Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Kitosan merupakan polimer alam bersifat polikationik, biodegradabel dan biokompatibel yang berpotensi sebagai sediaan lepas terkendali. Pentoksifillin merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan penekan daya imun digunakan sebagai model obat. Beads kitosan-tpp mengandung pentoksifillin dibuat dengan metode gelasi ionik pada pH natrium tripolifosfat 3, 4 dan 5. Beads dikarakterisasi menggunakan Scanning Electron Microscope (SEM) dan ayakan bertingkat. Uji kandungan obat, efisiensi penjerapan pentoksifillin dalam beads dan pelepasan obat ditetapkan secara spektrofotometri. Hasil karakterisasi menunjukkan bahwa beads yang dihasilkan berbentuk bulat berwarna kuning agak keputihan dengan ukuran rata-rata 710 - 1180 μm. Kandungan obat dalam beads dari ketiga formula, yaitu 10,46%, 10,18%, dan 10,41%. Efisiensi penjerapan dari ketiga formula tersebut tidak berbeda signifikan, yaitu 20,74%, 19,73%, dan 20,61%. Pada uji disolusi obat dalam medium HCl pH 1,2, dapar fosfat pH 7,4, dan dapar fosfat pH 6 terlihat bahwa pelepasan obat tidak berbeda secara signifikan. Obat dapat terlepas hampir seluruhnya pada menit ke 30. Hasil menunjukkan bahwa beads kitosan-tripolifosfat dengan perbedaan pH tidak berbeda secara signifikan dalam bentuk, ukuran, efisiensi penjerapan dan pelepasan obatnya.

---

Chitosan is a natural polymer with polycationic, biodegradable and biocompatible characteristics, has the potential as controlled release delivery. Pentoxyfilline has inflammatory and immunosuppressive used as a model drug. Chitosan-tpp beads containing pentoxyfilline prepared by ionic gelation method in pH of sodium tripolyphosphate 3, 4 and 5. Beads characrerized by Scanning Electron Microscope (SEM) and sieveing grade. Drug content, encapsulation efficiency of pentoxyfilline in beads and drug release decided by spectrofotometry.

Characterization result shows that beads which produced have a spherical form and have yellow-white color with mean size 710 - 1180 μm. Drug Content from three formulas are 10,46%, 10,18%, and 10,41%. Encapsulation efficiency from three formula did not differ significantly, which are 20,74%, 19,73%, and 20,61%. On the disolution test of drug in the medium HCl pH 1.2, dapar phosphate pH 7.4 and phosphate dapar pH 6 looks that the release of the drug does not differ significantly. All of drug released in 30 minutes. Result shows that chitosan - tripolyphosphate beads different in pH did not differ significantly in encapsulation efficiency and the release of drug."

"Pengobatan penyakit Inflammatory Bowel Disease (IBD) dapat dilakukan dengan penghantaran obat ke kolon.Peradangan kronis memainkan peran penting terjadinya fibrosis.Deksametason merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan antifibrosis.Deksametason akan di mikroenkapsulasi ke dalam beads kitosan dengan metode gelasi ionik menggunakan natrium tripolifosfat (NaTPP) sebagai penaut silang. Kemudian Beads kitosan-tpp dilakukan penyalutan menggunakan 10% Eudragit®S100 (Poly (methacylic acid-co-methyl methacrylate) 1:2). Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi menggunakan Scanning Electron Microscope(SEM) dan ayakan bertingkat. Uji kandungan obat, efisiensi penjerapan deksametason dalam beads dan pelepasan obat ditetapkan kadar obatnya secara spektrofotometri. Hasil dari uji kandungan obat sebesar 19,39%; 18,55%, 16,25% dan 10,12%. Sedangkan efisiensi penjerapan diperoleh 77,59%; 74,23%; 65,03% dan 40,49%. Pada uji pelepasan obat pada medium HCl pH 1,2 ; dapar fosfat pH 7 dan dapar fosfat pH 6 diperoleh hasil untuk beads yang disalut dengan Eudragit® S100 dimana pelepasan pada kolon sebanyak 78,91 % pada jam ke-24. Sehingga sediaan ini dapat dimungkinkan untuk digunakan sebagai obat target pada kolon dengan pelepasan bertahap.

---

The treatment of Inflammatory Bowel Disease (IBD) may be carried out by drug delivery to the colon. Chronic inflammation plays an important role occurrence of fibrosis. Dexamethasone is a drug that has anti-inflammatory effects and antifibrosis. Dexamethasone was microencapsulated into chitosan beads by ionic gelation method using sodium tripolyphosphate (TPP) as across-linker. Then chitosan-TPP Beads were coated by 10% Eudragit ®S100(Poly (methacylic acid-co-methyl methacrylate) 1:2). The resulting beads were characterized using Scanning Electron Microscope (SEM) and multilevel sieve. Drug content, encapsulation efficiency of dexamethasone and drug release determined by spectrophotometry UV-Vis. The resultsof the drug content testare19,39%, 18,55%,16,25% and 10,12% while the efficiency of the encapsulation are 77,59%, 74,23%,65,03% and 40,49%. The results of drug release test in medium HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 7 and pH 6 found that beads coated with Eudragit® S100 were released in the colon obtained 78,91% occurs at the 24 hours.It is obviously clear that this dosage form can be used as drug targets in the colon with sustained release."

"Inflammatory Bowel Disease (IBD) merupakan penyakit radang yang terjadi pada usus. Peradangan kronik yang terjadi dapat menyebabkan terbentuknya jaringan parut, tindakan bedah dilakukan untuk pengobatan ini. Obat antifibrotik diberikan pasca operasi, salah satu obat antifibrotik yang digunakan adalah pentoksifillin. Pengobatan pada lapisan mukosa usus akan lebih efektif, jika obat dapat dilepaskan ke tempat peradangan. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat beads dengan metode gelasi ion menggunakan polimer alginat yang disambung silang dengan kation divalen seperti kalsium klorida yang akan membentuk gel tidak larut. Beads kalsium-alginat yang mengandung pentoksifillin dibuat dalam tiga formula dengan variasi konsentrasi kalsium klorida 2% (formula 1), 3% (formula 2), dan 4% (formula 3). Karakterisasi yang dilakukan meliputi bentuk dan morfologi, distribusi ukuran, efisiensi proses, efisiensi penjerapan, dan uji pelepasan in vitro. Beads yang dihasilkan berbentuk hampir bulat, distribusi berada pada ukuran 710 sampai 1180 μm. Efisiensi penjerapan dari ketiga formula berturut-turut yaitu 48,75%, 47,28%, dan 45,89%. Kandungan pentoksifillin dari ketiga formula berturut-turut yaitu 18,28%, 15,75%, dan 13,76%. Uji pelepasan zat aktif dari beads dilakukan pada medium asam klorida pH 1,2 dapar fosfat pH 7,4 dan dapar fosfat pH 6. Hasil penelitian menunjukkan, pelepasan pentoksifillin dari beads alginat pada ketiga medium dilepaskan dengan cepat.

---

Inflammatory Bowel Disease (IBD) is an inflammatory that occurs in intestinal. Chronic inflammation that occurs can cause a fibrotic tissue, surgery is an action for the treatment of IBD. Antifibrotic drug is administered after surgery, pentoxifylline is one of an antifibrotic drugs. Treatment of the intestinal mucosa inflammation will be more effective if the drug can be released directly to the inflammation. The aim of this research is to prepare beads by ionic gelation method, where sodium alginate were crosslinked with divalen cations such as calcium ions to form an insoluble gel beads. Beads were characterized, include shape and morphology, size distribution, process efficiency, adsorption efficiency, and in vitro release test. Calcium-alginate containing pentoxifylline were prepared in three formulas which various concentration of calcium chloride 2% (formula 1), 3% (formula 3), and 4% (formula 3). The results shows that beads which produced have almost spherical form, most of particle size distribution is between 710-1180 μm. Adsorption efficiency from three formulas respectively are 48,75%, 47,28%, and 45,89%. Encapsulation efficiency from three formulas respectively are 18,28%, 15,75%, and 13,76%. The release test of active substance from beads performed in pH 1,2 hydrochloric acid, pH 7,4 phosphate buffer, and pH 6 phosphate buffer. Results showed the release of pentoxifylline from alginate beads was released fastly in three mediums."

"Penyakit inflamasi usus atau Inflammatory Bowel Disease (IBD) merupakan penyakit peradangan yang terjadi pada kolon, penyakit ini sebaiknya diobati dengan sistem penghantaran obat tertarget pada bagian spesifik. Sistem penghantaran yang ditargetkan untuk pengobatan IBD dirancang untuk meningkatkan konsentrasi obat pada jaringan lokal. Deksametason merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan antifibrosis yang dapat digunakan untuk memperbaiki jaringan parut yang timbul pasca operasi IBD. Penelitian ini bertujuan untuk membuat beads kalsium-alginat deksametason yang hanya dilepas pada kolon. Beads dibuat menggunakan natrium-alginat yang disambung silang dengan Ca2+ melalui metode gelasi ionik, dengan perbandingan antara natrium alginat-deksametason (3:1). Konsentrasi natrium-alginat yang digunakan sebesar 3% b/v dengan varian konsentrasi CaCl2 sebagai agen sambung silang yakni 2% (formula 1), 3% (formula 2), dan 4% (formula 3). Beads yang telah dibuat akan dikarakterisasi untuk mengetahui bentuk dan morfologi beads, distribusi ukuran partikel beads, kadar air, efisiensi proses, indeks mengembang, uji kandungan obat, efisiensi penjerapan deksametason dalam beads dan evaluasi pelepasan obat secara in vitro yang kadar deksametasonnya ditetapkan secara spektrofotometri UV-Vis. Hasilnya diperoleh bentuk beads yang hampir bulat dengan kisaran ukuran antara 630 - >800 µm. Efisiensi penjerapan terbesar diperoleh dari beads formula 1 yaitu sebesar 98,14% sedangkan setelah disalut dengan eudragit® S100 menggunakan alat fluid bed dryer diperoleh beads formula 4 dengan efisiensi penjerapan sebesar 67,78%. Beads formula 1 hanya bersifat enterik dan belum mampu menahan pelepasan zat aktif hingga di pH kolon, sedangkan beads formula 4 memiliki profil pelepasan yang lebih baik karena dapat melepas zat aktif sampai di pH kolon secara bertahap dan bertahan selama 8 jam saat di pH kolon.

---

Inflammatory Bowel Disease (IBD) is a disease of inflammation in the colon, therefore this disease should be treated with targeted drug delivery systems on site-specific. Targeted delivery systems for the treatment of IBD is designed to increase the drug concentration in the local tissue. Dexamethasone is a drug having anti-inflammatory and antifibrosis effects which is used to repair scar tissue arising from postoperative IBD. This research purpose to create calcium-alginate beads dexamethasone to be released only in the colon. Beads were made ​​by using sodium-alginate and Ca2+ as crosslinker by ionic gelation method, with ratio between sodium alginate-dexamethasone (3:1). A concentration of solution sodium alginate 3 % b/v with variation concentration of crosslinker is 2% (formula 1), 3% (formula 2), and 4% (formula 3). Beads ​​will be characterized to determine the form and morphology of the beads, particle size distribution of the beads, moisture content, process efficiency, swelling ratio, drug content, encapsulation efficiency and drug release determined by spectrophotometry UV-Vis. The results obtained were spherical beads with a size range between 630 -> 800 μm with the greatest encapsulation efficiency obtained from the beads formula 1 with the amount of 98.14% and after coated with Eudragit® S100 using a fluid bed dryer apparatus, beads of formula 4 was obtained with an encapsulation efficiency of 67,78%. Beads formula 1 were only released in stomach pH and not able to hold up the release of the active substance in colonic pH, whereas beads of formula 4 releasing dexamethason gradually more than 8 hours in colonic pH, and has a better release profile for the active substance."

"Inflammatory bowel disease (IBD) adalah penyakit dengan gejala peradangan kronis pada saluran gastrointestinal yang mencakup dua kondisi, Crohn’s disease dan colitis ulserativa. Pengobatan farmakologis lini pertama untuk IBD adalah golongan kortikosteroid. Deksametason yang termasuk dalam kortikosteroid memiliki bioavailabilitas yang relatif buruk dan spesifisitas yang kurang. Untuk mengatasi kelemahan dan mengurangi efek samping sistemik yang dihasilkannya, perlu diformulasikan pengobatan dengan sistem penghantaran tertarget kolon. Penelitian ini memiliki tujuan untuk mendapatkan formulasi beads zink alginat yang mengandung deksametason dan kombinasi deksametason-probiotik, serta memperoleh karakteristik dan profil pelepasannya. Jenis probiotik yang digunakan adalah Lactobacillus acidophilus dan Bifidobacterium longum. Beads dibentuk menggunakan metode gelasi ionik zink alginat yang kemudian disalut dengan Eudragit®L100 atau Eudragit®S100, sehingga didapatkan empat jenis formulasi. Uji pelepasan in vitro dilakukan pada beads tersalut dalam medium HCl pH 1,2 selama 2 jam, medium dapar fosfat pH 7,4 selama 3 jam, dan medium dapar fosfat pH 6,8 selama 3 jam secara kontinyu. Didapatkan persentase profil pelepasan obat berturut-turut sebesar -0.11% (1A), 0.42% (2A), 0.50% (1B), dan 0.50% (2B). Berdasarkan hasil pengujian, beads zink alginat, dengan atau tanpa probiotik, belum optimal sebagai sediaan tertarget kolon karena pelepasan obatnya belum maksimal dalam kondisi pH kolon.

---

Inflammatory bowel disease (IBD) is a disease with symptoms of chronic inflammation of the gastrointestinal tract which includes two conditions, Crohn's disease and ulcerative colitis. The first line pharmacological treatment for IBD is corticosteroids. Dexamethasone, which is a corticosteroid, has relatively poor bioavailability and less specificity. To overcome weakness and reduce the resulting systemic side effects, it is necessary to formulate medication with a colon-targeted delivery system. This research aimed to obtain a zinc alginate beads formulation containing dexamethasone and a combination of dexamethasone-probiotic, and obtain its characteristics along with its release profile. The types of probiotics used are Lactobacillus acidophilus and Bifidobacterium longum. Beads are formed using the ionic gelation method which are then coated with Eudragit®L100 or Eudragit®S100, resulting in four types of formulations. The in vitro release test was carried out on beads coated in HCl medium pH 1.2 for 2 hours, phosphate buffer medium pH 7.4 for 3 hours, and phosphate buffer medium pH 6.8 for 3 hours continuously. The drug release profile percentages were -0.11% (1A), 0.42% (2A), 0.50% (1B), and 0.50% (2B), respectively. Based on the test results, zinc alginate beads, with or without probiotics, are not optimal as colon-targeted preparations because the drug release is not optimal under colonic pH conditions."

"Kitosan merupakan biopoliaminosakarida linear alami bersifat polikationik, biokompatibel, biodegradabel serta bioadhesif sehingga berpotensi besar untuk digunakan dalam sediaan penghantaran obat tertarget. Kitosan dapat berinteraksi dengan gugus anionik membentuk ikatan taut silang ionik. Tujuan penelitian ini adalah formulasi beads kitosan-tripolifosfat menggunakan metode gelasi ionik dengan menggunakan tiga variasi konsentrasi tripolifosfat yang berbeda yaitu 3% (F1), 4% (F2), dan 5% (F3). Beads dikarakterisasi menggunakan Scanning electron microscope, Diffraction scanning calorimeter, X-Ray Diffractometer, dan mikroskop optik dengan hasil menunjukkan F3 sebagai formulasi terbaik berbentuk bulat sferis kuning keemasan serta miliki ukuran diameter rata-rata 1,031 mm. Efisiensi penjerapan obat dari ketiga formulasi secara berurutan yaitu 11,725%; 15,865%; 22,934%. Selanjutnya beads dengan formulasi terbaik disalut dengan HPMCP HP-55 10% (F3C) dan 12% (F3B) dan CAP 10% (F3C) dan 15% (F3D). Pada uji pelepasan obat yang dilakukan berkelanjutan pada tiga medium berurutan yaitu HCl 0,1 N pH 1,2, dapar fosfat pH 7,4, dan dapar fosfat pH 6,8 didapatkan kadar kumulatif obat dari empat formulasi penyalutan berturut-turut sebesar 83,25%; 82,04%; 85,24%; 80,71%. Formulasi terbaik berdasarkan uji pelepasan in vitro yaitu F3C selanjutnya digunakan pada uji pentargetan in vivo. Setelah 2,5 jam beads ditemukan pada usus halus tikus, menunjukkan bahwa formulasi penyalutan beads berhasil mencapai terminal usus halus.

---

Chitosan is a natural biopolyaminosaccharide linear with polycationic, biocompatible, biodegradable, and bioadhesive characteristics, so it has a big potential as a drug delivery targeted. Chitosan can interract with anionic site in order to form ionic crosslink reaction. The target of this research was to formulate of beads chitosan-tripolyphosphate using ionic gelation method with three variation of cross linker concentration which are 3% (F1), 4% (F2), and 5% (F3). Beads were characterized by SEM, DSC, XRD, and microscope optic. The characteristics results is F3 showed the best beads spherical form with yellow- gold color and have average diameter size 1.0305 mm. The entrapment efficiency drug result were 11.725%; 15.865%; and 22.934% for F1, F2, F3 respectively. Then the best formulations coated with four different confentration which are HPMCP HP-55 10% (F3A); 12% (F3B) and CAP 10% (F3C); 15%(F3D). On the dissolution test were performed sustainable on three consecutive medium is 0.1N HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 7.4 and phosphate buffer pH 6.8 earned a cumulative grade coating formulations of drugs in four successive equal to 83.25%; 82.04%; 85.24%; 80.71%. Based on in vitro release study CAP 10% has "choosen as the best coated formulation with cumulative content is 85.24%. Then the best beads coated formulation used for in vivo study. After 2,5 hours beads were found in small intestine, show that the coating formulation successfully to reach the terminal of small intestine."

"Penghantaran obat ke kolon merupakan solusi alternatif untuk pengobatan di kolon salah satunya dalam mengobati Inflammatory Bowel Disease (IBD). Pentoksifillin merupakan obat yang memiliki efek anti inflamasi dan antifibrosis. Beads zink pektinat-kitosan mengandung pentoksifillin dibuat dengan metode gelasi ionik dengan penaut silang Zn2+, dengan variasi konsentrasi kitosan 0%, 1% dan 2%. Selain itu Beads zink pektinat-kitosan mengandung pentoksifillin dilakukan penyalutan menggunakan HPMCP HP-55 dan Eudragit L100-55. Beads yang dihasilkan kemudian dikarakterisasi menggunakan Scanning Electron Microscope (SEM) dan ayakan bertingkat. Uji kandungan obat, efisiensi penjerapan pentoksifillin dalam beads dan pelepasan obat ditetapkan secara spektrofotometri. Hasil karakterisasi menunjukkan bahwa beads yang dihasilkan berbentuk bulat berwarna kuning dengan ukuran rata-rata 710 - 1180 μm. Pada uji pelepasan obat dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6 (3 jam). Hasil pelepasan obat pada medium HCl dari beads pada kelima formula berturut-turut 92,44%, 67,54%, 57,57%, 19,59%, dan 27,79%. Pada uji pelepasan obat pada medium dapar fosfat pH 7,4 berturut-turut 78,85%, 56,20%, 47,06%, 38,03% dan 39,27%. Sedangkan pada pelepasan obat dari beads pada medium dapar fosfat pH 6 berturut-turut 87,84%, 57,56%, 45,93%, 33,91% dan 40,74%. Berdasarkan hasil yang diperoleh dapat disimpulkan bahwa kelima formula tersebut belum berhasil menahan pelepasan pentoksifillin pada variasi pH saluran cerna bagian atas.

---

Drug delivery to the colon is an alternative solution for treatment in colon which one is Inflammatory Bowel Disease (IBD). Pentoxyfiline is a drug that has anti-inflammatory and anti-fibrosis effects. Zinc pectin-chitosan beads containing pentoxyfiline prepared by ionic gelation with Z2+ as crosslinking, and variation concentration of chitosan is 0%, 1% and 2%. Besides zinc pectinate-chitosan pentoxyfiline beads was coated using HPMCP HP-55 and Eudragit L100-55. The resulting beads were characterized using Scanning Electron Microscope (SEM) and multilevel sieve. Drug content, encapsulation efficiency and drug release determined by spectrophotometry UV-Vis. Characterization results showed that the beads produced yellow round with an average size of 710 - 1180 μm. On drug release tests conducted in the medium HCl pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6 (3 hours).

The results of drug release in HCl of the five formulas respectively 92,44%, 67,54%, 57,57%, 19,59%, and 27,79%.. On drug release test in phosphate buffer pH 7.4 respectively 78,85%, 78,85%, 56,20%, 47,06%, 38,03% and 39,27%. While on the drug release in phosphate buffer pH 6 respectively 87,84%, 57,56%, 45,93%, 33,91% and 40,74%.. Based on the results obtained can be concluded that the five formulas has not successfully resisted drug release in variation pH of upper gastrointestinal tract."

"Inflamatory Bowel Disease adalah penyakit peradangan kolon yang menyebabkan jaringan parut yang ditangani dengan pembedahan. Jika terjadi berulang dapat menyebabkan fibrosis. Pentoksifillin merupakan obat yang memiliki efek anti fibrosis digunakan sebagai obat. Pektin merupakan polimer alam bersifat biodegradabel yang berpotensi sebagai sediaan lepas terkendali. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi bead kalsium pektinat pentoksifillin dengan metode gelasi ion dengan variasi konsentrasi larutan sambung silang kalsium klorida 2,5% (formula 1), 5% (formula 2), dan 10% (formula 3). Karakterisasi bead yang dihasilkan berbentuk tidak terlalu sferis untuk formula 1 dan 2, namun sferis untuk formula 3, dan berwarna coklat keputihan dengan ukuran rata-rata 710 ? 1180 μm untuk formula 1 dan 2, sedangkan untuk formula 3 berukuran rata-rata > 1180 μm. Kandungan pentoksifilin dalam bead dari ketiga formula berturut-turut yaitu 27,87%, 22,28%, dan 14,05%. Efisiensi penjerapan dari ketiga formula berturut-turut yaitu 69,68%, 66,83%, dan 56,18%. Pada uji pelepasan obat dalam medium asam klorida 0,1N pH 1,2, dapar fosfat pH 6, dan dapar fosfat pH 7,4 tidak berbeda. Obat dapat terlepas hampir seluruhnya pada menit ke 15. Karena pelepasannya yang tinggi di medium asam klorida 0,1N pH 1,2 selama 2 jam yaitu ± 90% kemudian bead disalut HPMCP sehingga pelepasannya di medium asam klorida 0,1N pH 1,2 berkurang dengan jumlah yang terlepas 38-60%.

---

Inflammatory Bowel Disease causes rasp network. It?s handle by dissection that if occur repeatedly can lead a fibrosis. Pentoxifyllin is a drug that has anti-fibrotic effect which is used as a drug. Pectin is biodegradable natural polymer which have potention as controlled release drug. The aim of this research is preparation and charactherization calcium pectinate pentoxifylline beads which is prepared by ionic gelation method with variation in calcium chloride concentration 2,5% (formula 1), 5% (formula 2), and 10% (formula 3). Characterization of beads which is produced are not too spheris for the first and second formula, but spheris for the third formula, and it?s brown whitish colour. The average size of beads are 710-1180 Fm for the first and second formula. While the third formula are about >1180 Fm. Content of pentoksifilin in beads for all formula are 27,87 % for the first formula, 22,28 % for the second formula and 14,05% for the third formula. Encapsulation efficiency of all formula are 69,68%, 66,83% and 56,18% respectively. Drug release test in medium of hydrochloric acid 0,1N pH 1,2, phosphate buffer pH 6 and phosphate buffer pH 7,4 are not differences. The drug can be released almost in fifteenth minutes. Because it?s release is higher in medium of hydrochloride acid 0,1N pH 1,2 for 2 hours which is about ± 90%, then beads are coated by HPMCP in order that it?s release in medium of hydrochloride acid 0,1N pH 1,2 can holding a number of released is 38-60%."

"Sistem penghantaran obat ke kolon merupakan salah satu solusi alternatif untuk pengobatan terkait penyakit di kolon, salah satunya dalam mengobati fibrosis kolon. Salah satu obat yang digunakan untuk antifibrosis adalah tetrandrine. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi beads kitosan-tripolifosfat tetrandrine dengan metode gelasi ion dengan variasi konsentrasi larutan sambung silang tripolifosfat 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), dan 5% (Formula 3). Karakterisasi beads diuji dengan scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, dan uji daya mengembang. Beads yang telah terbentuk berwarna kuning keemasan dengan ukuran rata-rata 907 ? 944 μm untuk formula 1, 900 - 973 μm untuk Formula 2, dan 1003 ? 1028 μm untuk Formula 3. Dari hasil karakterisasi Formula 3 merupakan formula yang terbaik dan digunakan untuk penyalutan. Beads Formula 3 dilakukan penyalutan menggunakan Eudragit L100-55 dan Eudragit L100 dengan masing-masing konsentrasi Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), dan Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Pada uji pelepasan obat pada beads yang telah disalut, dilakukan dalam medium HCl pH 1,2 (2 jam), dapar fosfat pH 7,4 (3 jam), dan dapar fosfat pH 6,8 (3 jam). Hasil pelepasan kumulatif obat pada Formula 3A, Formula 3B, Formula C, dan Formula D secara berturut-turut adalah sebesar 40,15%, 37,97%, 45,85%, dan 41,70%. Berdasarkan hasil yang diperoleh, Formula 3C adalah formula yang paling baik dalam melepas tetrandrine di medium dapar fosfat 6,8 karena berhasil melepaskan obat yang paling besar diantara formula yang lain. Selain itu juga Formula 3C juga telah berhasil menjaga keberadaan beads ketika melewati lambung tikus yang telah diuji melalui uji pentargetan secara in vivo.

---

Drug delivery to the colon is an alternative solution for treatment in colon which one is fibrosis. Tetrandrine is a drug that has anti-fibrosis effects. The aim of this research was preparation and charactherization of chitosan-tripolyphosphate tetrandrine beads which was prepared by ionic gelation method with variation in sodium tripolyphosphate concentration 3% (Formula 1), 4% (Formula 2), and 5% (Formula 3). The characteristics of beads were investigated by scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction, moisture content, release studies, and swelling measurements. Beads was produced are yellow-gold colour which has average size of beads, 907 ? 944 μm, 900 - 973 μm, and 1003 ? 1028 μm for formula 1, 2, 3, respectively.

The result of characterization, Formula 3 was the best formula. Formula 3 was coated with Eudragit L100-55 and Eudragit L100 with several concentrations; Eudragit L100-55 10% (Formula 3A), Eudragit L100-55 12,5% (Formula 3B), Eudragit L100 10% (Formula 3C), and Eudragit L100 12,5% (Formula 3D). Drug release tests conducted in the medium pH 1.2 (2 hours), phosphate buffer pH 7.4 (3 hours), and phosphate buffer pH 6 (3 hours).

The results of drug release was 40.15%, 37.97%, 45.85%, 41.70% for Fornula 3A, 3B, 3C, 3D, respectively. Based on these results can be concluded that Formula 3C was the best formulation which has higher drug release than others. Additionally, Formula 3C also had managed to keep the existence of beads when passing through the stomach of rat that have been tested through in vivo targeting test.

"

"Kitosan telah banyak diteliti sebagai polimer untuk nanopartikel karena memiliki sifat-sifat biokompatibel, biodegradable, tidak toksik, dan dapat berinteraksi dengan senyawa anionik membentuk ikatan taut silang. Pada penelitian ini digunakan natrium tripolifosfat sebagai agen penaut silang untuk membentuk nanopartikel melalui metode gelasi ionik. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat dan mengkarakterisasi nanopartikel untuk kemudian dibuat sediaan gel. Nanopartikel dibuat dengan mencampur larutan kitosan 0,2% b/v dan natrium tripolifosfat 0,1% b/v dengan perbadingan 2,5:1. Pada penelitian ini untuk mendapatkan metode pembuatan nanopartikel yang optimal maka penambahan larutan natrium tripolifosfat dilakukan dengan 3 cara. Nanopartikel yang dihasilkan pada cara yang ketiga memiliki ukuran partikel terkecil sebesar 62,2 ± 0,6 nm dengan indeks polidispersitas sebesar 0,2930 ± 0,041, potensial zeta 26,05 ± 0,59 mV, dan efisiensi penjerapan 16,46 ± 0,04%. Nanopartikel pada cara ketiga kemudian diformulasikan dalam bentuk sediaan gel. Uji penetrasi dengan menggunakan sel difusi franz selama 8 jam menunjukkan sediaan gel dengan nanopartikel dan peningkat penetrasi memiliki daya penetrasi tertinggi sebesar 2845.43±8.49 μg/cm2.

---

Chitosan has been extensively investigated as polymeric carriers for nanoparticle because possesses some ideal properties such as biocompatible, biodegradable, nontoxic, and can interact with anionic compund to form crosslink bond. In this research, sodium tripolyphosphate used as an crosslinked agent to form nanopartikel by ionic gelation method. The aim of this research is to create and characterize nanoparticle and then used for gel dossage form. Nanoparticle was obtained by mixed 0,2% chitosan solution and 0,1% sodium tripolifosfat with ratio 2,5:1.

In this research tripolyphosphate solution was adding to chitosan by three different way to get an optimal method for obatined nanoparticle. Nanoparticle that obtained from third methods give the best result which produced 62,2 ± 0,6 nm particle size with 0,2930 ± 0,041 polydispersity index, 26,05 ± 0,59 mV potensial zeta, and 16,46 ± 0,04% entrapment efficiency. Nanoparticle from the third method was then formulated into gel dossage form with and without enhancer. The penetration test using franz diffusion cell for 8 hour, showed gel formulation using nanoparticle and enhancer has the highest penetration which was 2845.43±8.49 μg/cm2."