Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Tirosinase merupakan enzim monooksigenase yang berperan dalam katalisis dua reaksi tahap pertama pembentukan melanin. Pigmen melanin melindungi kulit dari radikal bebas yang dapat menyebabkan kerusakan pada kulit, tetapi produksi melanin yang berlebihan dapat mengakibatkan gangguan kulit seperti melasma dan bintik-bintik hitam pada kulit. Oleh Karena itu, saat ini inhibitor tirosinase banyak digunakan dalam dunia kosmetik dan pengobatan. Penelitian ini dilakukan untuk mengetahui adanya potensi penghambatan aktivitas tirosinase dan mengidentifikasi golongan senyawa yang terkandung dalam ekstrak dan fraksi teraktif kulit buah markisa. Ekstraksi dilakukan secara berturut-turut menggunakan pelarut n-heksan, etil asetat, dan metanol. Setiap ekstrak diuji penghambatan aktivitas tirosinase menggunakan spektrofotometer yang dilengkapi dengan microplate reader melalui pengukuran serapan L-dopakrom yang terbentuk pada panjang gelombang 490 nm. Ekstrak teraktif yaitu ekstrak n-heksan dipisahkan menggunakan kromatografi kolom dan dilakukan uji penghambatan tirosinase terhadap fraksi gabungan. Golongan senyawa kemudian diidentifikasi pada ekstrak n-heksan dan fraksi dengan persen penghambatan tertinggi yaitu FG 5. Hasil pengujian menunjukkan bahwa ekstrak n-heksan memiliki potensi penghambatan tirosinase tertinggi dengan IC50 85,46 μg/mL dan mengandung senyawa steroid-terpen; FG 5 juga mengandung senyawa steroid-terpen, namun tidak memiliki potensi penghambatan tirosinase.

---

Tyrosinase is monooxygenase enzyme that plays an important role in two major reactions of melanin production. Melanin pigment protects skin from free radical that may lead skin damage, but an excessive production of melanin may cause skin disorder such as melasma and freckles. Therefore, nowadays many tyrosinase inhibitor are used in cosmetic and medical field. This study was conducted to find out potential inhibition of tyrosinase activity and to identify compound group in extract and the most active fraction of passion fruit rind. Extraction was carried out sequentially using three solvents with increasing polarity; n-hexane, ethyl acetate, and methanol. Each extract was tested using microplate-reader spectrophotometer by measuring L-dopachrome absorbance at 490 nm. The most active extract, n-hexane extract was separated using column chromatography and tyrosinase inhibition assay was performed in the combined fractions. Compound group then was identified in n-hexane extract and fraction with the highest inhibition percentage, FG 5. The result showed that n-hexane extract had the highest inhibition potential with IC50 value of 85,46 μg/mL and contained steroid-terpene; FG 5 also contained steroid-terpene, but it did not have tyrosinase inhibition potential."

"LATAR BELAKANG : Infertilitas pada laki-laki sering dikaitkan dengan konsentrasi sel spermatozoa yang rendah, terganggunya motilitas dan juga morfologi sel spermatozoa normal yang rendah. Stres oksidatif merupakan suatu kondisi yang mencerminkan ketidakseimbangan antara keberadaan Reactive Oxygen Species (ROS). Bertujuan untuk menganalisis aktivasi fosforilasi protein tirosin setelah diberikan penambahan H2O2 pada sel spermatozoa. BAHAN DAN CARA KERJA : Sampel sel spermatozoa ditambahkan H2O2 dengan berbagai konsentrasi, 0 (kontrol), 50M, 100­M, 150­M, 200M, 250M. Kemudian dilakukan pemeriksaan motilitas dengan Makler, integritas membran dengan metode HOS, pemeriksaan kemampuan penetrasi lendir serviks dengan capillary tube, dan deteksi aktivasi fosforilasi protein tirosin dilakukan dengan metode western blot. HASIL : efek penambahan H2O2 menurunkan rerata motilitas sel spermatozoa (p<0,05). Menurunkan integritas membran, menurunkan kemampuan sel spermatozoa untuk penetrasi lendir serviks. Analisis western blot menujukkan terjadinya penurunan fosforilasi protein tirosin pada setiap kelompok perlakuan, penuruan yang terjadi signifikan terdapat pada konsentrasi 150M dan 200M (p<0,05). KESIMPULAN : Konsentrasi tinggi H2O2 mempunyai pengaruh yang besar dalam menurunkan motilitas, merusak integritas membran, menurunkan kemampuan penetrasi lendir serviks dan terhambatnya aktivasi fosforilasi protein tirosin pada sel spermatozoa.

---

BACKGROUND : Infertility in men is often associated with low spermatozoa cell concentrations, impaired motility and also low normal spermatozoa cell morphology. Oxidative stress is a condition that reflects an imbalance between the existence of Reactive Oxygen Species (ROS). Aim to analyze the activation of tyrosine protein phosphorylation after adding H2O2 to spermatozoa cells.

METHODS : Spermatozoa cell samples were added H2O2 with various concentrations, 0(controls),50M,100M,150M,200M,250M. Then the motility test with Makler, membrane integrity with the HOS method, examination of the ability to penetrate the cervical mucus with the capillary tube, and detection of activation of tyrosine protein phosphorylation was carried out by western blot method.

RESULTS : the effect of adding H2O2 decreased the average motility of spermatozoa cells (p <0.05). Reduces membrane integrity, decreases the ability of spermatozoa cells to penetrate cervical mucus. Western blot analysis showed a decrease in tyrosine protein phosphorylation in each treatment group, a significant reduction in the concentration of 150M and 200M (p <0.05).

CONCLUSION : High concentrations of H2O2 have a large influence in reducing motility, damaging membrane integrity, decreasing the ability to penetrate cervical mucus and inhibiting activation of phosphorylation of tyrosine proteins in spermatozoa cells. "

"Alopecia areata (AA) merupakan jenis kerontokan rambut pada manusia yang disebabkan oleh serangan sel-sel imun tubuh terhadap folikel rambut di fase anagen. Single nucleotide polymorphism (SNP) rs2476601 adalah salah satu varian gen yang terletak di gen protein tyrosine phosphatase non-receptor type 22 (PTPN22) dan diketahui berasosiasi dengan kemunculan AA berdasarkan penelitian yang dilakukan di berbagai negara. Perubahan basa sitosin menjadi timin pada posisi ke-1858 diprediksi menyebabkan penurunan kemampuan protein lymphoid-specific tyrosine phosphatase (Lyp) untuk menghambat aktivasi sel T. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui keberadaan asosiasi SNP rs2476601 dengan kemunculan fenotipe AA pada populasi Indonesia. Pengambilan sampel buccal swab dilakukan terhadap 50 pasien penderita AA dan 50 individu normal sebagai subjek kontrol. Penentuan genotipe subjek dilakukan dengan teknik PCR-RFLP menggunakan enzim restriksi RsaI, lalu analisis statistik dilakukan dengan uji Fisher’s exact. Dari seluruh subjek yang diteliti, sebanyak 99% genotipe merupakan genotipe CC yang ditandai dengan 4 pita dan 1% genotipe merupakan genotipe CT yang ditandai dengan 5 pita. Tidak ditemukan adanya genotipe homozigot TT pada kedua kelompok studi. Populasi subjek yang terlibat dalam penelitian berada dalam keseimbangan Hardy-Weinberg. Nilai p yang ditemukan dari hasil uji Fisher’s exact tidak menunjukkan adanya asosiasi yang bermakna antara genotipe CT/TT dan kondisi AA (p>0,05). Penelitian ini memberikan kesimpulan bahwa rs2476601 gen PTPN22 tidak memiliki asosiasi terhadap kemunculan AA pada populasi di Indonesia.

---

Alopecia areata (AA) is a type of hair loss in human caused by the body's immune cells attacking hair follicles in the anagen phase. Single nucleotide polymorphism (SNP) rs2476601 is a gene variant located in the protein tyrosine phosphatase non-receptor type 22 (PTPN22) gene and associated with the emergence of AA based on studies conducted in various countries. The substitution of cytosine to thymine base at position 1858 decreases the ability of lymphoid-specific tyrosine phosphatase (Lyp) protein to inhibit T cell activation. This study aimed to determine the association of SNP rs2476601 with the appearance of the AA phenotype in the Indonesian population. Buccal swabs were extracted from 50 patients with AA and 50 normal individuals as control subjects. PCRRFLP technique were used to determine the subject’s genotype using the RsaI restriction enzyme, then the statistical analysis were conducted using Fisher’s exact test calculations. From all the subjects involved, 99% of the genotypes belonged to CC genotype indicated by four bands and 1% belonged to CT genotype indicated by five bands. No homozygous TT genotype was detected in both study groups. This study implies that the subject population involed is at Hardy-Weinberg equilibrium. However, the p-value generated from the Fisher’s exact test shows that there was no association between the CT/TT genotype and AA conditions (p>0.05). In conclusion, this study found that rs2476601 from the PTPN22 gene is not associated with the emergence of AA in the Indonesian population."

"Latar Belakang: Fosforilasi tirosin, ekspresi akrosin dan reaksi akrosom memegang peran penting dalam proses pembuahan. Namun kriopreservasi menyebabkan perubahan fosforilasi tirosin, ekspresi akrosin dan reaksi akrosom yang akan mempengaruhi kualitas spermatozoa. Untuk itu diperlukan media krioprotektan yang ditambahkan dengan antioksidan untuk melindungi sperma dari efek kriopreservasi sehingga kualitas spermatozoa tetap terjaga. Tjuan: Penelitian ini menguji pengaruh suplementasi glutathione (GSH) pada media kriopreservasi terhadap fosforilasi tirosin, ekspresi akrosin dan reaksi akrosom pada proses pembuahan. Dalam penelitian ini, CPA modifikasi murni dibandingkan dengan CPA yang ditambah GSH dalam tiga konsentrasi berbeda. Bahan dan Cara: Sampel penelitian adalah jantan Deutchland Denken Yoken (DDY) strain Mus musculus albinus. Sperma tikus dikriopreservasi dan kemudian diukur beberapa parameter termasuk fosforilasi tirosin, ekspresi akrosin dan reaksi akrosom. Hasil: Kami menemukan bahwa menambahkan GSH ke CPA yang dimodifikasi meningkatkan fosforilasi tirosin, ekspresi akrosin, dan reaksi akrosom (menjaga integritas akrosom). Hasil penelitian menunjukkan bahwa kelompok yang ditambahkan GSH 1,00 mM mempunyai hasil paling tinggi diantara kelompok lainnya. Peningkatan yang signifikan ditemukan pada fosforilasi tirosin, ekspresi protein akrosin dan reaksi akrosom setelah penambahan 1,00 mM GSH. Kesimpulan: Suplementasi glutathione pada CPA termodifikasi dapat meningkatkan fosforilasi tirosin, ekspresi protein akrosin dan reaksi akrosom spermatozoa beku-cair. Secara umum pengobatan menggunakan GSH dengan dosis 1,00 mM dianggap paling efektif, dan modifikasi CPA dengan penambahan glutathione dapat meningkatkan fosforilasi tirosin, ekspresi akrosin dan reaksi akrosom pada spermatozoa kriopreservasi.

---

Background: Tyrosine phosphorylation, acrosin, and acrosome reaction play an important role in fertilisation. However, cryopreservation causes changes in tyrosine phosphorylation, acrosin expression, and acrosome reaction which affect the quality of spermatozoa. Cryoprotectant media added with antioxidants is needed to protect spermatozoa from the effects of cryopreservation so that the quality of spermatozoa can be maintained. Objectives: This research examined the effect of glutathione (GSH) supplementation in Cryoprotectant Modification on tyrosine phosphorylation, acrosin expression, and acrosome reaction. In this research, pure modified Cryoprotectant (CPA) was compared with CPA supplemented with GSH in three different concentrations. Materials and Methods: The research sample was male mus musculus albinus strain Deutchland Denken Yoken (DDY). Mice spermatozoa was cryopreserved and several parameters were measured including tyrosine phosphorylation, acrosin expression, and acrosome reaction. Results: The addition of GSH to the modified CPA increased tyrosine phosphorylation, acrosin expression, and acrosome reaction (maintaining acrosome integrity). The group with 1.00 mM GSH obtained the highest results among the other groups. Significant increases were found in tyrosine phosphorylation, acrosin expression, and acrosome reaction after the addition of 1.00 mM GSH. Conclusion: Glutathione supplementation in modified CPA can increase tyrosine phosphorylation, acrosin expression, and acrosome reaction of frozen-thawed spermatozoa. Treatment using GSH at a dose of 1.00 mM is the most effective and modification of CPA with the addition of glutathione can improve the tyrosine phosphorylation, acrosin expression and acrosome reaction in cryopreserved spermatozoa."

"ABSTRAKObesitas dan diabetes melitus tipe 2 merupakan penyakit yang banyak diderita oleh masyarakat saat ini. Dalam beberapa tahun belakangan, perkembangan senyawa antiobesitas dan antidiabetes tipe 2 diarahkan pada pengobatan dengan menginhibisi PTP1B. Hal ini dikarenakan PTP1B mendefosforilasi residu tirosin pada reseptor insulin dan substrat reseptor insulin yang dapat menyebabkan diabetes melitus tipe 2. Selain itu PTP1B juga mendefosforilasi janus kinase 2 pada jalur persinyalan leptin di hipotalamus yang dapat menyebabkan obesitas. Eksplorasi senyawa bioaktif dari bahan alam laut telah mendapat perhatian khusus akhir-akhir ini sebagai alternatif pengobatan. Pada penelitian ini dilakukan pembuatan pangkalan data senyawa bioaktif dari bahan alam laut, secara spesifik dari filum Echinodermata, fungi laut, dan rumput laut, serta penapisan secara in silico untuk memperoleh senyawa yang berpotensi sebagai inhibitor PTP1B menggunakan AutoDock dan AutoDock Vina. Berdasarkan hasil penapisan, didapatkan 9 senyawa aktif sebagai inhibitor PTP1B yang memiliki permeabilitas baik, yaitu FU0016, FU0050, FU0094, FU0156, FU0183, FU0184, FU0193, FU0194, dan FU0226. Empat senyawa diantaranya dapat menembus sawar darah otak, yaitu FU0156, FU0183, FU0194, dan FU0226. Senyawa tersebut berasal dari fungi laut genus Neosartortya, Aspergillus dan Penicillium. Selanjutnya diharapkan dapat dilakukan pembaharuan berkala pangkalan data dan eksplorasi lebih lanjut terhadap senyawa bioaktif dari bahan alam laut., serta pengujian lebih terhadap senyawa inhibitor PTP1B yang direkomendasikan.

---

ABSTRACTObesity and type 2 diabetes mellitus are diseases which have a big number of prevalence nowadays. In the past few years, drug development for anti obesity and anti type 2 diabetes has been conducted to PTP1B inhibitors. It is because PTP1B dephosphorylates tyrosine residues in insulin receptor and insulin receptor substrate which cause type 2 diabetes mellitus. Besides, PTP1B also dephosphorylates janus kinase 2 in leptin signalling pathway which causes obesity. The exploration of bioactive compounds from marine materials as medication alternative has become a major concern lately. This study created a marine bioactive database, specifically from Echinodermata phylum, marine fungi, and alga, and conducted an in silico screening to obtain potential bioactive compounds as PTP1B inhibitor by using AutoDock and AutoDock Vina. Based on the screening results, nine compounds have been identified as inhibitor PTP1B which have good permeability, they are FU0016, FU0050, FU0094, FU0156, FU0183, FU0184, FU0193, FU0194, and FU0226. Four from them can also pass through blood brain barrier, which are FU0156, FU0183, FU0194, and FU0226. Those compounds are from genus Neosartortya, Aspergillus dan Penicillium. Therefore, periodically update of the marine database and further exploration about marine bioactive compound should be conducted, also further research towards the recommended inhibitor PTP1B compounds."

"Kanker payudara merupakan salah satu penyebab utama kematian pada wanita di seluruh dunia. Protein HER2 tirosin kinase merupakan salah satu penyebab kanker payudara, yaitu sebesar 30% dari keseluruhan jumlah kasus kanker payudara. Protein HER2 tirosin kinase berperan penting dalam reaksi dimerisasi yang menyebabkan terjadinya autofosforilasi residu tirosin pada domain sitoplasma. Mekanisme ini dapat memicu pertumbuhan sel kanker. Penghambatan aktivitas protein HER2 dapat menjadi alternatif pengobatan kanker payudara. Dalam penelitian ini digunakan senyawa bahan alam flavonoid sebagai basis data dalam perancangan obat kanker payudara secara in silico. Pada perancangan obat secara in silico, dilakukan beberapa tahapan antara lain, preparasi protein, preparasi flavonoid, preparasi standar, simulasi penambatan molekul, pertumbuhan fragmen, serta studi farmakologi kandidat obat. Proses preparasi dan simulasi penambatan molekul dilakukan dengan menggunakan perangkat lunak MOE 2014.09. Tahapan pertumbuhan fragmen dilakukan dengan perangkat lunak Osiris DataWarrior. Studi farmakologi kandidat obat dilakukan dengan perangkat lunak pkCSM, SwissADME, dan AdmetSar. Penelitian ini diharapkan dapat menemukan kandidat ligan penghambat aktivitas protein HER2.

---

Breast cancer is one of the main women death cause around the world. HER2 tyrosine kinase protein is one of the causes of breast cancer, which is 30% of the total number of breast cancer cases. The HER2 tyrosine kinase protein plays an important role in the dimerization reaction which causes the autophosphorylation of tyrosine residues in the cytoplasmic domain. This mechanism can trigger the growth of cancer cells. The inhibition of HER2 protein activity can be an alternative treatment for breast cancer. In this study, natural flavonoid compounds were used as a database in designing breast cancer drugs. In drug design using in silico method, several steps were carried out, such as protein preparation, flavonoid preparation, standard preparation, molecular docking simulation, fragment growing process, and pharmacological studies of drug candidates. The preparation and molecular docking simulation process were conducted using MOE 2014.09 software. Fragment growing process were conducted with Osiris DataWarrior software. Pharmacological studies of candidate drugs were carried out with pkCSM, SwissADME, and AdmetSar software. This study is expected to find inhibitor candidates to inhibit the HER2 protein activity."

"Kanker kolorektal merupakan keganasan yang melibatkan kolon dan rektum. Pada tahun 2020, kanker kolorektal yang menempati peringkat keempat di Indonesia dengan insiden terbanyak. Pengobatan yang diberikan untuk kanker kolorektal masih memiliki kelemahan seperti selektivitas rendah dan toksisitas sistemik, sehingga mendorong pencarian terhadap obat yang lebih aman, yaitu tipe terapi tertarget. Salah satu target pada kanker kolorektal yaitu c-Met. Tirosin Kinase MET (c-Met) merupakan reseptor jenis tirosin kinase yang dalam kondisi yang menyimpang dapat memicu kanker kolorektal dengan menstimulasi banyak jalur persinyalan seperti Protein Kinase Mitogen- Teraktivasi/Kinase yang diatur sinyal Ekstraseluler (MAPK/ERK), Phosphoinositide 3- Kinase/Protein Kinase B (PI3K/AKT) dan Transduser Sinyal dan Aktivator Transkripsi Protein/Janus Kinase (STAT/JAK). Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan kandidat inhibitor c-Met dari senyawa bahan alam Indonesia pada situs HerbalDB dengan metode penapisan virtual. Berdasarkan hasil validasi metode, program serta parameter terbaik yang digunakan untuk penapisan virtual bahan alam adalah program autodock Vina dalam PyRx dengan parameter exhasutiveness 8, ukuran grid box 15 x 15 x 15 Å, dan jumlah mode 9. Metode penapisan virtual memperoleh 12 senyawa bahan alam Indonesia dengan energi bebas ikatan terendah (-11,1 hingga -10 kkal/mol) yaitu Leucadenone A, Erythrabyssin II, Yuehchukene, Mutatoxantin, Apigenin 7-o-(6”-o-p- kumaroilglukosida), Cinchonain IA, Prunin 6”-p-kumarat, Chitranone, 1-Isomangostin, Demetilmedikarpin, Luteolin 7-(2”-p-kumaroilglukosida), dan Pteryxin. Interaksi yang umum ditunjukan pada kedua belas ligan uji tersebut yaitu ikatan hidrogen pada Pro1158, Met1160, Tyr1230, Asp1222, Tyr1159, Arg1086, Asp1164, Arg1208, Lys1161, dan Asn1167 yang memiliki kesesuaian dengan literatur.

---

Colorectal cancer is a malignancy involving the colon and rectum. In 2020, colorectal cancer is ranked fourth in Indonesia with the highest incidence. Treatment given for colorectal cancer still has weaknesses such as low selectivity and systemic toxicity, thus prompting the search for safer drugs, namely targeted types of therapy. One of the targets in colorectal cancer is c-Met. Tyrosine Kinase MET (c-Met) is a receptor type tyrosine kinase that under aberrant conditions can trigger colorectal cancer by stimulating multiple signaling pathways such as Mitogen-Activated Protein Kinases/Extracellular signal- regulated Kinases (MAPK/ERK), Phosphoinositide 3-Kinase/ Protein Kinase B (PI3K/AKT) and Signal Transducer and Activator of Transcription/Janus Kinase (STAT/JAK). This study aims to obtain candidate c-Met inhibitors from Indonesian natural compounds on the HerbalDB website by using a virtual screening method. Based on the results of method validation, the best program and parameters used for virtual screening of natural ingredients are the Vina autodock program in PyRx with exhasutiveness parameter 8, grid box size 15 x 15 x 15 Å, and number of modes 9. The virtual screening method obtained 12 Indonesian natural compounds with the bond energy (-11.1 to -10 kcal/mol) namely Leucadenone A, Erythrabyssin II, Yuehchukene, Mutatoxanthin, Apigenin 7-o-(6”-o-p-coumaroylglucoside), Cinchonain IA, Prunin 6”- p-coumarate, Chitranone, 1-Isomangostin, Demetilmedicarpin, Luteolin 7-(2”-p- coumaroylglucoside), and Pteryxin. Common interactions shown in the twelve test ligands are hydrogen bonding in Pro1158, Met1160, Tyr1230, Asp1222, Tyr1159 , Arg1086, Asp1164, Arg1208, Lys1161, and Asn1167 which are in agreement with the literature."

"This book provides an overview of different protein kinases, structure, function, regulation, and their role in cancer. It combines kinase biology with chemistry and pharmacology applications for discovery and development of cancer drugs. The text also describes existing and emerging kinase inhibitors, focusing mostly on small molecules but also alternative approaches like therapeutic antibodies. Provides an important resource that helps pharmaceutical researchers understand and work in this dynamic area of cancer drug research."