Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Insiden inflammatory bowel disease (IBD) terus meningkat pada negara berkembang dan dipertimbangkan menjadi penyakit global. Deksametason dipilih karena memiliki efek glukokortikoid yang poten dan anti-inflamasi. Namun, penggunaan kortikosteroid jangka panjang menimbulkan efek samping sistemik sehingga diperlukan sediaan tertarget kolon. Sediaan tertarget kolon dibuat dengan memformulasikan probiotik pada tablet inti yang kemudian disalut dengan penyalut primer dan sekunder. Probiotik berfungsi untuk menjamin pelepasan obat di kolon. Alginat dipilih sebagai penyalut primer karena memiliki sifat biodegradable pada mikroflora kolon, sedangkan kombinasi Eudragit L100 dan Eudragit S100 dipilih sebagai penyalut sekunder karena mampu melindungi obat dari asam. Formulasi tablet inti dilakukan dengan metode granulasi basah, lalu dikempa menjadi tablet. Tablet disalut menggunakan larutan alginat 3% dan larutan campuran Eudragit 10%. Penyalutan dilakukan hingga diperoleh kenaikan bobot sebesar 6,5% untuk alginat dan 8,7% untuk campuran Eudragit. Berdasarkan hasil evaluasi, tablet multisalut F3 memiliki karakteristik dan profil disolusi terbaik. Tablet multisalut F3 memiliki diameter 7,30±0,06 mm; tebal 3,71±0,06 mm; bobot 123,25±1,82 mg; kandungan 104,59±1,63%; kekerasan 14,24±1,30 Kp; keregasan 0,01%, dan kadar 104,18±0,63%. Hasil analisis SEM menunjukkan tablet multisalut memiliki morfologi permukaan dengan pori-pori yang lebih sedikit. Profil uji disolusi menunjukkan tablet multisalut F3 mengalami pelepasan obat yang lebih sedikit pada medium asam dibandingkan formulasi lain.

---

The incidence of inflammatory bowel disease (IBD) increases in developing countries and is regarded as a global disease. Dexamethasone was chosen because it has potent glucocorticoid and anti-inflammatory effects. However, long-term use of corticosteroids causes systemic side effects, so colon-targeted preparations are needed. Colon-targeted drug delivery was made by formulating probiotics in core tablets which are then coated with primary and secondary coatings. Probiotics ensure the release of drugs in the colon. Alginate was chosen as the primary coating because it has biodegradable properties on the colonic microflora. While the combination of Eudragit L100 and Eudragit S100 was selected as the secondary coating because it can protect the drug from acid. Core tablet formulation was carried out by the wet granulation method, then compressed into tablets. Tablets were coated using 3% alginate solution and 10% Eudragit combination solution. Coating was carried out until 6.5% weight gain for alginate, and 8.7% weight gain for Eudragit was obtained. Based on the evaluation results, F3 has the best characteristics and dissolution profile. The multicoated tablet has a diameter of 7.30±0.06 mm, 3.71±0.06 mm of thickness, 123.25±1.82 mg of weight, 104.59±1.63% of content uniformity, 14.24±1.30 Kp of hardness, 0.01% of friability and 104.18±0.63% of drug content. SEM analysis showed that the multicoated tablets had fewer pores. Dissolution test showed that F3 multicoated tablets experienced less drug release in acidic medium than other formulations. "

"Deksametason merupakan glukokortikoid sebagai agen antiinflamasi yang dapat digunakan untuk penyakit radang usus. Namun, deksametason memberikan efek samping jika diberikan secara konvensional. Sistem penghantaran obat tertarget kolon merupakan solusi untuk menghantarkan deksametason ke kolon. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan formulasi tablet multisalut dengan probiotik menggunakan xanthan gum sebagai penyalut primer, serta Eudragit L100 dan Eudragit S100 sebagai penyalut sekunder untuk menghantarkan deksametason menuju kolon. Tablet inti dibuat dengan metode granulasi basah, yang diformulasikan dalam tiga formulasi dengan konsentrasi probiotik berbeda-beda yaitu 16%, 40%, dan 0%. Penyalutan dilakukan sebanyak dua tahap hingga diperoleh penambahan bobot penyalut primer xanthan gum sebesar 7% dan penyalut sekunder Eudragit sebesar 8%. Kemudian tablet dilakukan karakterisasi meliputi uji organoleptis, morfologi, keseragaman ukuran, keragaman bobot, kekerasan, keregasan, keseragaman kandungan, kadar obat, waktu hancur dan profil disolusi in vitro. Jika ditinjau dari kakteristiknya, formulasi F2 merupakan formula terbaik karena memiliki morfologi yang lebih merata, keregasan sebesar 0,043%; kekerasan sebesar 13,28 ± 1,39 kp; keseragaman kandungan sebesar 106,80 ± 1,80%; bobot sebesar 122,82 ± 1,94 mg; dan kadar sebesar 106,18 ± 1,38%. Profil disolusi in vitro formulasi F2 menunjukkan formula terbaik karena lebih mampu menahan pelepasan deksametason dalam medium asam dibandingkan formula lainnya.

---

Dexamethasone is a glucocorticoid as an anti-inflammatory agent that can be used for inflammatory bowel disease. However, dexamethasone produces side effects if given conventionally. Colon targeted drug delivery system is a solution to deliver dexamethasone to the colon. This research aimed to obtain a multicoated tablet formulation with probiotics using xanthan gum as primary coating, Eudragit L100, and Eudragit S100 as secondary coatings to deliver dexamethasone to the colon. Core tablets were made using a wet granulation method, which was formulated into three formulations with different concentrations of probiotics, 16%, 40%, 0%. The coatings were prepared into two stages until they got 7% additional weight of xanthan gum on primary layer and 8% extra weight of Eudragit on the secondary layer. Then tablets were characterized based on organoleptic, morphology, size uniformity, weight variation, hardness, friability, content uniformity, drug content, disintegration time, and in vitro dissolution profile. Based on the characteristics of tablets, F2 was the best formula because it had even morphology, friability was 0.043%, hardness was 13.28 ± 1.39 kp, content uniformity was 106,80 ± 1,80%; weight was 122.82 ± 1.94 mg; and drug content was 106.18 ± 1.38%. In vitro dissolution profile of F2 showed the best formula because it was more able to hold the release of dexamethasone in the acidic medium than others."

"Prevalensi kejadian Inflammatory Bowel Disease (IBD) mengalami peningkatan terutama di negara-negara asia termasuk Indonesia. Deksametason merupakan salah satu agen terapi golongan glukokortikoid untuk pengobatan IBD. Namun, penggunaan dalam jangka waktu panjang dapat memberikan efek samping sistemik. Untuk mengatasi hal tersebut, diperlukan sistem penghantaran yang bekerja secara spesifik ke kolon atau disebut dengan Colon Drug Delivery System (CDDS). Tujuan penelitian ini adalah untuk mendapatkan formulasi serta mengetahui karakteristik dan profil pelepasan obat tablet multisalut deksametason dengan probiotik, kitosan sebagai penyalut primer, serta Eudragit L100 dan S100 sebagai penyalut sekunder. Penelitian ini dilakukan dengan metode granulasi basah untuk membentuk tablet inti, kemudian dilakukan dua tahap penyalutan dengan metode spray drying dengan hasil pertambahan bobot penyalut primer sebanyak 5% dan penyalut sekunder sebanyak 8%. Tablet dikarakterisasi melalui beberapa evaluasi yaitu uji organoleptis, uji morfologi, uji keseragaman ukuran, uji keseragaman kandungan, uji keragaman bobot, uji keregasan, uji kekerasan, uji waktu hancur, uji kadar obat, dan uji profil disolusi in vitro. F2 dipilih sebagai formulasi paling baik karena memiliki karakteristik penampilan dan morfologi yang lebih baik dengan keregasan sebesar 0,029%, kekerasan sebesar 12,808± 1,946 kP, bobot sebesar 119,2 ± 1,636 mg, kadar sebesar 106,250 ± 1,848.%. Alasan lain yaitu karena memiliki profil pelepasan obat di asam terendah yaitu sebesar 29.2% dan memberikan pelepasan obat di kolon sebesar 97.41%.

---

The prevalence of Inflammatory Bowel Disease (IBD) has increased, especially in Asian countries, including Indonesia. Dexamethasone is a glucocorticoid therapeutic agent for the treatment of IBD. However, long-term use of dexamethasone can give systemic side effects. Colon Drug Delivery System (CDDS), a delivery system that works specifically to the colon is needed to overcome this problem. The purpose of this study was to obtain a formulation and to determine the characteristics and drug release profile of dexamethasone multicoated tablets with probiotics, chitosan as primary coating, and Eudragit L100 and S100 as secondary coating. This research was conducted by wet granulation method to form core tablets, then carried out two stages of coating with spray drying method with the results of weight gain of 5% primary coating and 8% secondary coating. Tablets were characterized through several evaluations, such as organoleptic test, morphology test, size uniformity test, weight diversity test, stiffness test, hardness test, disintegration time test, drug content test, and in vitro dissolution profile test. F2 was chosen as the best formulation because it has better appearance and morphological characteristics with a stiffness in amount of 0.029%, hardness in amount of 12.808± 1.946 kP, weight in amount of 119.2 ±1.636 mg, drug content in amount of 106.250 ±1.848%. Another reason was because it had the lowest acid release profile of 29.2% and gave 97.41% of colonic drug release. "

"Inflammatory bowel disease (IBD) adalah penyakit dengan gejala peradangan kronis pada saluran gastrointestinal yang mencakup dua kondisi, Crohn’s disease dan colitis ulserativa. Pengobatan farmakologis lini pertama untuk IBD adalah golongan kortikosteroid. Deksametason yang termasuk dalam kortikosteroid memiliki bioavailabilitas yang relatif buruk dan spesifisitas yang kurang. Untuk mengatasi kelemahan dan mengurangi efek samping sistemik yang dihasilkannya, perlu diformulasikan pengobatan dengan sistem penghantaran tertarget kolon. Penelitian ini memiliki tujuan untuk mendapatkan formulasi beads zink alginat yang mengandung deksametason dan kombinasi deksametason-probiotik, serta memperoleh karakteristik dan profil pelepasannya. Jenis probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads dibentuk menggunakan metode gelasi ionik zink alginat yang kemudian disalut dengan Eudragit®L100 atau Eudragit®S100, sehingga didapatkan empat jenis formulasi. Uji pelepasan in vitro dilakukan pada beads tersalut dalam medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, medium dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan medium dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam secara kontinyu. Didapatkan persentase profil pelepasan obat berturut-turut sebesar -0.11% (1A), 0.42% (2A), 0.50% (1B), dan 0.50% (2B). Berdasarkan hasil pengujian, beads zink alginat, dengan atau tanpa probiotik, belum optimal sebagai sediaan tertarget kolon karena pelepasan obatnya belum maksimal dalam kondisi pH kolon.

---

Inflammatory bowel disease (IBD) is a disease with symptoms of chronic inflammation of the gastrointestinal tract which includes two conditions, Crohn's disease and ulcerative colitis. The first line pharmacological treatment for IBD is corticosteroids. Dexamethasone, which is a corticosteroid, has relatively poor bioavailability and less specificity. To overcome weakness and reduce the resulting systemic side effects, it is necessary to formulate medication with a colon-targeted delivery system. This research aimed to obtain a zinc alginate beads formulation containing dexamethasone and a combination of dexamethasone-probiotic, and obtain its characteristics along with its release profile. The types of probiotics used are Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium longum. Beads are formed using the ionic gelation method which are then coated with Eudragit®L100 or Eudragit®S100, resulting in four types of formulations. The in vitro release test was carried out on beads coated in HCl medium pH 1.2 for 2 hours, phosphate buffer medium pH 7.4 for 3 hours, and phosphate buffer medium pH 6.8 for 3 hours continuously. The drug release profile percentages were -0.11% (1A), 0.42% (2A), 0.50% (1B), and 0.50% (2B), respectively. Based on the test results, zinc alginate beads, with or without probiotics, are not optimal as colon-targeted preparations because the drug release is not optimal under colonic pH conditions."

"Dalam dua dekade terakhir, terjadi peningkatan insidensi Inflammatory Bowel Disease (IBD) secara global. Deksametason yang tergolong dalam golongan kortikosteroid menjadi salah satu pilihan terapi IBD. Deksametason memiliki spesifisitas yang rendah sehingga dapat memberikan banyak efek samping ketika diberikan lewat rute oral konvensional. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasi beads berisi deksametason (F1) dan deksametason-probiotik (F2) menggunakan metode gelasi ionik, dengan polimer natrium alginat (2%) yang disambung silang dengan kation Ca2+ dari kalsium klorida (3%). Probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium bifidum. Probiotik ditambahkan dengan tujuan memfasilitasi degradasi polimer pada lingkungan kolon. Beads kalsium-alginat yang dihasilkan berbentuk hampir bulat dan memiliki efisiensi penjerapan yang tinggi (F1 94,839%, F2 97,415%). Beads kemudian disalut oleh Eudragit L100 (F1A & F2A) atau Eudragit S100 (F1B & F2B). Pengujian pelepasan zat aktif dilakukan secara in vitro pada medium HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) secara kontinu. Keempat formula beads berhasil menghasilkan pelepasan rendah pada medium HCl. Formula dengan probiotik yang tersalut dengan Eudragit L100 (F2A) merupakan formula terbaik karena berhasil menghasilkan pelepasan deksametason dalam HCl yang rendah (3,062 ± 0,036%), dan memberikan pelepasan kumulatif deksametason pada kolon yang paling tinggi (94,698 ± 0,608%). Hasil pengujian menunjukkan bahwa beads dengan probiotik memiliki pelepasan kumulatif yang lebih tinggi dibanding beads tanpa probiotik.

---

In the past two decades, there has been an increase in the incidence of Inflammatory Bowel Disease (IBD) globally. Dexamethasone, which belongs to corticosteroid class, has low specificity so that it can produces many side effects when given by the conventional oral route. This research was conducted to prepare and evaluate beads containing dexamethasone (F1) and dexamethasone-probiotic (F2) by ionic gelation method, where sodium alginate (2%) was crosslinked with Ca2+ ions from calcium chloride (3%). Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium bifidum are used as probiotics in this formulation. Probiotics are added with the aim to facilitate the degradation of polymers in the colonic environment. The resulting beads are almost spherical in shape and have high entrapment efficiency (F1 94.839 ± 0.361%), F2 (97.415 ± 0.852%). The beads were then coated with Eudragit L100 (F1A & F2A) or Eudragit S100 (F1B & F2B). In vitro drug release study was performed on 0,1 N HCl pH 1,2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6,8 (3 hours) continuously. All formulas successfully resist release in the acidic environment. Formula 2A was selected as most optimum formula as it could resist the release of dexamethasone in HCl (3.062 ± 0.036%), and gave the highest drug cumulative release in colon (94.698 ± 0.608%). The results showed that beads formulated with probiotics had higher cumulative release compared with the beads with dexamethasone only."

"Penyakit IBD pada kolon dapat ditangani dengan penggunaan mesalazin sebagai lini pertama pengobatan. Mesalazin merupakan obat golongan aminosalisilat dan hanya dapat bekerja secara lokal sehingga diperlukan formulasi sediaan dengan sistem tertarget kolon. Penelitian ini bertujuan untuk karakterisasi dan mengetahui profil pelepasan obat dari tablet matriks mesalazin yang diformulasikan dengan kitosan serta Eudragit S100 dan Eudragit L100. Dengan menggunakan perangkat lunak Design-Expert, 9 formula diperoleh dengan jumlah kitosan dan Eudragit yang bervariasi. Formulasi tablet matriks mesalazin dibuat dengan metode granulasi basah. Setelah itu, tablet dievaluasi lebih lanjut terkait karakteristiknya. Kemudian, hasil uji evaluasi tablet dan granul dipertimbangkan untuk penentuan 3 formula yang paling optimal yang dapat digunakan untuk uji profil disolusi secara in-vitro, yaitu formula F1, F3, dan F4. Hasil menunjukkan pelepasan pada media asam hidroklorida pH 1,2 di menit ke-120 untuk formula F1, F3, dan F4 secara berturut – turut adalah 27,98 ± 1,58%; 27,20 ± 1,71%; dan 17,98 ± 2,30%. Di antara ketiga formula tersebut, formula F4 dianggap sebagai formula yang terbaik karena pelepasan obat kumulatif di media asam paling sedikit dibandingkan dengan 2 formula lainnya. Walaupun demikian, hasil uji ANOVA satu arah menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan yang signifikan antara formula F1, F3, dan F4 dalam hal pelepasan kumulatif obat dari menit ke-15 hingga menit ke-1440 (p=0,451).

---

IBD in the colon can be treated with the usage of mesalazine as a first-line therapy. Mesalazine is categorized as an aminosalicylic drug and can only provide therapeutic effect locally. Therefore, a formulation of colon targeted system is needed. The purpose of this study is to determine the characteristics and drug release profile of mesalazin matrix tablet formulated with chitosan, Eudragit L100, and Eudragit S100. The Design-Expert application is used to obtain 9 different formulas with a variety of chitosan and Eudragit concentrations. The formulation of mesalazin matrix tablet involve wet granulation method. After formulation, the tablet was evaluated to determine its characteristics. The results of the tests were used to determine which 3 of the 9 formulas are the most optimal to be evaluated for dissolution test. The chosen formulas were F1, F3, dan F4. The results of the dissolution test show that the cumulative drug release in the acidic media at the 120th minute of  F1, F3, and F4 were 27.98 ± 1.58%; 27.20 ± 1.71%; and 17.94 ± 2.30% respectively. It has been proved that F4 is the most desired formula due to its lesser cumulative drug release in the acidic media compared to the other two formulas. However, the one-way ANOVA test result showed no significant differences between the 3 formulas in terms of cumulative drug release from the 15th to the 1440th minute of dissolution time (p=0.451)."

"Fibrosis merupakan penyakit yang belum banyak diketahui namun perkembangan penyakit ini cukup mengkhawatirkan. Pengobatan untuk fibrosis kolon akan lebih efektif jika obat dilepaskan langsung ke tempat peradangan. Tetrandrine memiliki efek antifibrosis. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan tetrandrine ke dalam beads kalsium-alginat tersalut Eudragit L100-55 atau L100 sebagai sediaan kolon tertarget. Tetrandrine diformulasikan ke dalam natrium alginat karena memiliki daya mengembang yang baik pada pH kolon dan dapat membentuk sambung silang dengan CaCl2. Pembuatan beads dilakukan dengan metode gelasi ionik. Formula dengan rasio natrium alginat dan CaCl2 2:3 (formula 2) menghasilkan efisiensi penjerapan yang paling optimal sebesar 82,460 ± 2,728%. Setelah penyalutan, formula dengan Eudragit L100 10% (formula c) merupakan formula terbaik karena dapat menahan pelepasan tetrandrine dalam HCl 0,1 N pH 1,2 (2 jam) dan dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan menghasilkan pelepasan kumulatif dalam dapar fosfat pH 6,8 (3 jam) yang paling optimal, berturut-turut 0,561 ± 0,126%, 8,712 ± 0,119%, dan 28,469 ± 0,214%. Pada uji pentargetan obat, rata-rata jarak tempuh beads tersalut Eudragit L100 10% (formula c) 66,667 ± 1,528 cm dan beads kontrol 62 ± 2,646 cm, dihitung terhadap antrum.

---

Fibrosis is rare disease but the development is quite alarming. Treatment for colonic fibrosis will be more effective if the drug is released directly to the area of inflamation. Tetrandrine has antifibrotic effect. This aim of research was to formulate tetrandrine into Ca-alginate beads coated Eudragit L100-55 or Eudragit L100 as colon targeted dosage form. Tetrandrine was formulated into Na-alginate because it has good swelling ability at colonic pH and can crosslink to CaCl2. Beads was prepared by ionic gelation method. Ratio between Na-alginate and CaCl2 2:3 (formula 2) showed the most optimal in efficiency of entrapment about 82.460 ± 2.728%. After coating process, formula with Eudragit L100 10% (formula c) was the best formula because it could resist the release of tetrandrine in HCl 0.1 N pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and showed the most optimal in the release of cumulative in phosphate buffer pH 6.8 (3 hours), respectively 0.561 ± 0.126%, 8.712 ± 0.119%, and 28.469 ± 0.214%. On targeting test, the mean distance that beads propagated was 66.667 ± 1.528 cm for beads coated Eudragit L100 10% (formula c) and 62 ± 2.646 cm for control, calculated from antrum."

"Nifedipin diketahui mampu menjadi terapi pada kanker kolorektal dengan mekanisme penghambatan saluran kalsium dan dibuat dalam bentuk SLN (Solid Lipid Nanoparticle) untuk meningkatkan kelarutan dan sifat fotolabil yang dimilikinya. Penelitian dilakukan dengan tujuan mendapatkan formulasi optimum SLN nifedipin kombinasi Eudragit S-100 atau Eudragit S-100 dengan probiotik sebagai sediaan tertarget kolon dengan karakteristik partikel yang baik serta memiliki profil disolusi in vitro yang mampu menahan pelepasan nifedipin pada medium asam dan dapat melepaskan nifedipin dalam jumlah terbanyak pada medium simulasi kolon. Eudragit S-100 ditambahkan dengan metode integrasi langsung dengan variasi konsentrasi sebesar 0,10% dan 0,25%. Sediaan SLN nifedipin dibuat menggunakan homogenizer pada 10.000 rpm selama 10 menit kemudian diultrasonikasi pada amplitudo 60 selama 5 menit. SLN nifedipin yang sudah dibuat dijadikan serbuk menggunakan alat spray dry. Didapatkan hasil formula optimum F1b dengan rata-rata ukuran partikel sebesar 294,06 ± 22,93 nm; indeks polidispersitas sebesar 0,32 ± 0,02; dan potensial zeta sebesar -41,16 ± 6,99 mV. Formula F1b memiliki pelepasan nifedipin tertinggi pada medium disolusi kolon, yaitu sebesar 80,17 ± 5,12%. Hasil pengujian menunjukkan bahwa SLN nifedipin tanpa probiotik dengan konsentrasi Eudragit S-100 sebesar 0,1% memiliki persentase pelepasan obat yang lebih tinggi dibanding SLN nifedipin dengan probiotik dan konsentrasi Eudragit S-100 sebesar 0,25%.

---

Nifedipine has been identified as a potential therapy for colorectal cancer through its mechanism of calcium channel inhibition and formulated in a solid lipid nanoparticle (SLN) system to enhance its solubility and photolabile properties. This study aimed to develop an optimal formulation of nifedipine SLNs with Eudragit S-100, alone or in combination with probiotics, targeting the colon with desirable particle characteristics and an in vitro dissolution profile that could withstand release in simulated acidic condition, while maximizing nifedipine release in simulated colon media. Eudragit S-100 was added using a direct integration method with concentrations of 0.10% and 0.25%. The nifedipine SLN formulations were prepared using a homogenizer at 10,000 rpm for 10 minutes, followed by ultrasonication at 60 amplitude for 5 minutes. The resulting nifedipine SLNs were then converted to powder using a spray dryer. The optimal formulation, F1b, exhibited an average particle size of 294.06 ± 22.93 nm, a PDI of 0.32 ± 0.02, and a zeta potential of -41.16 ± 6.99 mV. The test results showed that nifedipine SLNs without probiotics and with an Eudragit S-100 concentration of 0.1% had a higher drug release percentage compared to nifedipine SLNs with probiotics and an Eudragit S-100 concentration of 0.25%."

"Pektin merupakan polisakarida alami yang dapat digunakan sebagai sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Proses gelasi ionik pada pektin dengan adanya kation divalen tertentu seperti ion kalsium dapat melindungi obat dengan memproduksi beads gel polimer yang tidak larut sehingga dapat digunakan sebagai pembawa sistem penghantaran obat tertarget ke kolon. Penelitian ini bertujuan untuk memformulasikan beads kalsium pektinat mengandung tetrandrine dengan metode gelasi ionik yang kemudian akan dilakukan evaluasi in vitro dan in vivo. Beads dibuat dengan variasi konsentrasi penaut silang 5%, 10% dan 15%. Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi dan dipilih formulasi terbaik untuk dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 atau Eudragit L100. Beads yang dihasilkan berbentuk cukup bulat dan berwarna kuning kecoklatan, beads memiliki ukuran 1069,58-1142,75 μm. Uji pelepasan zat aktif dari beads tersalut dilakukan pada medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam) dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Dari hasil in vitro, formula beads dengan penyalut Eudragit L100 10% menunjukkan hasil terbaik sebagai sediaan obat kolon tertarget dengan pelepasan kumulatif sebesar 57,87%, sehingga dipilih untuk dilakukan uji penargetan obat secara in vivo. Beads mencapai jarak rata-rata 77 cm dari bagian antrum.

---

Pectin, a natural polysaccharide, can be used as colon targeted drug delivery systems. Ionotropic gelation of pectin in the presence of certain divalent cations, such as calcium ions, protects drugs by producing insoluble hydrogels that can be used as a colon-targeted drug delivery carrier. In this study, calcium pectinate beads containing tetrandrine were made and were evaluated for in vitro drug release and in vivo study. Calcium pectinate beads were prepared by ionic gelation method with varied calcium chloride concentration (5%, 10% and 15%). The best formula was coated with Eudragit L100-55 or Eudragit L100. Characterization results showed that the beads produced were quite spherical and have yellow-brownish color with average size of beads 1069.58-1142.75 μm. The drug release test was performed at 37±0.5°C and at 100 rpm in HCl pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6.8 (3 hours). From in vitro release study, beads coated with Eudragit L100 10% has shown good colon targeted dosage form with percent cumulative release 57.87% and thus was selected for in vivo study. The mean distance beads had propagated from antrum was 77 cm."

"Mesalazin merupakan agen anti inflamasi yang telah digunakan dalam tata laksana Inflammatory Bowel Disease (IBD). Namun, zat aktif ini dapat menyebabkan nyeri perut apabila digunakan dalam bentuk tablet oral konvensional. Oleh karena itu, untuk menghindari efek samping tersebut mesalazin dibuat menjadi sediaan tertarget kolon. Pektin dipilih karena dapat bertahan dalam bentuk utuh pada saluran cerna bagian atas dan dapat terdegradasi saat mencapai kolon dengan adanya mikroflora. Kombinasi Eudragit S-100 dan Eudragit L-100 dipilih karena keduanya dapat melindungi sediaan dari lingkungan asam pada saluran cerna atas dengan kelarutan yang bergantung pada pH. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh formulasi dan karakteristik tablet matriks mesalazin menggunakan kombinasi pektin dengan Eudragit S-100 dan Eudragit L-100. Sediaan ini dibuat menggunakan metode granulasi basah. Sebanyak 9 formula dibuat dan dievaluasi kemudian dipilih 3 formula paling optimal untuk dilakukan uji profil disolusi. Evaluasi dilakukan terhadap granul dan tablet dari setiap formula. Evaluasi granul meliputi uji organoleptis, uji laju alir, uji kerapatan partikel, uji sudut istirahat, dan uji kandungan lembab. Sedangkan evaluasi tablet meliputi uji organoleptis, uji keseragaman ukuran, uji keregasan, uji kekerasan, uji waktu hancur, uji keragaman bobot, uji kadar obat, dan uji profil disolusi. Berdasarkan evaluasi, diketahui bahwa seluruh formula (F1 – F9) memenuhi karakteristik sebagai sediaan tertarget kolon dengan F2 sebagai formula dengan kriteria terbaik. F2 memiliki karakteristik granul dan tablet yang memenuhi kriteria penerimaan dengan nilai keregasan sebesar 0,13%; kekerasan sebesar 11,43 ± 1,19; dan kadar zat aktif sebesar 94,10%. Selain itu, pada uji profil disolusi In vitro, F2 lebih mampu menahan pelepasan mesalazin pada HCl pH 1,2 dibandingkan formula lain. Namun, tidak ada perbedaan signifikan (p = 0,917) pada pelepasan kumulatif mesalazin untuk 3 formula paling optimal (F2, F4, dan F8).

---

Mesalazine is anti-inflammatory agents that have been used in the management of inflammatory bowel disease (IBD). However, this active substance can cause abdominal pain when used in conventional oral tablet form. Therefore, to avoid these side effects, mesalazine is made into colon-targeted drug delivery system. Pectin was chosen because it can survive intact in the upper digestive tract and can be degraded when it reaches the colon due to the presence of microflora. The combination of Eudragit S-100 and Eudragit L-100 was chosen because both can protect against the acidic environment of the upper digestive tract with their pH-dependent solubility. This research aims to obtain the formulation and characteristics of mesalazine matrix tablets using combinations of pectin with Eudragit S-100 and Eudragit L-100. Tablets were prepared using wet granulation method. A total of 9 formulas were made and evaluated and then the 3 most optimal formulas were selected for the dissolution profile test. Evaluation was carried out on granules and tablets of each formula. Granule evaluation includes organoleptic test, flow rate test, particle density test, angle of repose test, and moisture content test. Evaluation of tablets includes organoleptic test, size uniformity test, friability test, hardness test, disintegration time test, weight variation test, drug content test, and dissolution profile test. Based on the evaluation, it was found that all formulas (F1 – F9) fulfilled the characteristics of colon-targeted preparations with F2 as the formula with the best criteria. F2 has the characteristics of granules and tablets that meet the acceptance criteria with friability was 0.13%; hardness was 11.43 ± 1.19; and drug content was 94.10%. In addition, in In vitro dissolution profile test, F2 was better able to withstand the release of mesalazine in HCl pH 1.2 compared to other formulas. However, there was no significant difference (p = 0.917) in the cumulative release of mesalazine for the 3 most optimal formulas (F2, F4, and F8)."