Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"

Hipertensi merupakan ancaman serius bagi populasi manusia di dunia. Hipertensi dapat mengarah pada penyakit mematikan seperti stroke dan jantung koroner. Nifedipin, yang merupakan senyawa obat golongan antagonis kalsium dapat dikonsumsi sebagai upaya pengobatan hipertensi. Namun, metode administrasi secara tradisional yang berulang dari obat ini menghasilkan efek terapeutik nifedipin menjadi tidak optimal dan memiliki resiko meningkatnya efek samping dari nifedipin. Oleh karena itu, dibutuhkan controlled drug delivery system (CDDS). Pada penelitian ini, upaya mendapatkan CDDS dari nifedipin digunakan teknik mikroenkapsulasi senyawa nifedipin dengan penyalut berbahan paduan polimer PDLLA/PCL dengan komposisi konstan 6:4 dan PEG sebagai porogen dengan variasi berat molekul 400, 4000, dan 35000 (Da) serta variasi penambahan massa sebanyak 0, 10, 20, dan 30 (%wt). Metode yang digunakan untuk melakukan mikroenkapsulasi nifedipin adalah evaporasi pelarut o/w. Hasil penelitian yang didapatkan adalah nilai persen efisiensi enkapsulasi mikrosfer nifedipin dan kemampuan pelepasan obat. Nilai efisiensi enkapsulasi tertinggi yaitu 93,10% dimiliki oleh sampel dengan penambahan PEG 4000 (10 wt%) dengan kemampuan pelepasan obat sebanyak 31,65%.

---

Hypertension is a serious threat to humans in the world. Hypertension can trigger deadly diseases such as stroke and coronary heart disease. Nifedipine, which is a calcium antagonist type of drug, can be consumed as a treatment for hypertension. However, the traditional repeated-administration method from this drug causing the therapeutic effect of nifedipine to be less-optimal and increasing the potential side-effects of nifedipine. Therefore, a controlled drug delivery system (CDDS) is needed. In this study, the attempt to obtain CDDS from nifedipine was using a microencapsulation technique of nifedipine with a coating made from a polyblend of PDLLA / PCL with a constant composition of 6:4 and PEG as a porogen with variations in molecular weight of 400, 4000, and 35000 (Da) with variations in mass addition of 0, 10, 20 and 30 (%wt). The method used to carry out nifedipine microencapsulation is the evaporation of o/w solvents. The results obtained were encapsulation efficiency value of nifedipine microspheres and its drug release ability. The highest encapsulation efficiency value of 93,10% was obtained by a sample with a variation of PEG 4000 (10 %wt) with a drug release capability of 31,65%.

 

"

"Kandungan kolesterol yang berlebihan dalam tubuh akan mengganggu kesehatandengan munculnya berbagai penyakit komplikasi serius seperti penyakit jantungatau stroke. Obat golongan statin, seperti simvastatin, dapat menurunkankonsentrasi kolesterol dalam tubuh. Simvastatin berfungsi untuk menghambataktivitas enzim HMG-CoA reduktase. Waktu paruh simvastatin sekitar 2-3 jam,sementara bioavailabilitas oral simvastatin hanya 5% sehingga konsumsi obatsimvastatin harus dilakukan secara berulang. Hal ini menyebabkan fluktuasikonsentrasi obat dalam tubuh karena terdapat dua kondisi ketika obat tidaksepenuhnya diserap oleh tubuh atau ketika obat sepenuhnya diserap oleh tubuhsehingga konsentrasinya terlalu tinggi. Hal ini menimbulkan efek samping sepertikerusakan hati, miopati, dan anemia. Untuk mengatasi hal itu, dibutuhkan sistempenghantaran obat terkendali (CDDS). Pada penelitian ini, teknik mikroenkapsulasisimvastatin digunakan untuk mengendalikan laju disolusi obat. Mikroenkapsulasisimvastatin dilakukan menggunakan penyalut berbahan polipaduan poli(D,L-asamlaktat) (PDLLA) dan polikaprolakton (PCL) dengan komposisi 1:9 dan poli(etilenaglikol) (PEG) sebagai agen pembuka pori dan membentuk morfologi spherisdengan rata-rata ukuran mikrokapsul mencapai 0,538 μm. Untuk mendapatkankondisi optimum penjerapan obat, dilakukan variasi berat molekul 400, 4000, dan35000 g/mol PEG serta variasi massa PEG mulai dari 0%, 5%, 10% dan 15%(%wt). Surfaktan yang digunakan adalah Tween 80 dan Span 80 melalui metodeevaporasi pelarut (o/w). Kondisi optimum diperoleh pada penggunaan PEG 400g/mol 15 %wt dengan persen efisiensi enkapsulasi simvastatin sebesar 92,06 % danpersen pelepasan obat sebesar 29,94%. Setiap gram mikrokapsul yang terbentukmengandung 76,78 mg simvastatin dengan potensi pelepasan obat sebanyak 23 mg.

---

The high amount of cholesterol can affect our health with the emergence of various

complications such as heart disease or stroke. A statin class drug, such as

simvastatin is needed to overcome this problem by decreasing cholesterol levels

with an excessive amount. Simvastatin itself has a function to inhibit the activity of

the HMG-CoA reductase enzyme. The half-life of simvastatin is around 2-3 hours,

while the oral bioavailability of simvastatin is only 5%, so the consumption of

simvastatin should be repeated. This causes fluctuations of drug concentration in

the body because there are two conditions when the drug is not fully absorbed by

the body or when the drug is fully absorbed by the body so that the concentration is

too high. This causes side effects such as liver damage, myopathy, and anemia. A

controlled drug delivery system (CDDS) is needed to overcome this. The

simvastatin microencapsulation technique was applied to control the dissolution

rate of the drug. Simvastatin microencapsulation was carried out using a coating

made from a combination of poly (D, L-lactic acid) (PDLLA) and polycaprolactone

(PCL) with a composition of 1:9 and poly (ethylene glycol) (PEG) as a pore opening

agent and forming a spherical morphology with the average size of the

microcapsules reached 0.538 μm. To obtain the optimum conditions for drug

absorption, various molecular weights of 400, 4000, and 35000 g/mol of PEG were

carried out as well as variations in PEG mass ranging from 0%, 5%, 10% and 15%

(%wt). The surfactants used were Tween 80 and Span 80 by the solvent evaporation

(o/w) method. The optimum conditions were obtained when using PEG 400 g/mol

15% wt with a percent efficiency of simvastatin encapsulation of 92.06 % and a

percentage of drug release of 29.94%. Each gram of microcapsules formed contains

76.78 mg of simvastatin with a drug release potential of 23 mg."

"Nifedipine merupakan salah satu obat hipertensi golongan Calcium Channel Blocker yang telah banyak digunakan untuk pengobatan hipertensi dan angina pectoris. Nifedipine memiliki sifat kelarutan dalam air yang buruk, bioavabilitas yang rendah, waktu paruh biologis yang pendek dan efek antihipertensinya hanya beberapa jam. Pemberian obat nifedipine secara oral dilakukan dengan dosis tiga atau empat kali sehari dalam dosis 10 mg untuk mendapatkan efek terapetik yang paling efektif. Formulasi obat nifedipine berulang menyebabkan fluktuasi konsentrasi obat dalam plasma yang cukup signifikan sehingga penggunaannya dapat meningkatkan efek samping. Oleh karena sifat inilah nifedipine dijadikan sebagai indikator bahwa nifedipine membutuhkan suatu sistem penghantaran obat terkontrol agar dapat meningkatkan efikasinya. Mikrokapsul nifedipine dengan penyalut polipaduan poli (D,L-asam laktat) (PDLLA) dan polikaprolakton (PCL) dibentuk dengan metode penguapan pelarut, surfaktan Span 80, dan surfaktan Tween 80. Karakterisasi dilakukan menggunakan FT-IR, PSA, Mikroskop Optik, dan Spektrofotometri UV-Vis. Berdasarkan hasil penelitian, hasil persen padatan mikrokapsul berkisar 86,40 ± 0,28 % hingga 89,02 ± 0,29 %. Efisiensi enkapsulasi mikrokapsul nifedipine yang didapatkan berkisar antara 81,80 ± 0.78%hingga 89,75 ± 0,94%. Persen efisiensi enkapsulasi tertinggi sebesar 89,75 ± 0,94% terdapat pada komposisi N10 dengan perbandingan PDLLA:PCL 10 : 90 (b/b%). Mikrokapsul terbaik N10 memperoleh ukuran sebesar 0,228 µm dengan bentuk spheris. Hasil persen pelepasan nifedipine sebesar 6,56% pada pH 1.2, dan 24,41% pada pH 7.4 selama 55 jam

---

Nifedipine is an antihypertensive drug that belongs to Calcium Channel Blocker class. Nifedipine has a low bioavailability, has a short biological half-life of about 2-4 hours, and its antihypertensive effect lasts only for a few hours. It is administered orally in the dose of 10 mg two or three times a day to get the most effective therapeutic effect. Repeated nifedipine formulations may influence fluctuations in plasma drug concentrations so that their use can increase side effects. Because of this nature nifedipine is used as an indicator that nifedipine requires a controlled drug delivery system to increase its efficacy. Nifedipine microcapsules coated using polyblend poly-(D,L)-lactic acid (PDLLA) and polycaprolactone (PCL) were prepared by solvent evaporation method, Span 80 and Tween 80 surfactants. Encapsulation efficiency and dissolution test to see profile drug release of nifedipine. Morphology and distribution size characterization of microcapsule were investigated by Microscop Optic (MO), Scanning Electron Microscope (SEM) and Particle Size Analyzer (PSA). Based on the results in this research, percent drug loading ranged from 86.40 ± 0.28% to 89.02 ± 0.29%. Encapsulation of nifedipine microcapsules obtained an effieciency from 81.80 ± 0.78% to 90.16 ± 0.97% with the highest score of 90.16% in microcapsule with mass composition of polyblend PDLLA: PCL 10: 90 (w / w%). The microspheres were about 3 to 6mm in size, spherical in shape and had smooth surface structures. The best microcapsules N10 size was 0.228 µm in a spherical shape. Nifedipine released from PDLLA : PCL microapule was 6,56% at pH 1.2, and 24,41% at pH 7.4 within 55 hours. "

"Hipertensi disebut sebagai ‘silent killer’ karena dapat menyebabkan stroke dan serangan jantung. Untuk mengatasinya, digunakan antagonis kalsium seperti nifedipin untuk menurunkan tekanan darah. Nifedipin mempunyai bioavailabilitas yang rendah dan waktu paruh yang cukup singkat sehingga perlu dilakukan konsumsi berulang. Namun, konsumsi berulang dapat menimbulkan fluktuasi konsentrasi obat dalam tubuh yang dapat meningkatkan risiko terjadinya efek samping. Maka dari itu, diperlukan sistem controlled drug delivery (CDD) untuk menjaga konsentrasi obat dalam kadar terapeutik. Pada penelitian ini, dilakukan pembuatan mikrokapsul nifedipin menggunakan polipaduan poli(D,L-asam laktat) (PDLLA) dan poli(etilena glikol) (PEG) dengan metode penguapan pelarut dengan tipe emulsi o/w. Pengaruh variasi komposisi massa polipaduan dan berat molekul PEG terhadap efisiensi enkapsulasi dan profil pelepasan obat diselidiki. Mikrokapsul dibuat dengan variasi komposisi massa polipaduan PDLLA:PEG sebesar 10:0, 9:1, 8:2, dan 7:3 (%w/w) serta menggunakan PEG dengan berat molekul 600, 4.000, dan 35.000 Da. Semua mikrokapsul yang dihasilkan berbentuk spheris. Mikrokapsul dengan komposisi polipaduan PDLLA:PEG 600 9:1 (%w/w) mempunyai pelepasan obat yang paling baik, yaitu sebesar 43,2% dengan efisiensi enkapsulasi sebesar 91,959%. Pemilihan komposisi massa polipaduan PDLLA/PEG dan berat molekul PEG yang optimum merupakan faktor penting bagi penjerapan dan pelepasan berkelanjutan obat.Kata Kunci: nifedipin, mikrokapsul, efisiensi enkapsulasi, pelepasan obat, PDLLA, PEG

---

Hypertension is often referred to as the ‘silent killer’ because it can cause and heart attack. Calcium antagonists like nifedipine can be used to lower blood pressure. Nifedipine has low bioavailability and short biological half-life, it needs to be consumed repeatedly. However, repeated consumption induces fluctuations in plasma drug concentration that can increase the risk of side effects. Therefore, the controlled drug delivery (CDD) system is needed to keep drug concentration at therapeutic level. In this study, nifedipine microcapsules was prepared using poly(D,L-lactic acid) (PDLLA) and poly(ethylene glycol) (PEG) polyblend using solvent evaporation method with o/w emulsion. The effect of the mass composition of the polyblend and molecular weight of PEG on the encapsulation efficiency and release profiles was investigated. Microcapsules were prepared with the mass composition of the PDLLA:PEG polyblend of 10:0, 9:1, 8:2, and 7:3 (%w/w) using PEG with molecular weight of 600, 4.000, and 35.000 Da. All microcapsules have spherical morphology. Microcapsule with PDLLA:PEG 600 9:1 (%w/w) composition had the best drug release (43,2%) with an encapsulation efficiency of 91,959%. The selection of the optimum mass composition of PDLLA/PEG polyblend and molecular weight of PEG is an important factor for the entrapment and sustained-release for the delivery of drugs."

"Simvastatin merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan untuk menurunkan tingkat kolesterol dalam darah. Simvastatin memiliki waktu paruh yang pendek (2-3 jam) dan bioavailabilitas yang rendah (sekitar 5%). Konsumsi simvastatin dengan dosis tinggi dapat meningkatkan konsentrasi aminotransferase yang dapat menyebabkan myopathy. Hal ini akan dapat menyebabkan efek samping yang merugikan bagi pasien. Mikroenkapsulasi obat dengan menggunakan polimer biodegradable adalah salah satu alternatif untuk meniminalkan kekurangan tersebut. Dalam penelitian ini polipaduan poli (asam laktat) dengan polikaprolaton digunakan sebagai material yang akan mengenkapsulasi simvastatin. Mikrokapsul simvastatin dibuat dengan metode penguapan pelarut minyak dalam air dengan menggunakan larutan Span 80:Tween 80 sebagai emulsifier. Kondisi optimum untuk mengenkapsulasi simvastatin diperoleh pada kecepatan emulsi 700 rpm, waktu emulsi 1 jam, kecepatan dispersi 900 rpm dan wakti dispersi 1 jam. Efisiensi enkapsulasi mikrokapsul simvastatin dengan penyalut polipaduan D,L-PLA/PCL diperoleh sebesar 95,30%. Uji disolusi selama 55 jam menghasilkan profil pelepasan simvastatin pada larutan buffer pH 1,2 sebesar 1,3% dan pH 7,4 sebesar 6,4%.

---

Simvastatin is one of the most extensively used drug to reduce blood cholesterol levels. Simvastatin is not well absorbed from the gastrointestinal tract. Its oral bioavailability is only 5%, while the biological half-life is about 2-3 hours. However, overdose of statin causes an increase of aminotransferases concentration which can lead to myopathy. It may cause some adverse effect to the patients. Microencapsulation or drugs by using biodegradable polymers is an alternative to minimize these deficiencies. In this study, polyblend of poly(D,L-lactic acid) and polycaprolactone was used as a material that encapsulate the simvastatin. Microcapsules were produced by using Span 80 : Tween 80 as a mixed emulsifier through oil in water (o/w) solvent evaporation method. The optimum conditions were obtained in the emulsion state of 700 rpm at 1 hour and the dispersion state of 900 rpm at 1 hour with the encapsulation efficiency of 95,30%. The dissolution test for 55 hours presents the result of simvastatin release 1.3% in pH 1.2 buffer solution and 6,3% in pH 7.4 buffer solution."

"Hipertensi didefinisikan sebagai tekanan darah sistolik yang telah mencapai 140 mmHg atau lebih tinggi dan/atau tekanan darah diastolik yang mencapai 90 mmHg atau lebih tinggi. Terdapat cara pengobatan penyakit hipertensi, yaitu dengan mengonsumsi salah satu obat yang tergolong kedalam grup calcium channel blockers, yaitu Nifedipin. Nifedipin dalam plasma hanya bertahan selama 2 jam sehingga pasien penderita hipertensi harus mengkonsumsi 10 mg obat tersebut setiap tiga kali sehari, karena bioavailibilitas nifedipin yang rendah dan hanya akan menyebabkan efek toksik jangka panjang, dapat digunakan metode untuk meningkatkan efek pengobatan dan mengurangi efek samping dari obat tersebut, yang dikenal sebagai Controlled Drug Delivery System (CDDS). Controlled Drug Delivery System adalah sistem dimana obat dilepas dengan cara sistematis untuk mempertahankan efek pengobatan dalam tubuh untuk periode waktu yang berkelanjutan. Metode yang dipakai dalam Controlled Drug Delivery System adalah menggunakan teknik mikroenkapsulasi dengan polimer terdegradasi. Mikroenkapsulasi dipengaruhi oleh komposisi kopolimer dan juga berat molekulnya, karena itu pada penelitian ini mikrokapsul nifedipin dibuat dengan polipaduan polimer hidrofob yaitu poli(D,L-asam laktat) (Mw=30.000) dan polimer hidrofil yaitu metil selulosa menggunakan surfaktan Tween 80 dengan metode evaporasi pelarut. Mikrokapsul nifedipin yang didapat, diuji disolusinya dan dikarakterisasi menggunakan instrumentasi SEM, PSA, FTIR, dan Mikroskop Optik. Persen efisiensi enkapsulasi terbaik yaitu pada komposisi PDLLA/MC 90:10 (%w/w) sebesar 92,93%. Hasil uji disolusi menunjukkan bahwa polipaduan dapat menahan obat dan melepaskannya secara terkontrol, persen pelepasan terbesar yaitu 28,86% pada variasi optimum. Hasil karakterisasi PSA pada variasi optimum yaitu 0,23 ± 0,02 Î¼m dengan PDI sebesar 0,31 ± 0,03. Persen padatan optimum yang didapat sebesar 66,54%. Mikrokapsul yang didapat berbentuk spheris, memiliki permukaan yang tipis, dan terdapat lubang saat diamati menggunakan mikroskop optik.

---

Hypertension is defined when the systolic blood pressure reached 140 mmHg or higher and/or the diastolic blood pressure reached 90 mmHg or higher. There is a way to treat hypertension by taking one of the drugs that are classified into the group of calcium channel blockers, which is Nifedipine. Nifedipine only lasts for 2 hours in the plasma, so patients with hypertension have to consume 10 mg of the drug three times a day because the bioavailability of nifedipine is low and will only causing long-term toxic effects, there is a method that can be used to increase the treatment effect and reduce the side effects of the drug. The method is called the Controlled Drug Delivery System (CDDS). Controlled Drug Delivery System is a system where the drug is released in a systematic way to maintain the effects of treatment in the body. The method used in the Controlled Drug Delivery System is to use microencapsulation techniques with degraded polymers. Microencapsulation is affected by the composition of the copolymer and also its molecular weight, therefore in this study nifedipine microcapsules were made with polyblend of hydrophobic polymer, poly(D,L-lactic acid) and hydrophilic polymer, methyl cellulose using Tween 80 surfactant with the solvent evaporation method. In this study, the composition of PDLLA and methyl cellulose was varied, and the PDLLA used had a low molecular weight of 30,000 Da. The nifedipine microcapsules obtained were tested for dissolution, characterized using SEM, PSA, FTIR, and Optical Microscope instrumentation. The best encapsulation efficiency is in the composition of PDLLA: MC that is 90%: 10% (%w/w) of 92.93%. In the dissolution test, polyblend could hold the drug and release it slowly, the highest percent release is 28.86% at the optimum variation. The results of the PSA characterization at the optimum variation is 0.23 ± 0.02 Î¼m with a PDI of 0.31 ± 0.03. The optimum yield percent of microcapsules is 66.54%. The shape of microcapsules is round, has a thin surface, and has a hole, when characterized by optical microscope."

"ABSTRAK Salbutamol sulfat adalah beta-adrenoreceptor agonist yang digunakan sebagai bronkodilator pada penyakit asma, bronkitis, dan penyumbatan saluran udara. Obat ini memiliki waktu paruh biologis yang singkat hanya sekitar 4-6 jam dan bioavailabilitasnya yang rendah, sehingga harus diberikan berulang kali untuk memperoleh efek terapeutik yang diharapkan. Konsumsi yang berulang kali ini dapat menimbulkan efek samping. Oleh karena itu, perlu suatu pendekatan atau sistem dalam penghantaran zat terapeutik ke tempat target melalui mode pelepasan obat terkontrol yang berkelanjutan. Salah satu upaya untuk mengembangkan sistem ini yaitu dengan melakukan mikroenkapsulasi salbutamol sulfat menggunakan polimer biocompatible dan biodegradable berupa polipaduan poli(D,L-asam laktat) dan polikaprolakton (PDLLA 60 : PCL 40 % w/w) dengan metode penguapan pelarut minyak dalam air (m/a) dan menggunakan Span 80-Tween 80 sebagai pengemulsi yang akan menghasilkan mikrokapsul. Berdasarkan optimasi mikrosfer diperoleh kecepatan pengadukan emulsi yang optimal sebesar 700 rpm selama 1 jam dan kecepatan ppengadukan dispersi selama 1 jam dengan konsentrasi Span 80-Tween 80 0,1420 mol/L (2% v/v) dengan perbandingan 70:30. Efisiensi enkapsulasi salbutamol sulfat tertinggi sebesar 84,48%, sementara hasil uji disolusi mikrokapsul salbutamol sulfat dengan penyalut polipaduan PDLLA-PCL yang dilakukan secara in-vitro diperoleh sebesar 3,18% dalam larutan HCl pH 1,2 dengan volume 125 mL dan  1,59% dalam larutan buffer fosfat pH 7,4 dengan volume 125 mL. Sementara pada volume masing-masing 900 mL diperoleh berturut-turut sebesar 32,21% pada pH 1,2 dan 17,18% pada pH 7,4. Mekanisme pelepasan obat dari matriks polimer terjadi melalui difusi terkontrol yang mampu menahan laju pelepasan obat. Berdasarkan karakterisasi mikrosfer menggunakan PSA ditemukan ukuran yang ideal sebagai pengantar obat salbutamol sulfat dan hasil analisis menggunakan FTIR menunjukkan interaksi antara kedua polimer adalah interaksi secara fisika, begitupun juga interaksi antara mikrosfer dan obat. Sementara hasil pengamatan menggunakan SEM dan MO menunjukkan bentuk mikrosfer dan mikrokapsul yang cukup bulat, kecil dan seragam. Setelah melalui uji disolusi terlihat mikrokapsul rusak yang ditandai dengan porinya terlihat lebih terbuka, selain itu tekstur permukaannya yang terlihat lebih kasar dibandingkan sebelum didisolusi.

---

ABSTRACT Salbutamol sulfate is beta-adrenoreceptor agonist that used as a bronchodilator in asthma, thoracic bronchi and airway obstruction . This drug has a short biological half-life of only 4-6 hours and a low bioavailability, so it must be given repeatedly to obtain the expected therapeutic effect. Repeated consumption can cause side effects. Therefore, an approach or system is needed in the delivery of therapeutic substances to the target site through a continuous controlled drug release mode. One effort to develop this system is by microencapsulating salbutamol sulfate using biocompatible and biodegradable polymers in the form of poly (D,L-lactic acid) and polycaprolactone (PDLLA 60 : PCL 40 % w/w) using oil in water (o/w) emulsification and using Span 80 -Tween 80 as an emulsifier will produce microcapsules. Based on the optimization of the microspheres obtained by the stirring speed optimal emulsion of 700 rpm for 1 hour and speed of stirring dispersion for 1 hour with a concentration of Span 80-Tween 80% 0,1420 mol/L (2% v/v) in ratio of 70:30. The highest encapsulation efficiency of salbutamol suphate is 84.48%, while the dissolution test results of salbutamol sulfate microcapsules coated with the PDLLA-PCL polyblend was carried out in-vitro obtained at 3.18% in HCl solution at pH 1.2 with a volume of 125 mL and amounted to 1.59% in phosphate buffer solution at pH 7,4 with a volume of 125 mL. While with the volume of 900 mL was obtained respectively 32.21%  at pH 1.2 and 17.18% at pH 7.4. The mechanism of drug release from the polymer matrix occurs  through controlled diffusion which is able to sustain the rate of drug release . Based on the characterization of the microsphere using PSA found the ideal size as an salbutamol sulfate drug delivery carrier and the results of analysis using FTIR showed the interaction between the two polymers is the physical interaction, as well as the interaction between microspheres and drugs . While the results of observations using SEM and optical microscope show the shape of microspheres and microcapsules that are quite round, small and uniform with smaller pores. After going through the dissolution test, it was seen that damaged microcapsules marked with the pores seem more open, besides the surface texture that seem rougher than before it was dissolved.

"

"

 

Captopril merupakan salah satu obat hipertensi golongan angiotensin-converting enzyme (ACE) yang telah banyak digunakan untuk pengobatan hipertensi dan gagal jantung kongestif.  Captopril memiliki waktu paruh  yang pendek yaitu 1,6-1,9 jam. Waktu paruh captopril yang pendek membuat captopril perlu dikonsumsi secara berulang. Teknik mikroenkapsulasi dapat digunakan untuk menutupi kekurangan captopril. Mikrokapsul captopril dibuat menggunakan polimer biodegradable yaitu polipaduan poli(D,L-Asam laktat) dengan polikaprolakton sebagai penyalut menggunakan metode evaporasi pelarut tipe emulsi w/o/w dengan span 80 dan tween 80 sebagai surfaktan. Mikrokapsul dibuat dengan variasi komposisi polipaduan untuk melihat pengaruhnya terhadap efisiensi enkapsulasi, morfologi mikrokapsul dan uji disolusi secara in vitro pada pH 1,2 dan pH 7,4. Mikrokapsul yang diperoleh berbentuk spheris dan permukaan yang halus seiring dengan banyaknya komposisi PCL dalam polipaduan. Didapatkan persen perolehan berat mikrokapsul berkisar 87% dengan rata-rata ukuran 0,489 µm – 0,516 µm. Hasil efisiensi enkapsulasi yang didapat sebesar 4,94%- 20,69%. Selama uji disolusi, setiap komposisi polipaduan mikrokapsul dapat menahan pelepasan captopril selama 55 jam. Sebanyak 75% captopril lepas pada komposisi PDLLA/PCL 40:60 (%w/w) diakibatkan oleh degradasi matriks polipaduan. Sedangkan pada komposisi 20:80 (%w/w) dan 30:70 (%w/w) captopril lepas sebesar 43% dan 46% melalui proses difusi.

---

 

Captopril is one of the angiotensin-converting enzyme (ACE) class hypertension drugs that has been widely used for the treatment of hypertension and congestive heart failure. Captopril has a short half-life of 1.6-1.9 hours. The Short half-life of captopril makes captopril need to be consumed repeatedly. Microencapsulation techniques can be used to cover the lack of captopril. Captopril microcapsules were made using biodegradable polymers, namely poly(D,L-lactic acid) with polycaprolactone as coating using double emulsion (w/o/w) solvent evaporation method with span 80 and tween 80 as surfactant. Microcapsules were made by varying the composition of the polymers in polyblend to see the effect on encapsulation efficiency, surface properties and in vitro dissolution test at pH 1.2 and pH 7.4. The microcapsules were all spherical and had a smooth surface as more PCL was added to the composition in polyblend. Percent yield of microcapsules obtained was about 87% with an average size of 0.480 µm-0.516 µm. The results of the encapsulation efficiency were 4.94%-20.69%. In the dissolution test of each polyblend composition, microcapsules could withstand the release of captopril for 55 hours. 75% of captopril released in the composition of PDLLA/PCL 40:60 (%w/w) was caused by degradation of the polyblend matrix. While the composition of 20:80 (%w/w) and 30:70 (%w/w) captopril was released about 43% and 46% through the diffusion process.

"

"Salah satu penyebab hipertensi atau yang disebut sebagai tekanan darah tinggi salah satunya adalah kolesterol tinggi dalam darahhal ini menyebabkan penyempitan pembuluh darah akibat dari penumpukan kolesterol yang terjadi pada pembuluh darah. Nifedipine merupakan salah satu obat penghambat hipertensi yang banyak dikonsumsi oleh penderita hipertensi. Nifedipine bekerja dengan menghalangi jumlah kalsium yang masuk ke sel-sel di jantung dan pembuluh darah. Salah satu alternatif untuk mengurangi efek samping dari pemakaian nifedipine adalah dengan menggunakan sistem pelepasan obat terkontrol. Sistem pelepasan ini menggunakan matriks polimer biodegradable sebagai penyalut obat. Dalam penelitian ini mikrokapsul nifedipine dibuat dengan menyalut poli (D,L-asam laktat) (PDLLA) dengan polietilen glikol (PEG) menggunakan metode oil in water. Hasil optimasi terbaik ditunjukan pada variasi komposisi polipaduan 1:9 (%w/w) antara PDLLA:PEG 400 dengan nilai persen disolusi sebesar 22,83% sementara variasi komposisi polipaduan PDLLA:PEG 4000 menghasilkan nilai persen disolusi sebesar 10,43%. Hal ini menunjukkan bahwa penggunaan PEG dengan berat molekul yang lebih kecil akan mampu membentuk pori yang lebih baik pada mikrokapsul nifedipine dan nilai disolusi lebih baik apabila berat molekul PEG lebih kecil.

---

One of the cause of hypertension or what is called high blood pressure is high cholesterol in the blood. This is causes constriction of blood vessels as a result of cholesterol build up in blood vessels.  Nifedipine is one of the hypertension inhibitrs that consumed by people with hypertension. Nifedipine works by blocking the amount of calcium that enters cells in the heart and blood vessels. One alternative to reduce the side effects of using nifedipine is to use a controlled drug release system. This release system uses a biodegradable polymer matrix as drug coating. In this study, nifedipine microcapsules were prepared by coating poly (D,L-lactic acid) (PDLLA) with polyethylene glycol (PEG) using the oil in water method. The best optimization result are shown in the variation of the polyblend composition between PDLLA: PEG 400 which produce a dissolution value 22.83% while variation of PDLLA: PEG 4000 had dissoltion value 10.43%. This shown that the PEG with smaller molecular weight will be able form a better pore on the nifedipine microcapsules and had better dissolution value if the PEG has smaller molecular weight."