Kurkumin merupakan senyawa polifenol hidrofobik yang diperoleh dari rimpang Curcuma longa yang telah terbukti mampu menyebabkan apoptosis sel kanker payudara MCF-7. Namun, kurkumin memiliki biodistribusi yang buruk dan bersifat tidak aman bagi jaringan normal lainnya bila tidak dihantarkan secara spesifik menuju sel target. Penggunaan pembawa berukuran nano dapat membantu penghantaran kurkumin menuju sel target secara spesifik. Nanopartikel kurkumin diformulasikan menggunakan dendrimer Poliamidoamin (PAMAM) generasi 4 dengan rasio molar (2:1). Nanopartikel kurkumin-dendrimer PAMAM G4 dimurnikan dengan sentrifugasi-ultrafiltrasi dan dikarakterisasi secara spektroskopi inframerah, spektrofotometri UV-Vis, TEM, dan PSA. Efek sitotoksisitas nanopartikel kurkumin-dendrimer PAMAM G4 dianalisis secara in vitro terhadap sel kanker payudara MCF-7 menggunakan metode MTT. Hasil penelitian menunjukkan bahwa nanopartikel kurkumin-dendrimer PAMAM G4 telah terbentuk dengan rentang ukuran 27,1-115,9 nm dan persentase efisiensi penjerapan sebesar 87,38%. Uji sitotoksisitas menunjukkan bahwa tidak ada sel MCF-7 yang hidup pada nanopartikel kurkumin-dendrimer PAMAM G4, kontrol positif doksorubisin, dan kontrol negatif. Hal ini menunjukkan bahwa nanopartikel kurkumin-dendrimer PAMAM G4 masih harus diliofilisasi sebelum uji sitotoksisitas.
Curcumin, a hydrophobic polyphenol compound derived from the rhizome of Curcuma longa, proven to cause apoptosis in MCF-7 human breast cancer cell lines. However, curcumin has poor distribution and safety issue towards normal tissues if it’s not delivered specifically to targeted cell. Using nanocarriers could help curcumin to achieve cell-specific targeting. Curcumin nanoparticles were prepared using Polyamidoamine (PAMAM) dendrimer generation 4 with molar ratio (2:1). Curcumin-PAMAM G4 dendrimer nanoparticles were purified by centrifugal-ultrafiltration and characterized by infrared spectroscopy, UV-Vis spectrophotometry, TEM, and PSA. The citotoxity of curcumin-PAMAM G4 dendrimer nanoparticles in MCF-7 human breast cancer cell lines were analyzed by MTT assay. Curcumin-PAMAM G4 dendrimer nanoparticles were succesfully formed with range of size particle 27,1-115,9 nm and percentage of entrapment efficiency 87,38%. None of MCF-7 human breast cancer cell lines was alive in curcumin-PAMAM G4 dendrimer nanoparticles, doxorubicin (as positive control), and negative control. The result suggests that curcumin-PAMAM G4 dendrimer nanoparticles need to be lyophilized before cytotoxicity assay.
"Kurkumin adalah metabolit sekunder hasil isolasi dari tanaman Curcuma longa Linn. Kurkumin memiliki manfaat sebagai antikanker, antiinflamasi, antioksidan, antiproliferatif, antibakteri, antivirus, pewarna alami, dan bumbu masakan. Namun, manfaat yang dimiliki oleh kurkumin, khususnya dalam bidang medis tidak dapat dimanfaatkan secara optimal karena keterbatasan yang dimilikinya. Kurkumin memiliki sifat fisikokimia yang buruk, yaitu kelarutan yang buruk dalam air, stabilitas yang buruk, dan bioavailabilitas yang rendah. Pembentukan kompleks inklusi suatu senyawa dengan siklodekstrin dan turunannya mampu memperbaiki sifat fisika dan kimia dari senyawa yang akan diinklusi tersebut. Berdasarkan literatur, pembentukan kompleks inklusi kurkumin dengan siklodekstrin dan turunannya mampu meningkatkan kelarutan, stabilitas, dan bioavailabilitas dari kurkumin. Skripsi ini merupakan artikel review berisi tentang kompleks inklusi kurkumin dengan siklodekstrin dan turunannya dalam berbagai metode pembuatan, serta karakterisasi kompleks yang pernah dilakukan oleh para peneliti.
Curcumin is a secondary metabolite isolated from the Curcuma longa Linn. Curcumin has properties as an anticancer, anti-inflammatory, antioxidant, antiproliferative, antibacterial, antiviral, natural coloring, and cooking spices. However, the properties possessed by curcumin cannot be utilized optimally because of its limitations. Curcumin has poor physicochemical properties, such as poor solubility in water, poor stability, and low bioavailability. The formation of this inclusion complex of a compound with cyclodextrin and its derivatives can improve the physical and chemical properties of the inclusion compound. Based on the literature, the structure of curcumin inclusion complexes with cyclodextrin and their derivatives can increase solubility, stability, and bioavailability of curcumin. This review article contains the complex of curcumin with cyclodextrins and their derivatives in various manufacturing methods, as well as complex characterizations that researchers have carried out.
"
Latar Belakang: Nefrotoksisitas adalah salah satu faktor pembatas utama pengobatan menggunakan cisplatin, dengan basis patofisiologi berupa kematian sel tubulus ginjal pada paparan cisplatin. Efek samping ini cukup umum, yakni terjadi pada satu dari tiga pasien yang menjalani pengobatan dengan cisplatin. Sebuah proses penting yang memperantarai akumulasi cisplatin didalam sel tubulus ginjal adalah transporter-mediated uptake. Dua transporter membran yang telah diketahui terlibat didalam akumulasi aktif cisplatin ke dalam sel tubulus ginjal adalah CTR1 dan OCT2. Kurkumin adalah zat yang dinyatakan memiliki efek renoprotektif. Studi ini ditujukan untuk mengetahui perbedaan antara efek dari kurkumin dan nanokurkumin dalam mencegah nefrotoksisitas diinduksi cisplatin melalui analisis dari transkripsi level OCT2 pada jaringan ginjal tikus dan untuk menentukan apakah mekanisme renoprotektif dari kurkumin melibatkan CTR1.
Metode: Tikus-tikus jantan Sprague Dawley dibagi menjadi 5 kelompok secara acak: (1) control; (2) cisplatin (7 mg/kg – dosis tunggal, i.p); (3) cisplatin + kurkumin (7 mg/kg – dosis tunggal, i.p + 100 mg/kg/hari); (4) cisplatin + 50 mg nanocurcumin (7 mg/kg – dosis tunggal, i.p + 50 mg/kg/hari); (5) cisplatin + 100 mg nanocurcumin (7 mg/kg – dosis tunggal, i.p + 100 mg/kg/hari). qRT-PCR kemudian dilakukan untuk menghitung ekspresi relatif gen CTR1 dan OCT2 pada ginjal tikus-tikus tersebut.
Hasil: Pemberian 100 mg nanokurkumin meningkatkan ekspresi OCT2 pada tikus yang diberi perlakuan cisplatin, akan tetapi peningkatan tersebut lebih tinggi dibandingkan dengan level ekspresi normal. Sementara itu, ekspresi CTR1 tidak memiliki asosiasi dengan pemberian kurkumin dan nanokurkumin, maka dari itu CTR1 tidak terlibat dalam mekanisme renoprotektif dari kurkumin.
Konklusi: Nanokurkumin memiliki efek renoprotektif yang lebih baik dibandingkan dengan kurkumin sebagaimana didemonstrasikan oleh peningkatan ekspresi OCT2 pada tikus yang mendapat perlakuan cisplatin dan diberikan zat tersebut.
Background: Nephrotoxicity is one major limiting factor of cisplatin treatment, with pathophysiological basis of renal tubular cell death upon exposure to cisplatin. This side effect is prevalent, occurring in about one-third of patient undergoing cisplatin treatment. An important process mediating cellular accumulation of cisplatin inside the renal tubular cell is the transporter-mediated uptake. Two identified membrane transporters involved in the active accumulation of cisplatin into the renal tubular cell are CTR1 and OCT2. Curcumin is a substance which was reported to have renoprotective effects. This study aimed to know the difference between the effects of curcumin and nanocurcumin in preventing cisplatin-induced nephrotoxicity through the analysis of OCT2 transcription level in the rats kidney tissue and to determine whether curcumin renoprotective mechanism involves CTR1.
Method: Male Sprague Dawley Rats were divided into 5 groups in random: (1) control; (2) cisplatin (7 mg/kg – single dose, i.p); (3) cisplatin + curcumin (7 mg/kg – single dose, i.p + 100 mg/kg/day); (4) cisplatin + 50 mg nanocurcumin (7 mg/kg – single dose, i.p + 50 mg/kg/day); (5) cisplatin + 100 mg nanocurcumin (7 mg/kg – single dose, i.p + 100 mg/kg/day). qRT-PCR was then conducted to calculate the relative expression of CTR1 and OCT2 genes in the rats’ kidney.
Results: Administration of 100 mg nanocurcumin increases OCT2 expression in rats treated with cisplatin, but the increase was higher compared to normal expression levels. Whereas CTR1 expression has no association to the administration of curcumin and nanocurcumin, thus is not involved in curcumin’s renoprotective mechanism.
Conclusion: Nanocurcumin has better renoprotective effect compared to curcumin as suggested by the increased OCT2 expression upon its administration in cisplatin-treated rats.
"
