Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Senyawa antibiotika memegang peranan penting di dalam pengobatan berbagai macam penyakit infeksi baik yang disebabkan oleh mikroba maupun yang disebabkah oleh virus. Senyawa - antibiotika UK-3 telah diisolasi dari miselium Streptomyces-sp. 517-02 -dan diketahui mempunyai aktivitas dalam menghambat pertumbuhan bakteri dan sel kanker. Total sintesis senyawa UK-3 dan analognya juga telah dilakukan. Penelitian ini bertujuan untuk mensmtesis senyawa Analog UK-3 (SH-I, SH-3) yang diharapkan mempunyai aktivitas yang lebih besar dari senyawa aslinya.Metode sintesis yang digunakan adalah melalui tiga tahap reaksi. Tahap pertama adalah reaksi esterifika L-seiin dan heksanol dengan katalis asam p-TsOH dalam bonzen. Selanjutnya pada tahap kedua adalah pembentukan 2-hidroksinikotinil-heksil-serin-ester antara asam 2-hidroksinikotinat dan heksilserin-ester-p-TsOH dengan katalis/aktivator DMAP/DCC dalam piridin. Reaksi terakhir adalah esterifikasi senyawa 2-hidroksinikotinil-serin-heksil-ester dengan anhidrida asetat dalam piridin menghasilkan SH-l, dengan asam fenil propanoat dan oktanoat dengan DMAP/DCC dalamdiklorometan masing-masing menghasilkan SH-2 dan SH-3.Senyawa hasil sintesis diidentifikasi dengan menggunakan spektrofotometer Infra Merah (FT-IR), spektrometer Resonansi Magnetik-Inti (1H-NMR), spektrofotometer, Ultra Violet dan -spektrometer- Massa (MS). Pengujian aktivitas senyawa analog UK-3 dilakukan dengan uji antimikroba-terhadap beberapa mikroba dan uji toksisitas terhadap Brine Shrimp. Senyawa SH-3 aktif menghambat pertumbuhan terhadap bakteri Escherichia coil dan Candida albicans sampai konsentrasi 75 ppm, sedang SH-2 menunjukkan aktivitas paling tinggi terhadap uji Brine Shrimp dengan nilai LC50 pada konsentrasi 700,22 ppm.

---

The Synthesis And Biological Activity Test Of Antibiotic UK-3 Analogues (2-idroxynicotinyl-Hexyl-Serine-Ester-And Its Derivatives)Antibiotic compounds play important role in medical treatment of various infection diseases either caused by microbes or viruses. The Antibiotic UK-3 has been isolated from mycelim Streptomyces sp. 517-02 and found that its activity inhibits the growth of bacteria and cancer cells. Total synthesis of UK-3 and its analogues have been conducted as well. The goal of this research is to synthesize various analogues of UK-3 (SH-1, SH-2, SH-3) which is hoped to have higher activities than that of the original compound.The synthesis method consist of three reaction steps. The first step is esterification reaction of -L-serine and hexanol with catalyst p-TsOH in -benzene. The -second -step is the formation of -2-hydroxynicotinyl-hexyl-serine-ester between 2-hydroxynicotinyl acid and hexyl-serine-ester with catalyst/activator DMAPIDCC in pyridine. The last reaction is esterification of 2 hydroxynicotinyl-serine-ester-compound and acetic-anhydrid in pyridine - which form SH-1. If phenyl propionic acid or octanoic acid was used in the presence of DCCIDMAP in dichloromethane, the product formed was SH-2 and SH-3. The product of each step was identified and characterized by means Infra Red spectrophotometer (FTIR), 1H-NMR spectrometer, UV spectrophotometer and Mass spectrometer. The activity of SH-l, SH-2 and SH-3 as antimicrobes tested against several microorganism and their toxicity was tested against Brine Shrimp. SH-3 was found active against E. coil and C. albicans up to the concentrations of 75 ppm, while SH-2 indicated the highest activity on Brine Shrimp test with the value of LC50 in the concentrations of 700,22 ppm."

"ABSTRAK3-Hidroksipikolinil dialkil glutamat ester dan 2-hiaroksinikotliilf'cHalkil 'giutamat ester adalah senyawa baru yang diperoleh dari modifikasi struktur molekul senyawa antibiotika UK-3 yang telah diketahui mempunyai aktivitas menghambat pertumbuhan bakteri dan sel kanker. Dari penelitian ini diharapkan didapatkan senyawa analog yang lebih aktif, stabil dan aman dari pada senyawa aslinya.Sintesis senyawa ini dihasilkan melalui 2 tahap reaksi kimia. Tahap pertama yaitu esterifikasi antara L-glutamat dan n-butanol atau n-oktanol dalam pelarut benzena dengan katalisator asam p-toluenasulfonat. Masing-masing reaksi menghasilkan senyawa dibutil glutamat ester p-TsOH sebesar 72,47% dan senyawa dioktil glutamat ester p-TsOH sebesar 70,16%. Tahap reaksi kedua yaitu pembentukan amida antara senyawa dialkil glutamat ester p-TsOH dengan asam 3-hidroksipikolinat atau asam 2-hidroksinikotinat dalam pelarut piridin dan aktivator/katalisator DCC/DMAP menghasilkan senyawa LR-1 (57,78%), LR-2 ( 56,79%), LR-3 (73,07%) dan LR-4 (71,78%).Analisis pendahuluan dilakukan dengan metode kromatografi lapisan tipis, yang kemudian dilanjutkan dengan pemurnian hasil sintesis secara kromatografi kolom silika gel, menggunakan fasa gerak campuran kloroform dan metanol atau kloroform dan heksana. ldentifikasi hasil sintesis dilakukan dengan spektrofotometer UV, FT-IR, spektrometer 1H-NMR/13C-NMR dan spektrometer massa. Uji aktivitas biologi meliputi uji aktivitas antimikroba menggunakan Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus subtillis dan Candida a/bicans dan uji toksisitas terhadap larva udang Artemia salina Leach. Didapat hasil uji aktivitas antimikroba secara umum relatif rendah. Hanya senyawa LR-4 dapat menghambat pertumbuhan bakteri S. aureus dan B. subtillis dengan nilai MIC yang sama dengan standar Antimycin A sebesar 250 f.lg/ml, tetapi lebih rendah dari senyawa antibiotika UK-3. Hasil uji toksisitas terhadap larva udang Artemia salina juga rendah yaitu sebesar 892,86 - 515,15 ppm dan nilai LC50 senyawa LR-4 menunjukkan lebih toksik dari pada senyawa LR-1, LR-2 dan LR-3.

---

ABSTRACTThe novel compounds of 3-hydroxypicolinyl dialkyl glutamic ester and 2-hydroxynicotinyl glutamic ester were obtained from modification of molecule stucture of UK-3 antibiotic that had been known to inhibit bacterial and cancer cells' growth. From this research it is expected to obtain analogous compounds that have higher activities, more stable and safer than that of the original compound. Synthesis of these compounds were carried out in a two step reaction. The first step was esterification of L-glutamic acid with n-butanol or n-octanol inbenzene with p-toluenesulfonic acid as catalyst. The reactions yielded 72,47% of dibutyl glutamic ester p-TsOH and 70,16% of dioctyl glutamic ester p-TsOH, respectively. The second step was the formation of amides from dialkyl glutamic ester p-TsOH by adding 3-hydroxypicolinic acid or 2-hydroxynicotinic acid with DCC/DMAP as catalysUactivator in pyridine to produce LR-1 (57,78%}, LR-2 (56,79%), LR-3 (73,07%) and LR-4 (71,78%).Preliminary analysis was carried out with thin layer chromatography and followed by purification using column chromatography on silica gel, eluted with chloroform and methanol or chloroform and hexane. The synthesis products were qualitatively analyzed using infrared, ultra violet, nuclear magnetic resonance spectrometer CH-NMR and 13C-NMR) and mass spectrometer. Biological assays consist of antimicrobial activity test using Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus subtil/is and Candida albicans and toxicity test using Artemia salina Leach. The results of antimicrobial activity test were in general unpromising. Only LR-4 compound showed inhibition activity toward of S. aureus and B. subtillis with MIC value of 250 J.!glml or as high as that of the standar of Antymicin A but lower than that of antibiotic of UK-3. Toxicity test against Artemia salina also showed low activity with LC50 value between 892,86- 1515,15 ppm. LC50 value of LR-4 indicated that the substance was more toxic than LR-1, LR-2 and LR-3."

"Daun gandarusa (Justicia gendarussa Burm.) telah lama digunakan oleh masyarakat antara lain untuk mengobati reumatik. Pemanfaatan tanaman ini perlu ditunjang oleh data ilmiah dengan melakukan uji keamanan. Penelitian ini dilakukan untuk menentukan nilai potensi toksisitas relatif (LD50) ekstrak etanol daun gandarusa dan mengetahui pengaruhnya terhadap jumlah eritrosit, leukosit, trombosit, dan kadar hemoglobin. Sebanyak 50 ekor mencit jantan dan 50 ekor mencit betina dikelompokkan menjadi 5 kelompok mengikuti rancangan acak lengkap. Kelompok II, III, IV dan V merupakan kelompok yang diberi ekstrak etanol daun gandarusa dengan dosis berturut-turut 4; 8; 16; dan 32 g/kg bb. Kelompok I adalah kelompok kontrol yang diberi aquadest. Pengamatan jumlah hewan uji yang mati dilakukan setelah 24 jam. Hasil penelitian menunjukkan LD50 ekstrak etanol daun gandarusa yaitu sebesar 31,99 g/kg bb untuk jantan dan 27,85 g/kg bb untuk betina dengan kategori tidak toksik. Hasil ANAVA satu arah (α = 0,05) terhadap jumlah eritrosit, leukosit, trombosit dan kadar hemoglobin sebelum perlakuan, setelah 24 jam dan setelah 14 hari perlakuan menunjukkan bahwa tidak terdapat erbedaan yang bermakna antara kelompok perlakuan dan kelompok kontrol sehingga dapat disimpulkan bahwa pemberian ekstrak etanol daun gandarusa tidak mempengaruhi jumlah eritrosit, leukosit, trombosit, dan kadar hemoglobin."

"Tumbuhan dari marga Calophyllum temmasuk dalam famili Clusiaceae (Guttiferae) merupakan tumbuhan hutan tropis dan di Indonesia dikenal dengan nyamplung. Tumbuhan ini banyk mengandung senyawa senyawa bioaktif seperti ksanton, kumarin, flavonoida dan triterpen. Beberapa di-antaranya berpotensi untuk menyembuhkan penyakit, seperti kalanolida A sebagai anti-HIV tipe 1 dan antikanker, ksanton sebagai antibakteri serta sebagai antimalaria. Berdasarkan informasi aktivitas Calophyllum tersebut, penelitian ini melakukan isolasi dan menentukan struktur senyawa kimiaaktinya, selanjutnya terhadap senyawa baru yang didapat dilakukan uji aktivitas secara in vitro dengan menggunakan bakteri dan beberapa set kanker, antara Iain Murine leukemia P388, L1210, HeLa dan Yashida Sarcoma. Uji bioaktivitas meliputi uji awal terhadap ekstrak kasar mengunakan Artemia salina Leach dan uji antibakteri menggunakan bakteri Bacillus subtilis (ATCC 6633), Staphylococcus aureus (ATCC 6538), Escherichia coli (ATCC 25922) dan Pseudomonas aeruginosa (DMS 43286). Ekstrak kasar yang larut dalam n-heksana dan etil asetat dari kulit batang Calophyllum memperlihatkan aktivitas sitotoksik terhadap Artemia saline Leach dan aktivitas antibakteri terhadap B. subtilis (ATCC 6633), S. aureus (ATCC 6538), E. coli (ATCC 25922) dan P. aeruginosa (DMS 43286). Senyawa I, jayapurakumarin merupakan senyawa baru hasil isolasi dari kulit batang tumbuhan C. soulattrii Burm.f dari fraksi diklorometana dan diidentifikasi sebagai turunan kumarin. Senyawa ini aktif sebagai antibakteri terhadap B. subtilis (ATCC 6633), S. aureus (ATCC 6538), E. coli (ATCC 25922) dan P. aeruginosa (DMS 43286). Senyawa I, juga menunjukkan aktivitas sitotoksik terhadap sel murine leukemia P388 dengan IC;-,0= 0,64 ug/mL, Senyawa ll, azizkumarln merupakan senyawa baru hasil isolasi dari fraksi etil asetat kulit batang tumbuhan C. incrasaptum M.R.Henderson & Wyatt-Smith dan tidak menunjukkan aktivitas sitotoksik terhadap sel murine leukemia P388 (lC5Q > 100 ug/mL), tidak mempunyai aktivitas antibakteri terhadap B. subtilis (ATCC 6633), S. aureus (ATCC 6538), E. coli (ATCC 25922) dan P. aeruginosa (DMS 43286), tetapi sangat aktif terhadap sel Yashida sarcoma (lC50 = 4,12 pglmL), aktif terhadap murine leukemia L1210 (lC5° = 5,35 pg/mL) dan sel HeLa (IC5¢, = 6,57 pglmL). Satu senyawa turunan kumarin yaitu kalaustralin (Ill) dari tumbuhan C. incrasaptum M.R.Henderson & Wyatt-Smith dan tiga senyawa terpenoid yang sudah diketahui yaitu kanohllol (IV) dari C. incrasaptum M.R.Henderson & Wyatt-Smith, asam 3-ep!-betulinat (V) dan friedelin (VI) juga telah diisolasi. dari tumbuhan C. tomentosum Wight.

---

Plant species in genus of Calophyllum, family of Ciusiaceae (Guttiferae), are tropical forest trees. ln Indonesia commonly known as "nyamplung". Caiophyllum species contain various bioactive compounds such as xanthone, coumarin, flavonoid and triterpenoid. Some of them are potential for several diseases treatment for example calanolide A for anti-HIV type 1 and anticancer, xanthone for antibacterial and for other activities (antimalarial). Based on available Calophyllum information, this research was conducted for isolation and structure eiucidation of the bioactive compounds. The in vitro bioassay activity test was carried out for antibacterial and cltotoxicity. Citotoxlcity of new compounds conducted in vitro using various murine cell, for example leukemia P388, L1210 and human cancer cells for Hela and Yashida Sarcoma. Preliminary bioassay test for crude extracts was performed using Artemia salina Leach. Antibacterial activity was conducted using Bacillus subtilis (ATCC 6633), Staphylococcus aureus '(ATCC 6538), Escherichia coli (ATCC 25922) and Pseudomonas aeruginosa (DMS 43286). n-Hexane and ethyl acetate soluble extracts from Calophyllum stem bark showed toxic activities to Artemia saline Leach and antibacterial activity to B. subtilis (ATCC 6633), S. aureus (ATCC 6538), E. coli (ATCC 25922) and P. aeruginosa (DMS 43286). Compound I, trivial name Jayapuracoumarin was a new compound isolated from dichloromethane fraction of stem bark of C. soulaitrii Bi,um.f. this compound was identified as a coumarin derivate, showing antibacterial activity against four tested bacterial and also showed cytotoxic activity (lC50 = 0.64 ug/mL) against murine leukemia P388 cell.. Compound ll trivial name, azizcoumarin is a new compound isolated from stem bark of C. incrasaptum M.R.l-ienderson & Wyatt-Smith, Compound lt has no citotoxic activity on murine leukemia P388 (lC50 > 100 ug/mL) and no antibacterial activity on B. subtilis (ATCC 6633), S. aureus (ATCC 6538), E. coli (ATCC 25922) and P. aeruginosa (DMS 43286) respectively. Compound ll showed activity to Yashida sarcoma cell (lC50 = 4.12 uglmL), to murine leukemia L1210 cell (lC5¢, = 5.35 pglmL), and to HeLa cell lines (|C50 = 6.57 pg/mL). A known coumarin, calaustralin (III) from C. incrasaptum M.R.Henderson & Wyatt-Smith and three known terpenoids namely canophyllol from C. incrasaptum M.R.Henderson & Wyatt-Smith, 3-epi-betulinic acid (V) andf fnedelin (VI) were also isolated from C. tomentosum Vlhght."

"Telah dilakukan penelitian tentang isolasi dan elusidasi untuk mendapatkan senyawa aktif dari kulit batang tanaman Calophyllum hosei Ridley. Isolasi didahului dengan ekstraksi menggunakan pelarut n-heksana. Ekstrak yang diperoleh dimurnikan melalui kromatografi kolom lambat dengan fase diam silika gel G 60(Merck 1.07734) dan larutan pengelusi adalah n-heksana dengan etil asetat yang dibuat isokratik dengan perbandingan 98:2. Satu senyawa kimia berhasil diisolasi dari ekstrak n-heksana. Senyawa tersebut berupa kristal kuning dengan titik leleh 185-187°C. Pada isolasi berikutnya dari ekstrak etil asetat berhasil diperoleh kristal putih dengan titik leleh 210-212oC. Senyawa tersebut didapat dengan menggunakan perbandingan n-heksana : etil asetat = 9:1. Fraksinasi dilanjutkan dengan pemurnian rekristalisasi menggunakan sistem dua pelarut. Struktur molekul ditentukan berdasarkan spektrum UV, IR, LC-MS, GCMS, 1H-NMR dan 13C-NMR. Hasil identifikasi menunjukkan bahwa isolat fraksi n-heksana merupakan turunan santon dan isolat fraksi etil asetat merupakan senyawa triterpen yaitu friedelin. Uji antioksidan menggunakan metode radical scavenger terhadap DPPH pada fraksi n-heksana, fraksi etil asetat dan fraksi nbutanol menghasilkan IC50 berturut-turut adalah 58,29 µg/mL, 9,39 µg/mL dan 11,30 µg/mL. Uji aktivitas senyawa turunan santon dan friedelin terhadap sel leukimia L 1210 menghasilkan IC50 berturut turut adalah 4,82 µg/mL dan 5,76 μg/mL µg/mL. Hal tersebut menunjukkan bahwa kedua senyawa aktif sebagai anti kanker.

---

Research was conducted to obtain the active compound from the stem bark of Calophyllum hosei Ridley. Extraction of stem bark of C.hosei Ridley using nhexane for 6 days. The extract was run on column chromatography with the stationary phase silica gel G 60 (Merck 1.07734) and the solvent system were nhexane and ethyl acetate with 98:2 ratio. The compound was isolated from nhexane extract is a yellow crystals with melting point 185-187°C. Subsequent compound of the ethyl acetate extract is white crystals with a melting point of 210-212oC. The compounds was obtained by using the ratio of n-hexane: ethyl acetate = 9:1. The molecular structure determined were base on data of UV, IR, LC-MS, GC-MS, 1H and 13C-NMR. The xanthone derivate was isolated from nhexane extract while from ethyl acetate extract was friedelin. Antioxidant test method against DPPH radical scavenger showed the extract of n-hexane, ethyl acetate and n-butanol showed value IC50 58,29 µg/mL; 9,39 µg/mL dan 11,30 µg/mL. The compounds against L 1210 leukemia cells showed IC50 4,82 µg/mL and 5,76µg / mL for xanthone derivate and friedelin respectively. Both of compounds are active as anticancer."

"Faktor internal komunitas yang berperan dalam pemberdayaan masyarakatbidang kesehatan adalah kepemimpinan dan modal sosial, sedangkan faktoreksternal komunitas yang berperan adalah akses informasi kesehatan,petugas dan fasilitator kesehatan. Tujuan penelitian adalah mengetahui danmenganalisis peran kepemimpinan, modal sosial, akses informasi kesehatan,petugas, dan fasilitator kesehatan dalam pemberdayaan masyarakatbidang kesehatan. Desain penelitian adalah potong lintang dengan pendekatanpenelitian kualitatif melalui metode studi kasus terpancang.Penelitian dilakukan selama tiga bulan di Kabupaten Tulungagung, JawaTimur dengan mengambil dua desa, yaitu Desa Bulus di KecamatanBandung dan Desa Tanggul Kundung di Kecamatan Besuki tahun 2013.Hasil penelitian menunjukkan bahwa peran kepemimpinan dalam pemberdayaanmasyarakat bidang kesehatan pada program Desa Siaga adalahmenyebarluaskan informasi, memberikan contoh, menyadarkan, memotivasi,membimbing, menggerakkan sasaran dan masyarakat, memfasilitasidan mengalokasikan sumber daya. Peran modal sosial adalah saling percaya,kekerabatan, pertemanan, pertetanggaan, norma sosial, tolongmenolong,kerja sama, dan jaringan masyarakat. Peran akses informasi kesehatanadalah meningkatkan pengetahuan dan keterampilan kesehatan,mengambil keputusan, dan meminta pelayanan kesehatan. Peran petugaskesehatan adalah sosialisasi, memberikan petunjuk, melatih, membina,memfasilitasi, menumbuhkembangkan partisipasi, serta memantau danmengevaluasi program. Sedangkan peran fasilitator kesehatan adalahsosialisasi, memotivasi, memengaruhi pengambilan keputusan, memediasimasyarakat dan pemerintah, memfasilitasi dan menumbuhkembangkanpartisipasi.The internal factors of community contributing to public empowerment inhealth sector were leadership and social capital, meanwhile the external factorsincluded health information access, health duty and facilitator. Thisstudy aimed to determine and analyze the roles of leadership, social capital,information access, and health duty and facilitator within public empowermentin health sector. The study design was cross sectional with qualitativestudy approach through embeded case study method. The study wasconducted in Tulungagung District, East Java by taking two villages namelyBulus Village at Bandung Subdistrict and Tanggul Kundung Village atBesuki Subdistrict in 2013. The result showed the roles of leadership andpublic empowerment in health sector in Alert Village program were spreadinginformation, giving examples, awakening, motivating, educating, movingtargets and the public, facilitating and allocating resources. The roles of socialcapital were mutual trust, kinship, friendship, neighborhood, socialnorms, mutual help and public network. The roles of health information accesswere improving health knowledge and skill, making decision and askingfor health services. The roles of health duty were socialization, giving instructions,training, building, facilitating, developing participation as well asmonitoring and evaluating the program. Meanwhile, the roles of health facilitatorwere socialization, motivating, influencing decision making, mediatingpublic and government, facilitating and developing participation"