Miers. is one of the plants of the genus Cyclea that has enormous benefits for the body, but the potential for anti inflammatory by inhibiting lipoxygenase enzyme activity is still unknown. The aim of this study was to test the anti inflammatory activity with lipoxygenase inhibition method against metanol, ethyl acetate, and n hexane extract of Cyclea barbata Miers leaves, determination of total flavonoid content with colorimetric method AlCl3, and phytochemical screening of the most active extract. The results showed that ethyl acetate extract had the highest lipoxygenase enzyme inhibiting activity with IC50 value of 0.267 g mL. This ethyl acetate extract has a total flavonoid content of 21.62 mgQE g extract. Phytochemical screening shows that ethyl acetate extract of Cyclea barbata Miers. contains flavonoids, glycosides, and terpenoids."