Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"ABSTRAKSenyawa Etil 4-{4-okso-2-[(E)-2-{4-sulfamoilfeniletenil}-3,4-dihidrokuinazolin-3-il]}benzoat merupakan senyawa baru yang mempunyai kemiripan strukturdengan senyawa diarilheterosiklik, sedangkan sebagian besar inhibitor selektifsiklooksigenase-2 merupakan senyawa diarilheterosiklik, sehingga senyawatersebut diprediksi mempunyai aktivitas menghambat konversi asam arakhidonatmenjadi prostaglandin melalui jalur siklooksigenase. Penelitian ini bertujuanuntuk menguji efek penghambatan siklooksigenase-2 (COX-2) oleh senyawa etil4-{4-okso-2-[(E)-2-{4-sulfamoilfeniletenil}-3,4-dihidrokuinazolin-3-il]}benzoat.Uji aktivitas penghambatan COX-2 dilakukan dengan menggunakan kit COX(ovine) inhibitor screening assay. Prostaglandin yang terbentuk ditentukanmenggunakan metoda Enzyme Immunoassay dan intensitas warna yang dihasilkandiukur serapannya menggunakan plate reader pada panjang gelombang 415 nm.Dari hasil uji didapatkan nilai IC50 senyawa etil 4-{4-okso-2-[(E)-2-{4-sulfamoilfeniletenil}-3,4-dihidrokuinazolin-3-il]}benzoat adalah 16,91 μM.Sebagai pembanding, pengujian juga dilakukan terhadap asetosal dan selekoksib.Hasil yang diperoleh untuk nilai IC50 asetosal dan selekoksib berturut-turut yaitu24,97 μM dan 0,43 μM. Hasil penelitian menunjukkan bahwa senyawa etil 4-{4-okso-2-[(E)-2-{4-sulfamoilfeniletenil}-3,4-dihidrokuinazolin-3-il]}benzoatmempunyai potensi inhibisi lebih kuat dibandingan asetosal tetapi masih lebihrendah dibandingkan selekoksib.

---

ABSTRACTEthyl 4-{4-oxo-2-[(E)-2-{4-sulfamoylphenyletenyl}-3,4-dihydroquinazolin-3-

yl]}benzoate compound is a new drug that has structural similarities with diaryl

heterocyclic compound, while some of cyclooxygenase-2 selective inhibitor is a

diaryl heterocyclic compound, so that the compound is predicted to have activity

inhibits the conversion of arachidonic acid into prostaglandins through the

cyclooxygenase. The aim of this study is to the test inhibitory effect of

cyclooxygenase-2 (COX-2) by the ethyl 4-{4-oxo-2-[(E)-2-{4-

sulfamoylphenyletenyl}-3,4-dihydroquinazolin-3-yl]}benzoate compound. Study

of COX-2 inhibitory activity carried out by using a kit COX (ovine) inhibitor

screening assay. Prostaglandins which were formed was determined using the

method of Enzyme Immunoassay and the resulting color intensity was measured

using a plate reader absorbance at a wavelength of 415 nm. From the test results

obtained IC50 value of ethyl 4-{4-oxo-2-[(E)-2-{4-sulfamoylphenyletenyl}-3,4-

dihydroquinazolin-3-yl]}benzoate compound was 16.91 μM. For comparison, the

tests were also done on acetosal and celecoxib. The results obtained for acetosal

and celecoxib IC50 values were 24.97 μM and 0.43 μM, respectively. The results

showed that the ethyl 4-{4-oxo-2-[(E)-2-{4-sulfamoylphenyletenyl}-3,4-

dihydroquinazolin-3-yl]}benzoate compound has stronger inhibitory potency

compared to acetosal but still lower than celecoxib."

"ABSTRAKInflammatory bowel disease IBD merupakan kondisi yang menggambarkan peradangan saluran cerna kronik. Peradangan kronis yang terjadi di kolon dapat berkembang menjadi kanker kolon. Lunasin telah diketahui dapat menekan reaksi inflamasi yang diinduksi lipopolisakarida secara in vitro. Peran lunasin sebagai antiinflamasi secara in vivo masih belum banyak diketahui. Pada penelitian ini dianalisis efek lunasin kedelai dalam menghambat inflamasi dengan melihat ekspresi COX-2, iNOS, dan ?-katenin. Mencit sebanyak 30 ekor dibagi dalam 6 kelompok. Kelompok normal adalah mencit yang tidak diinduksi DSS. Kelompok lain diinduksi dengan DSS 2 melalui air minum selama 9 hari. Hari berikutnya mencit kelompok kontrol negatif tidak menerima perlakuan sedangkan kelompok yang menerima perlakuan diberikan lunasin dosis 20mg/kgBB, dosis 40mg/kgBB dan lunasin komersil serta kontrol positif diberikan aspirin. Perlakuan dilakukan selama 5 minggu. Pemeriksaan histopatologi kolon yang mengalami inflamasi dan skor hasil pewarnaan imunohistokimia protein COX-2, iNOs dan ?-katenin dianalisis menggunakan uji statistik. Lunasin dosis 20mg/kgBB dan dosis 40mg/kgBB mampu menurunkan inflamasi secara signifikan p

---

ABSTRACTInflammatory bowel disease IBD is a condition describing chronic gastrointestinal inflammation. Chronic inflammation that occurs in the colon can develop into colon cancer. Lunasin has been known to resist inflammatory reactions induced by lipopolysaccharide in vitro. The role of lunasin as antiinflammatory in in vivo is not widely known. In this study we analyzed the effect of lunasin from soybean to decrease the risk of inflammation by analyzing the expression of COX 2, iNOS, and catenin. 30 mice are divided into 6 groups. Normal group was not induced by DSS. The other groups were induced by 2 DSS through drinking water for 9 days. After 9 days, negative control group did not receive any treatment, beside the other groups received treatment given lunasin dose 20mg kgBB and 40mg kgBB, commercial lunasin and positive control given aspirin. Treatment was performed for 5 weeks. Inflammatory colon histopathologic examination and immunohistochemical score of COX 2, iNOs and catenin proteins were analyzed using statistical tests. Lunasin dose 20mg kgBW and 40mg kgBB were able to significantly reduce inflammation p"

"Latar belakang: Salah satu mekanisme nyeri inilamasi adalah sensitisasi perifer yang dimediasi oleh prostaglandin E2 (PGE2) di terminal nosiseptor perifer. Konsekuensi sensitisasi adalah hiperalgesia yang menandai penurunan ambang nosiseptor atau modulasi aneka reseptor dan kanal ion nyeri. Hiperalgesia dapat diatasi oleh agen antinosiseptif inhibitor siklooksigenase~2 (COX-2) selektif, namun pada praktiknya analgesik tersebut dilaporkan masih memiliki kelemahan. Dalam hal ini, Morinda citrifolia L. dikategorikan etnomedika tropis yang diyakini memiliki efek antinosiseptif dalarn berbagai kasus nyeri kronis. Secara in virro jus Morinda citrofolia L. dilaporkan mampu menginhibisi aktivitas enzimatik COX-2 secara selektif, sehingga sangat potensial untuk mengatasi hiperalgesia. Tujuan: Membuktikan efek antinosiseptif Morinda cirrifolia L. dapat menurunkan beda laten hiperalgesia tennal, dan pola beda latennya dibandingkan cele-coxib, Serta pengaruh diet teratur Morfnda citryblfa L. terhadap hewan coba yang diinduksi carrageenan sesuai metode modyied ho! plaie (MHP). Metode: Penelitian ini merupakan studi eksperimental pada tikus Sprague- Dawley (SD) dengan model nyeri inflamasi menggunakan algogenik cm-rageenan. Parameter yang diteliti adalah beda laten reaksi menghindar antara telapak tungkai yang diinjeksi carrageenan secara intraplantar dengan telapak tungkai kontralateral melalui uji nyeri hot plate tesf. Nilaj beda laten ditentukan pada tahapan respon hiperalgesia menit ke-15, ke-60, ke-180, dan ke-300 setelah diinduksi nyeri inflamasi. Hasil: Diperoleh penurunan rerata beda laten pada tikus yang diberi minum Morinda citrofolia L. sebelurn diinjeksi carrageenan secara bermakna dibandingkan rerata beda masa laten tikus yang diberi minum salin. Nilai tersebutjuga tidak signifikan perbedaannya dengan rerata beda laten pada tikus yang diobati celecoxfb maupun tikus yang diberi rninum Morfnda citrwlfa L. selama I0 hari. Kesimpulan: Efek antinosiseptif Morinda citrffolfa L. dapat menurunkan beda laten hiperalgesia terrnal dengan model nyeri inflamasi pada tikus yang diinduksi algogenik carrageenan. Pola beda laten tersebut mirip dengan efek celecoxib, sehingga keduanya sama-sama terbukti dapat menginhibisi respon hiperalgesia termal. Sedangkan efek diet Morinda cfrrifolia L. secara teratur tidak signifikan mempengaruhi penurunan beda laten hiperalgesia termal.

---

Background: One mechanism of inflammatory pain was peripheral sensitization that mediated by prostaglandin E2 (PGE2) at peripheral terminal nociceptor. Therefore hyperalgesia was occurred and indicated reduction of threshold nociceptor or modulation of many receptors and ion channels of pain. Antinociceptive agent that is used for the treatment of hyperalgesia is selective cyclooxygenase 2 (COX-2) inhibitor, but practically it has several problems. Morinda citryblia L. was categorized as tropical ethnomedicine that was believed has antinociceptive effect, especially in many types of chronical pain. Based on in vitro research, Morinda ein-girlie L. was reported inhibited enzymatic activity of COX-2 selectively, thus it was potencial to relieve hyperalgesia.

Objective: To proved that antinociceptive effect of Morinda citryblfa L. could decrease A latency of thermal hyperalgesia, and its value compare with celecoxib, and the effect of regular diet of Morfnda citrjfolia L. in rat-carrageenan induced based on modified hot plate test (MI-IP) method.

Method: This was an experimental study in rat Sprague-Dawley (SD) with pain inflammatory model using algogenic carrageenan. The parameter was the A latency of withdrawal reaction between paw that was injected by carageenan ip! and contralateral paw through hot plate test. The A latency was measured at 15, 60, 180, and 300 minutes after inflammatory challenge.

Result: The rat that treated with Morinda cirryolia L. an hour before carrageenan injection has A latency of thermal hyperalgesia that was significantly different from rat that was treated with saline. That value was not different significantly than the A latency of the rat that was treated with celecoxib or the rat that was regular treated with Morinda citrofolia L. for 10 days.

Conclusion: Antinociceptive effect of Morinda citrofolia L. decreased A latency of thermal hyperlagesia with pain inflammatory model in rat carrageenan induced. This A latency was similar with the effect of celecoxib, thus both were inhibited thermal hyperalgesia response. While the effect of regular diet of Morinda Citrofolia L. was not significantly influence the decreasing of A latency of thermal hyperalgesia."

"Terdapat sebanyak 14,1 juta kasus kanker didiagnosis dan sebanyak 8,2 juta individu meninggal setiap tahunnya dari total ±32,6 juta pengidap kanker, menurut GLOBOCAN 2012. Kanker kolorektal memberikan 9,7% dalam kasus kanker dan insidesinnya pada usia <50 tahun menjadi meningkat 13% (2000-2014). Ekspresi siklooksigenase-2 (COX-2) yang berlebihan merupakan salah satu meaknisme yang terlibat dalam patogenesis kanker kolorektal. Sayangnya, pengobatan kanker menggunakan inhibitor enxim COX, NSAID, memiliki beberapa efek samping yang prominen seperti perdarahan gastointestinal, komplikasi kardiovaskular, dan nefrotoksisitas yang diinduksi NSAID. Dalam beberapa tahun terakhir, tanaman herbal telah mengundang perhatian banyak peneliti karena mudah didapat, murah, memiliki potensi dalam pencegahan kanker, dan memiliki toksisitas yang rendah. Hal ini memicu peneliti untuk mencari apakah ekstrak etanol biji delima mampu menurunkan ekspresi COX-2 pada sel HCT116.Ektrak biji delima (Punica granatum) dimaserasi dalam etanol. Satu kelompok tidak mendapatkan perlakuan (kontrol negatif) sementara tiga kelompok lainnya diberi ekstrak ekstrak biji delima dalam tiga dosis berbeda (50, 100, dan 200 ppm). Pengaruh pemberian ekstrak etanol biji delima pada ekspresi COX-2 dalam sel HCT116 dinilai melalui perhitungan H-score dari pewarnaan imunositokimia.Ekstrak etanol biji delima (Punica granatum) menunjukkan hasil dapat menurunkan ekspresi COX-2 yang ditunjukkan melalui penurunan nilai H-score dengan rerata nilai H-score sebesar 159,07 . Dan nilai p < 0,005Penelitian ini membuktikan bahwa terjadi penurunan ekspresi protein COX-2 pada sel HCT116 setelah pemberian ekstrak etanol biji delima (Punica granatum).

---

14.1 million new cancer cases are diagnosed annually in 2012. And about 8.2 million people are dying every year worldwide while 32.6 million people are living and afflicted with cancer, according to GLOBOCAN. Colorectal cancer (CRC) contributes to 9.7% of all cancer cases and in population <50 years old its incidence increased by 13% (2000-2014). Excessive expression of COX-2 plays a role in the pathogenesis of CRC. Unfortunately, current cancer treatment using COX enzyme inhibitor, NSAIDs is known for its multiple adverse effects, including gastrointestinal bleeding, cardiovascular complications, and NSAID induced nephrotoxicity. In recent years, medicinal herbs have become popular among researchers for its easily obtainable nature, cheap, promising cancer preventing properties, and low toxicity. Thus, reseacher would like to investigate whether ethanol extract from pomegranate seed can reduce the expression of COX-2 in HCT116 cell.

Ethanol extract from pomegranate (Punica granatum) seed was prepared for maceration in ethanol. One group was given no treatment (negative control) while the other three groups were given ethanol extract from pomegranate seed in three different doses (50, 100, 200 ppm). The effect of ethanol extract of pomegranate seed on inhibition of COX-2 expression in the HCT116 cell was then assessed by counting the H-score from immunocytochemistry staining.

The ethanol pomegranate (Punica granatum) extract was shown able to decrease expression of COX-2, which was shown by decresing the H-score with average H-score 159.07. P <0,05

This study revealed there is a decrease in COX-2 protein expression in HCT116 cells after administration of ethanol pomegranate."

"Latar belakang: Kolitis ulseratif dalam jangka waktu yang panjang dapat meningkatkan risiko kanker kolorektal pada manusia. Derajat dan durasi paparan penyakit merupakan parameter utama yang mempengaruhi resiko terjadinya kanker kolorektal pada pasien kolitis ulseratif, dimana terdapat kaitan antara derajat inflamasi dengan perkembangan neoplasia kolon. Ekstrak perikarp mahkota dewa telah diketahui mengandung flavonoid yang ssecara invitro dapat menekan inflamasi, Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui aktivitas ekstrak perikarp mahkota dewa Phaleria macrocarpa dalam menghambat inflamasi pada kolon mencit yang diinduksi dextran sodium sulfat DSS ditinjau dari penurunan ekspresi COX-2, iNOS dan ?-katenin pada sel epitel kripta kolon mencit.Metodologi: Empat puluh dua Swiss webster dibagi dalam 7 kelompok, yaitu kelompok normal, kontrol negatif yang diberi DSS, kelompok positif KP, kelompok ekstrak pericarp mahkota dewa PMD dosis 625 mg/kgBB, 1250 mg/kgBB, 2500 mg/kgBB dan 5000 mg/kgBB. Semua kelompok kecuali kelompok normal diberikan DSS 2 selama 3 siklus setiap siklus diberikan DSS selama 7 hari diikuti dengan pemberian air biasa . Pada akhir percobaan kolon mencit difiksasi dalam larutan buffer formalin 10 kemudian dilakukan pemeriksaan histopatologi dan imunohistokimia untuk mengetahui ekspresi protein inflamasi.Hasil: Ekstrak perikarp mahkota dewa dosis 625 mg/kgBB, 1250 mg/kgBB, 2500 mg/kgBB dan 5000 mg/kgBB mampu menurunkan inflamasi secara signifikan dibandingkan dengan kelompok DSS p=0,008. Ekstrak perikarp mahkota dewa dapat menurunkan ekspresi iNOS, COX-2, dan ?-katenin secara signifikan dibandingkan dengan kelompok DSS p=0,000.Kesimpulan: Eksrak perikarp mahkota dewa dapat menghambat inflamasi pada kolon mencit terdiinduksi DSS yang ditunjukkan oleh penekanan ekspresi iNOS, COX-2 dan ?-katenin.Kata kunci : perikarp mahkota dewa, iNOS, COX-2, ?-katenin

---

Background: Prolonged ulcerative colitis can increase the risk of colorectal cancer in humans. The degree and duration of disease exposure is a major parameter affecting the risk of colorectal cancer in patients with ulcerative colitis, There is a link between inflammatory degrees and the development of colonic neoplasia. The role of mahkota dewa fruit pericarp extract in reducing inflammation in in vitro has already known. This study aims to investigate the anti inflammatory effect of mahkota dewa fruit pericarp extract Phaleria macrocarpa on colon inflammation which suppress the expression of iNOS, COX 2 and catenin in DSS induced colitis mice model.

Methodology: Forty two Swiss Webster were divided into 7 groups normal group, negative control DSS , positive group, mahkota dewa pericarp PMD extract group dose 625 mg kgBB, 1250 mg kgBB, 2500 mg kgBW and 5000 mg kgBW. All groups except the normal group were given 2 DSS for 3 cycles each cycle was given DSS for 7 days followed by regular water. At the end of the experiment the mice colon was fixed in 10 formalin buffer solution for histological analyses.

Results: Extract of mahkota dewa pericarp dose 625 mg kgBB, 1250 mg kgBB, 2500 mg kgBB and 5000 mg kgBB compare to DSS group can significantly reduce inflammation p 0,008 expression of iNOS, COX 2 and catenin decreased significantly p 0,000 compared to DSS group.

Conclusion: Pericarp extract of mahkota dewa fruit can inhibit inflammation induced by DSS in mice colon shown by suppressed expression of iNOS, COX 2 and catenin."

"Latar belakang: Inflamasi pada kolon atau kolitis ulseratif KU adalah penyakit inflamasi pada lapisan mukosa kolon dan salah satu sub tipe penyakit inflammatory bowel diasease. Berbagai efek samping obat kolitis menyebabkan penggunaan tanaman obat sebagai terapi alternatif. Ekstrak kulit buah delima telah digunakan pada pengobatan nyeri dan inflamasi. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui efek antiinflamasi ekstrak etanol kulit buah delima pada kolon mencit melalui jalur inflamasi dengan menekan ekspresi inducible nitric oxide synthase iNOS dan siklooksigenase-2 COX-2 pada kolon mencit model inflamasi kronis yang diinduksi dextran sodium sulfate DSS.Metode: Tiga puluh mencit Swiss Webster dibagi menjadi 6 kelompok yaitu kelompok normal, kelompok aspirin ASP, kelompok asam elagat murni ELG, kelompok kontrol negatif, kelompok mencit yang diberi ekstrak kulit buah delima 240 mg/kgBB per hari. DOSIS-1 dan 480 mg/kgBB per hari DOSIS-2. Kecuali kelompok normal, semua kelompok diberikan DSS 2 selama 3 siklus setiap siklus dalam setiap kelompok diberikan DSS 2 dalam air minum selama 7 hari, kemudian 7 hari dengan air minum biasa. Pada akhir percobaan, sampel usus dicuci dengan air kemudian difiksasi dengan buffered neutral formalin BNF 10 dan dilakukan proses penamanan jaringan kolon pada medium parafin untuk keperluan analisis histologi.Hasil: DOSIS-1 dan DOSIS-2 secara signifikan P.

---

Background: Inflammatory disease occurs in the mucosal of colon or ulcerative colitis UC is one of sub types of inflammatory bowel disease. The numerous of drug side effects for treatment of colitis give rise to using medicinal herbs as alternative therapies. Pomegranate peel extract has been used for treatment of pain and inflammatory conditions. This study aimed to investigate the antiinflammatory effects of pomegranate peel ethanol extract on mice colon through inflammation pathway which suppress of the expression of inducible nitric oxide synthase iNOS and cyclooxygenase 2 COX 2 in mice model of chronic inflammation induced by dextran sodium sulfate DSS.

Methods: Thirty Swiss Webster mice divided randomly into 6 groups normal, aspirin group ASP, pure ellagic acid group ELG, negative control, pomegranate peel ethanol extract 240 mg kg body weight per day DOSIS 1 and 480 mg kg body weight per day DOSIS 2. All groups were given DSS 2 over 3 cycles except normal group where each cycle in the DSS group consisted of 2 DSS in drinking water for 7 days, followed by a 7 day interval with normal drinking water. At the end of the experiment, colon samples were washed with water then buffered neutral formalin BNF 10 fixed and paraffin embedded for histological analysis.

Result: DOSIS 1 and DOSIS 2 were significantly reduced inflammation score in colon mice induced by DSS P"

"Latar belakang: Kanker serviks merupakan salah satu jenis kanker terbanyak pada wanita. Studi terdahulu telah mendemonstrasikan hubungan antara proses inflamasi yang dimediasi oleh COX-2 dengan proliferasi sel kanker. Asam salisilat telah diteliti dan berpotensi untuk menjadi terapi antikanker karena dapat menghambat enzim COX.Tujuan: Penelitian ini diadakan untuk menilai dan membandingkan efek derivat asam salisat teralkilasi terhadap proliferasi sel kanker serviks HeLa.Metode: Derivat asam salisilat teralkilasi disintesis dengan mereaksikan asam salisilat dan n-alkohol menggunakan teknik esterifikasi Steglich. Sifat fisika dan kimia produk reaksi ditentukan dengan observasi, melting point apparatus, dan pelarutan dalam air. Produk reaksi dianalisa menggunakan teknik kromatografi lapis tipis. Derivat asam salisilat teralkilasi diuji menggunakan teknik MTT untuk mengetahui persentase inhibisi dan nilai IC50 terhadap sel HeLa. Nilai IC50 tersebut dibandingkan dengan nilai IC50 senyawa awal asam salisilat.Hasil: Profil kromatografi lapis tipis dari asam salisilat teralkilasi menggunakan eluen non-polar (n-heksana:etil asetat = 4:1) adalah: metil salisilat (Rf=0.75), etil salisilat (Rf=0.78), butil salisilat (Rf=0.90), isoamil salisilat (Rf=0.95), dan oktil salisilat (Rf= 0.81). Hasil uji MTT menunjukan bahwa baik asam salisilat maupun derivat teralkilasinya menunjukan aktifitas sitotoksik terhadap sel HeLa.Diskusi: Semua derivat asam salisilat teralkilasi yang diuji memiliki efek anti-proliferatif yang lebih baik dari senyawa awal asam salisilat. Namun, efek tersebut tidak sebaik efek proliferatif dari obat anti-kanker doxorubicin. Panjang rantai alkil tidak mempengaruhi efek anti-proliferatif. Butil salisilat memiliki efek anti-proliferatif yang terbaik dibandingkan dengan derivat asam salisilat teralkilasi lainnya.Kesimpulan: Asam salisilat teralkilasi, terutama butil salisilat, memiliki potensi untuk dikembangkan sebagai obat antikanker serviks.

---

Background: Cervical cancer is one of the most frequently found cancer in women. Various studies have demonstrated the correlation between inflammation mediated by COX-2 enzyme and cancer proliferation. Salicylic acid has been studied for its anti-cancer properties due to its ability in inhibiting COX enzymes.

Purpose: This research was conducted to observe and compare the effects of alkylated salicylic acid derivatives on the proliferation of cervical cancer HeLa cell.

Methods: Alkylated salicylic acid was synthesized by reacting salicylic acid with n-alcohol through Steglich esterification. Its products’ physical and chemical properties were determined by observation, meting point apparatus, and dissolving them in water. The products of reaction were analysed by thin layer chromatography. Alkylated derivatives of salicylic acid were tested using MTT assay to determine their percentage inhibition and IC50 value against HeLa cell. IC50 values were compared with the IC50 value of salicylic acid.

Result: The thin layer chromatography profile for alkylated salicylic acids using non-polar eluent (n-hexane : ethyl acetate = 4 :1 ) are as: methyl salicylate (Rf=0.75), ethyl salicylate (Rf=0.78), butyl salicylate (Rf=0.90), isoamyl salicylate (Rf=0.95), and octyl salicylate (Rf=0.81). The MTT result shows that both salicylic acid and its alkylated derivatives showed cytotoxic activity.

Discussion: All alkylated derivatives of salicylic acid has better anti-proliferative activity compared to salicylic acid, however those properties were lacking compared to established anti-cancer drug doxorubicin. The length of alkyl chain was not related with anti-proliferative activity. Out of all alkylated salicylic acid derivatives, butyl salicylate had the best anti-proliferative activity"

"Latar belakang: Malaria merupakan masalah kesehatan dunia, termasuk juga Indonesia, dengan jumlah kasus dan angka kematian yang cukup tinggi. Saat ini, terjadi tren peningkatan resistensi terhadap obat antimalaria lini pertama. Sambiloto (Andrographis paniculata) dan spirulina (Arthrospira platensis) merupakan dua tanaman herbal yang banyak terdapat di Indonesia dan diketahui memiliki aktivitas antimalaria. Penelitian Kusmardi dkk menunjukkan pemberian kombinasi ekstrak sambiloto dan spirulina dapat menurunkan fokus inflamasi pada kolon media mencit terinfeksi Plasmodium berghei ANKA. Tujuan: Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh pemberian kombinasi ekstrak sambiloto dan spirulina terhadap ekspresi protein COX-2 pada kolon media mencit terinfeksi Plasmodium berghei ANKA. Metode: 30 ekor mencit Swiss Webster jantan terinfeksi P. berghei dibagi ke dalam lima kelompok uji yang terdiri atas kelompok kontrol positif (DHP), kontrol negatif (CMC), ekstrak sambiloto (AP), kombinasi ekstrak sambiloto dengan ekstrak spirulina (AP+ES), dan dengan powder spirulina (AP+PS). Sebanyak lima lapang pandang untuk masing-masing sampel biologi tersimpan diambil menggunakan mikroskop cahaya (400x) dan dianalisis menggunakan ImageJ® untuk mendapatkan persentase indeks H-Score COX-2. Hasil: Ditemukan hasil signifikan antara kelompok DHP dengan AP, AP+ES, dan AP+PS (p<0,05). Angka rata-rata ekspresi COX-2 pada kelompok DHP adalah 226,67, sedangkan pada kelompok AP, AP+ES, dan AP+PS berturut-turut adalah 201,89; 203,22; dan 204,9. Tidak ada perbedaan signifikan antara kelompok CMC dengan DHP (p=0,7) dan kelompok CMC dengan AP (p=0,875). Kesimpulan: Pemberian ekstrak sambiloto dan spirulina, baik dalam bentuk tunggal maupun kombinasi dapat menurunkan ekspresi COX-2 pada jaringan kolon media mencit yang diinfeksi dengan Plasmodium berghei ANKA.

---

Background: Malaria is a world health problem, including Indonesia, with a fairly high number of cases and mortality. Currently, there is an increasing trend of resistance to first-line antimalarial drugs. Sambiloto (Andrographis paniculata) and spirulina (Arthrospira platensis) are two herbal plants that are widely available in Indonesia and are known to have antimalatial activity. Kusmardi et al’s study showed that giving a combination of sambiloto and spirulina extracts could reduce the inflammation focus in the colon media of mice infected with Plasmodium berghei ANKA.

Objective: This study aims to determine the effect of giving a combination of sambiloto and spirulina extract on the expression of COX-2 protein in the colon media of mice infected witth Plasmodium berghei ANKA.

Methods: Thirty male Swiss Webster mice infected with P. berghei were divided into five groups consisting of positive control (DHP), negative control (CMC), sambiloto extract (AP), combination of sambiloto extract and spirulina extract (AP+ES), and with spirulina powder (AP+PS). A total of five colon’s histological images were taken by microscope (400x) and analyzed using ImageJ® to obtain the percentage of the H Score COX-2 index value.

Results: Significant results were found between the DHP group with AP, AP+ES, and AP+PS (p<0.05). The mean number of COX-2 expression in the DHP group is 226.67, while in the AP, AP+ES, and AP+PS groups are 201.89, 203.22, and 204.9, respectively. There is no significant difference between the CMC group with DHP (p=0.7) and the CMC group with AP (p=0.875).

Conclusion: The administration of sambiloto extract and spirulina, either in single or in combination form, can reduce the level of COX-2 expression in the medial colon of mice infected with Plasmodium berghei ANKA."

"Obat Antiinflamasi Nonsteroid (AINS) merupakan salah satu obat anti-inflamasi yang dipakai secara luas oleh pasien tertentu. Mekanisme kerja AINS umumnya adalah menginhibisi sintesis prostaglandin dengan menginhibisi aktivitas COX secara tidak selektif. Adanya inhibisi COX-1 dapat menyebabkan timbulnya efek samping pada saluran gastrointestinal. Walaupun begitu, AINS masih tetap menjadi obat pilihan untuk terapi inflamasi. Karena itu, sampai saat ini pengembangan baru obat AINS masih dilakukan, khususnya untuk memperoleh inhibitor selektif COX-2 dengan profil keamanan yang baik, terlebih dengan munculnya fakta bahwa inhibitor selektif COX-2 dapat menyebabkan risiko kardiovaskular. Beberapa penelitian pengembangan inhibitor selektif COX-2 telah dilakukan menggunakan derivat-derivat tertentu dengan memperhatikan hubungan antara struktur dan aktivitas. Dari hasil penelitian-penelitian tersebut diketahui bahwa gugus aminosulfonil dan metansulfonil merupakan bagian terpenting dalam menghasilkan selektivitas terhadap COX-2 dan efikasinya. Ulasan ini membahas lebih lanjut perkembangan pengembangan inhibitor selektif COX-2 berdasarkan pengaruh modifikasi struktur terhadap tingkat selektivitasnya sehingga dapat menghasilkan senyawa dengan risiko kardiovaskular yang rendah.

---

Nonsteroidal Anti-inflammation Drugs (NSAID) is one of anti-inflammation drug that is used extensively by certain patients. The mechanism of action of NSAID is by inhibiting prostaglandins synthesis by inhibiting COX activity. Inhibition of COX-1 activity can lead to some side effects in the gastrointestinal tract. However, NSAID is still a drug of choice. Therefore, until now, new drug NSAID development is still being carried out, primarily to obtain COX-2 selective inhibitors with a good safety profile, especially with the emergence of the fact that COX-2 selective inhibitors can cause cardiovascular risk. Some research for developing COX-2 selective inhibitor has been done using certain derivatives by considering the relationship between its structure and activity. The results of these studies are known that the aminosulfonyl and methanesulfonyl groups are the most important part of producing selectivity to COX-2 and its efficacy. This review further discusses the development of COX-2 selective inhibitors based on the effect of structural modification on its level of selectivity to produce compounds with low cardiovascular risk."

"To distinguissh the expression of NF-kB and COX-2 between young, and older older groupof sporadic colorectol cancer patients...."