Hasil Pencarian  ::  Simpan CSV :: Kembali

"Kitosan merupakan polimer alam bersifat biodegradabel dan biokompatibel yang berpotensi sebagai eksipien farmasetika. Namun, kitosan memiliki batasan penggunaan, yaitu kitosan hanya larut dalam medium asam. Pada penelitian ini dilakukan modifikasi kimia terhadap kitosan dengan reaksi subtitusi gugus suksinat ke dalam gugus amin kitosan. Modifikasi menggunakan metode pelarut air dan menghasilkan kitosan suksinat. Kitosan suksinat yang dihasilkan dikarakterisasi dan digunakan sebagai bahan penyalut pada sediaan tablet salut enterik natrium diklofenak. Karakterisasi yang dilakukan meliputi karakterisasi fisik (organoleptis, morfologi, sifat termal, kelarutan), kimia (derajat subtitusi, pengenalan gugus suksinat, pH), dan fungsional (viskositas, daya mengembang). Hasil karakterisasi tersebut diperoleh bentuk polimer yang tidak beraturan dan permukaan kasar. Kelarutan kitosan suksinat mengalami perluasan pada medium basa dan memiliki derajat subtitusi sebesar 3,65 mol/g. Kitosan suksinat selanjutnya digunakan sebagai penyalut dengan konsentrasi 3% dan 4%, serta dikombinasikan dengan HPMCP perbandingan (3:1) dan (2:1) dengan konsentrasi 3%. Tablet salut enterik dievaluasi meliputi penampilan fisik, keseragaman bobot dan ukuran, ketebalan salut, kenaikan bobot, uji waktu hancur pada medium asam selama 2 jam, dan uji disolusi. Tablet salut enterik dengan konsentrasi kitosan suksinat 3% dan 4% hancur setelah 1 jam dalam medium asam dan belum dapat menahan pelepasan obat dalam medium asam dibawah 10%. Kombinasi kitosan suksinat dengan HPMCP perbandingan (3:1) 3% tidak hancur setelah 1 jam dalam medium asam dan mampu menahan pelepasan obat dalam medium asam sampai 8,53%. Kombinasi kitosan suksinat-HPMCP (3:1) 3% sudah memenuhi persyaratan sebagai penyalut pada sediaan tablet salut enterik.

---

Chitosan, a natural polymer with biodegradable and biocompatible characteristics, has the potential to be developed as a pharmaceutic excipient. Nevertheless, chitosan has constraint in its use in which chitosan can only soluble in acid. In this study, chemical modification was carried out of chitosan by subtituting succinate group into chitosan amine group. This reaction use water solvent method obtaining chitosan succinate. Chitosan succinate were then characterized and used as coating agent in enteric coated tablet dosage forms containing sodium diclofenac as drug model. Characterizations of chitosan succinate includes physical characterizations (organoleptic, morphology, thermal, solubility), chemical (subtitution degree, succinate group introduction, pH), and functional (viscosity, swelling).

The results, chitosan succinate had irregular shape and rough surface. It was soluble in a wider pH range compared to chitosan. The chitosan succinate also had subtitution degree at 3,65 mole/g. Chitosan succinate was used as coating agent with consentration 3%, 4%, and combined with HPMCP in (3:1) and (2:1) 3%. The obtained tablets were evaluated by its physical appearance, uniformity of weight and size, thickness film, disintegration time for an hour in acid and dissolution.

The result revealed that enteric coated tablet with 3% and 4% of chitosan succinate dissolved after 1 hour in acid yet can not hold drugs release in acid medium under 10%. Enteric coated tablet with combination of chitosan succinate and HPMCP (3:1) and (2:1) 3% did not dissolve after 1 hour in acid medium and can hold drugs release up to 8,53% in acid. This combination has filled requirement as coated in enteric coated tablet dosage forms."

"Pada penelitian ini telah dilakukan sintesis dan karakterisasi kitosan-N-asetil sistein dari kitosan dengan N-asetil sistein. Kitosan merupakan polimer alam yang biokompatibel dan hanya larut dalam suasana asam. Derajat modifikasi konjugat kitosan-N-asetil sistein ditunjukkan dengan jumlah gugus tiol total yang terbentuk. Kitosan-N-asetil sistein yang diperoleh digunakan sebagai polimer penyalut pada sediaan tablet salut lapis tipis dengan konsentrasi 0,92% dan 1,5% dengan menggunakan ranitidin sebagai model obat. Hasil sintesis menunjukkan bahwa jumlah gugus tiol bebas dan gugus tiol total berturut-turut adalah 721,22 ± 16,31μmol dan 850,95 ± 29,25 μmol per gram polimer. Kitosan-N-asetil sistein dapat larut dalam medium berair pH 1,2 - pH 9; dan tidak larut pada pH 11 - pH 14. Kitosan-N-asetil sistein dengan konsentrasi 0,92% dapat digunakan sebagai polimer penyalut pada sediaan tablet salut lapis tipis yang mengandung ranitidin.

---

In this research, chitosan-N-acetyl cysteine was shynthesized from chitosan, a natural and biodegradable polymer, with N-acetyl cysteine; and then the obtained chitosan-N-acetyl cysteine was characterized. The modification degree of chitosan-N-acetyl cysteine conjugate was shown by the amount of the formed total thiol groups. The obtained chitosan-N-acetyl cysteine was applied as the coating polymer on concentration of 0,92 and 1,5 % w/v for film coated-tablet containing ranitidine as the drug model.

The results showed that the amount of the free thiol groups and the total thiol groups of the obtained chitosan-N-acetyl cysteine were 721,22 ± 16,31 and 850,95 ± 29,25 μmol per gram polymer respectively. Moreover, the obtained chitosan-N-acetyl cystein could be dissolved in aqueous medium pH 1.2 - pH 9, where as not dissolved in pH 11 - pH 14. Furthermore, the results from the formulation study showed that the obtained chitosan-N-acetyl cysteine on concentration 0,92% is able to use as coating polymer on the film coated-tablet containing ranitidine."

"ABSTRAKKitosan adalah polimer yang larut dalam suasana asam namun tidak larut dalam suasana basa, untuk memperlebar kelarutan kitosan maka kitosan dimodifikasi menjadi kitosan ftalat yang larut dalam suasana basa namun tidak larut dalam suasana asam. Kitosan direaksikan dengan ftalat anhidrida untuk menghasilkan kitosan ftalat. Struktur kimia kitosan ftalat dikarakterisasi dengan spektroskopi inframerah dan spektroskopi UV. Spektroskopi UV juga digunakan untuk menentukan derajat subtitusi. Melalui uji kelarutan, diketahui bahwa kitosan ftalat tidak larut pada larutan dengan pH 1,2 namun larut dalam larutan dengan pH 7. Kitosan fialat diaplikasikan sebagai bahan salut enterik dengan teofilin sebagai model obat. Uji pelepasan zat aktif teofilin dari sediaan menggunakan larutan dengan pH 1,2.dan 7,4. Hasil uji pelepasan obat menunjukkan bahwa kitosan ftalat dapat digunakan sebagai bahan penyalut untuk sediaan enterik.ABSTRACTChitosan is a polymer soluble in acid solution but insoluble in alkaline solution, to extent the solubility of chitosan, chitosan modified into chitosan phthalate soluble in alkaline solution but insoluble in acid solution. The naturally occuring polymer chitosan was reacted with phthalic anhydrides to get chitosan phthalate. The chemical structure of chitosan phthalate was characterized by FTIR and UV spectroscopy. UV spectroscopy also used to determine the degree of substitution. This chitosan phthalate insoluble in solution at pH 1,2 and soluble in solution at pH 7,4. Chitosan was applicated as enteric coting with theophylline as model drug. The evaluation studied the release profile of theophylline under simulated gastrointestinal conditions of pH. The result suggest the suitability of chitosan phthalate as enteric coting material."

"ABSTRAK Kitosan merupakan polimer alam yang hanya larut pada suasana asam encer sehingga tidak dapat digunakan sebagai penyalut enterik. Salah satu turunan kitosan, N-(2-karboksibenzil)kitosan (KBKS), telah disintesis dengan tujuan memperoleh polimer yang larut dalam suasana basa namun tidak larut dalam suasana asam. Struktur kimia KBKS_ dikarakterisasi dengan spektroskopiinframerah dan UV-Vis. Derajat substitusi KBKS ditentukan dengan titrimetri. Berdasarkan hasil kelarutannya, KBKS memiliki kelarutan yang berbeda dalam larutan berbagai pH. KBKS dapat larut dalam larutan pH 1,2 dan larutan pH =9,sedangkan kitosan hanya dapat larut pada pH <3. KBKS kemudian diaplikasikan sebagai bahan penyalut sediaan enterik dengan menggunakan teofilin sebagai model obat. Uji pelepasan teofilin in vitro menunjukkan bahwa obat masih dapat lepas dalam suasana asam sehingga hasil modifikasi kimia yang telah dilakukan telah berhasil meningkatkan kelarutan kitosan, namun belum dapat dijadikan sebagai bahan penyalut sediaan enterik.ABSTRACTChitosan is a natural polymer that soluble only in dilute acid. Therefore, it can not use as an enteric coating. A chitosan derivative, N-(2 carboxybenzyl)chitosan (CBCS), was synthesized to get an alkaline soluble polymer but insoluble in acidic solution. The chemical structure of CBCS was characterized by FTIR and UV spectroscopies. The degree of substitution was determined by titrimetry. In different pH solutions, solubility of CBCS was different. CBCS was soluble in solution at pH 1,2 and pH 29. On the other hand, chitosan was only soluble at pH<3. CBCS was used as enteric coating with theophylline as model drug. Release profile of theophylline was studied under both simulated gastric and intestinal pH conditions. Result indicated that CBCS was not suitable to be a potential enteric coating material although the solubility of chitosan was increase."

"Tablet salut enterik merupakan tablet salut yang menggunakan eksipien yang tidak larut dalam asam tapi larut dalam basa. Penelitian ini bertujuan mempreparasi protein kedelai dengan ftalat dan suksinat yang diaplikasikan sebagai bahan penyalut enterik, dengan model obat asetosal. Protein kedelai (PK) disubtitusi dengan ftalat anhidrida sebanyak 200% dan suksinat anhidrida sebanyak 250% dalam suasana basa. PKFtS memiliki derajat subtitusi ftalat sebesar 11,59 ±0,50 dan suksinat sebesar 68,85 ±0,38. Daya mengembang PK pada HCl pH 1,2 yaitu sebesar 160,91 ± 0,64 % dan daya mengembang PKFtS yaitu sebesar 113,81 ± 0,67 %. Daya larut pada PK, PKFt, dan PKFtS tidak memiliki perbedaan yang begitu berarti. Evaluasi tablet enterik memiliki penampilan umum berupa tablet bikonfeks berwarna coklat dengan kenaikan bobot sebesar 2,24% pada F1, coklat kekuningan dengan kenaikan bobot sebesar 2,02% pada F2 dan putih dengan kenaikan bobot sebesar 1,40% pada F3. Evaluasi pelepasan obat pada F1, F2, dan F3 tidak memenuhi persyaratan tablet enterik selama dua jam pada HCl 1,2 yaitu masing - masing sebesar 98,87 ± 0,65 %, 92,40 ± 0,90 %, dan 95,98 ± 3,44 %. Pada evaluasi waktu hancur yang dibandingkan dengan tablet inti, tablet salut memiliki waktu hancur yang sedikit lebih lama. Dapat disimpulkan bahwa PKFtS masih belum dapat digunakan sebagai eksipien tablet enterik.

---

Enteric coated tablet is a coated tablet consist of an excipient that is insoluble in acid but soluble in alkaline. This research purpose is to prepare the soybean protein with phthalate and succinate which applied for enteric tablet excipient, with aspirin as a drug model. Soybean protein is subtitued with 200% anhidride phthalate and 250% anhidride succinate with base condition. PKFtS have a subtitution degree of phtalate is 11,594 ±0,499 and succinate is 68,851 ±0,376. Swelling index of PK on HCl pH 1,2 is 160,91 ± 0,64 % and swelling index of PKFtS is 113,81 ± 0,67 %. Solubility of PK, PKFt, dan PKFtS did not have significant different. Evaluation of enteric tablet has the general appearance bikonfeks brown tablets with the increase in weight of 2.24% in F1, yellowish brown with the increase in weight of 2.02% in F2 and white with the increase in weight of 1,40% in F3. Drug release test of F1, F2, and F3 did not fullfil enteric tablet requirement for 2 hours on HCl pH 1,2 is each 98,87 ± 0,65 %, 92,40 ± 0,90 %, and 95,98 ± 3,44 %. The disintegration test of coated tablet was compared with core tablet. These tablet have longer disintegration time from the core tablet. It can be concluded that PKFtS can not be used yet as an enteric tablet exicipient."

"Tablet lepas tunda adalah tablet dengan sistem pelepasan tertunda yang dibuat untuk mencegah pelepasan obat di lambung. Untuk membuat tablet lepas tunda diperlukan suatu eksipien yang tidak larut dalam asam. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk membuat tablet salut enterik ibuprofen menggunakan eksipien PKSA. Protein kedelai suksinat asetat (PKSA) dimodifikasi melalui reaksi asilasi yaitu suksinilasi dan asetilasi dengan menggunakan suksinat anhidirida 125% b/b dan asetat anhidrida 125% v/b. Protein kedelai suksinat asetat yang diperoleh memiliki derajat asetilasi 75,24 ± 0,2121%, memiliki daya larut 0,007% pada pH 1,2 dan 0,01% pada pH 6,8, serta memiliki daya mengembang maksimum pada pH 1,2 sebesar 167,95% dan pada pH 6,8 sebesar 200%. Protein kedelai suksinat asetat digunakan sebagai penyalut pada tablet inti ibuprofen yang dibuat dengan metode granulasi basah. Formula larutan penyalut yang digunakan pada penelitian ini terdiri dari 3 formula, yaitu F1 menggunakan PKSA 2%, F2 menggunakan kombinasi PKSA:HPMCP (1:1) dengan konsentrasi 2%, dan F3 menggunakan HPMCP 2% dengan dua kali penyalutan. Hasil uji disolusi tablet salut, menunjukkan F2 memberikan hasil disolusi yang lebih baik dibandingkan F1 karena memberikan hasil disolusi pada pH 1,2 sebesar 1,59% dan pada pH 6,8 sebesar 84,711%, tetapi memiliki waktu hancur yang kurang dari 1 jam pada pH 1,2. Berdasarkan hasil ini dapat disimpulkan bahwa tablet salut F1 dan F2 belum memenuhi persyaratan sebagai penyalut pada sediaan tablet salut enterik.

---

Delayed release tablet is tablet with delayed release system that designed to prevent drug release in stomach. To make delayed release tablet required an excipient that not soluble in acid. The aim of this research is to make a enteric coated tablet ibuprofen use soy protein acetate succinate (SPAS). Soy protein acetate succinate was modified by succinylation and acetylation using succinic anhydride 125% b/b and acetate anhydride 125% v/b. Soybean protein succinate acetate has degree of succinylation 13.205 ± 0.3465% and degree of acetylation 75,24 ± 0,2121%, has solubility index 0.007% in pH 1,2 and 0.01% in pH 6.8, and has a maximum swelling index 167.95% in pH 1.2 and 200% in pH 6.8.Soy Protein acetate succinate was used as a coating on the core ibuprofen tablets that made by wet granulation method. Coating solution formulas that used in this study consist of three formulas, F1 using SPAS 2%, F2 using combination of SPAS:HPMCP (1:1) 2%, and F3 using HPMCP 2% with twice coating process. Dissolution result of enteric coated tablet showing that F2 were better than F1 because F2 dissolved 1,59% in pH 1.2 and 84,711% in pH 6.8, but has disintegration time less than one hour in pH 1,2. Based on this result, enteric coated tablet with F2 was not qualified as a coating for enteric coated tablet"

"ABSTRAKKitosan merupakan polimer alam yang potensial untuk digunakan sebagai eksipien farmasi karena sifatnya yang biodegradabel dan tidak toksik. Penggunaan kitosan sebagai pembawa obat terbatas karena sifat kelarutannya yang hanya larut dalam asam. Untuk meningkatkan kelarutannya, dalam penelitian ini dilakukan modifikasi kimia terhadap kitosan menggunakan anhidrida suksinat. Kitosan suksinat yang diperoleh digunakan sebagai matriks pada sediaan tablet enterik dengan menggunakan natrium diklofenak sebagai model obat. Derajat substitusi kitosan suksinat yang diperoleh sebesar 3,65 mol/gram. Kitosan suksinat dapat larut dalam medium basa (pH ≥6,8) sehingga terbukti bahwa sintesis yang dilakukan memperluas kelarutan kitosan. Formulasi tablet natrium diklofenak dengan matriks kombinasi kitosan suksinat dan HPMCP (3,5 : 1) serta perbandingan jumlah zat aktif dengan polimer = 1:3, memenuhi persyaratan tablet enterik dan dapat digunakan untuk sediaan lepas lambat selama 32 jam.

---

ABSTRACTChitosan is a potential natural polymer for application as a pharmaceutical excipient due to its biodegradable and not toxic characteristics. However, the use of chitosan as drug carriers is limited due to its solubility properties. In this study, chitosan succinate (CS) was synthesized from chitosan using succinic anhydride to improve the solubility. Then, CS was used as matrix in enteric tablet using diclofenac sodium as a model drug. The degree of substitution of CS was 3,65 mol / gram. The solubility study showed that CS could be dissolved in alkaline medium (pH ≥ 6,8). So, these study revealed that CS could increase the solubility of chitosan. The in vitro release study showed that the enteric tablet of F5 formulation could retarded drug release up to 32 hours. The enteric tablet of F5 was formulated using CS: HPMCP (3,5:1) matrix, which was 3 fold amount of drug. The result suggested that the formula have the potential to be applied as enteric and sustained release tablet. "

"Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui kemampuan kompleks polielektrolit kitosan-xanthan (KPKX) sebagai bahan penyalut tablet untuk memberikan pelepasan terkendali. Polielektrolit pada umumnya memiliki daya mengembang yang tinggi hanya pada pH tertentu sehingga kecepatan pelepasan obat menjadi tidak konstan selama berada di sepanjang saluran pencernaan. Melalui kompleksasi polielektrolit, didapatkan daya mengembang yang stabil pada rentang pH yang luas. Pada jam ke-12, KPKX memiliki daya mengembang dalam medium pH 1,2; 5,0; dan 7,4 berturut-turut sebesar 16,94 ± 1,47%; 18,01 ± 3,01%; dan 24,26 ± 2,14%. KPKX 1% menunjukkan kekuatan gel sebesar 7,13 ± 0,45 gF. KPKX menunjukkan adanya peningkatan tensile strength dibandingkan kedua senyawa asalnya. Hasil pengujian menunjukkan tensile strength film KPKX sebagai F1 sebesar 460 N/m2. Tablet inti dibuat dengan metode kempa langsung dengan verapamil HCl sebagai model obat. Penyalutan dilakukan pada tablet verapamil HCl hingga didapat penambahan bobot sebesar 5,4%. Berdasarkan penelitian yang dilakukan, penggunaan KPKX sebagai bahan penyalut mampu memberikan pelepasan terkendali yang lebih baik dan stabil bila dibandingkan dengan kitosan dan gum xanthan. Dalam 12 jam, jumlah verapamil HCl yang dilepaskan adalah sebanyak 40,96 ± 4,58%. Pelepasan terkendali dari tablet salut KPKX mengikuti pelepasan orde nol dengan mekanisme pelepasan mengikuti prinsip difusi non-Fickian pada medium asam dan basa.

---

The study was intended to investigate the ability of chitosan-xanthan polyelectrolyte complex (CXPC) as coating material for tablets to provide sustained-release behavior. Polyelectrolytes usually have higher swelling index only at certain pH. Therefore, drug release rate becomes unstable along the gastrointestinal tract. Through polyelectrolyte complexation, the swelling index showed good stability in wide range of pH. After 12 hours, the swelling index of CXPC in medium of pH 1.2, 5.0, and 7.4 were 16.94 ± 1.47%, 18.01 ± 3.01%, and 24.26 ± 2.14% respectively. CXPC 1% showed the gel strength of 7,13 ± 0,45 gF. CXPC showed an increase in tensile strength compared to both the previous compounds. The test showed the tensile strength of CXPC film as F1 was 460 N/m2. Core tablets were made by using direct compression method and verapamil HCl was used as drug model. Verapamil HCl tablets were coated by CXPC until they got 5,4% additional weight. Based on the study, the use of CXPC as coating material was able to provide better and more stable sustained-release behavior compared to chitosan and xanthan gum. Within 12 hours, the amount of released verapamil HCl was 40,96 ± 4,58%. Sustained-release behavior of CXPC-coated tablets followed zero-order release with mechanism of non-Fickian diffusional release in acidic and basic medium."

"ABSTRAKKitosan merupakan polimer alam yang bersifat kationik, sehingga kitosan dapat berinteraksi dengan gugus anionik membentuk ikatan taut silang ionik. Dalam penelitian ini, natrium tripolifosfat digunakan sebagai agen penaut silang yang berinteraksi secara ionik dengan kitosan. Tujuan dari penelitian ini adalah preparasi kitosan-tripolifosfat yang akan digunakan sebagai eksipien dalam sediaan tablet enterik. Larutan kitosan 3% (v/v) dan natrium tripolifosfat 0,145% (b/v) direaksikan dengan perbandingan 5:1. Selanjutnya kitosan-tripolifosfat digunakan sebagai eksipien dalam sediaan tablet enterik dengan natrium diklofenak sebagai model obat. Hasil uji disolusi menunjukkan bahwa kitosantripolifosfat dengan derajat substitusi 0,587% P kurang mampu menunda pelepasan natrium diklofenak selama dua jam dalam suasana asam, namun kitosan-tripolifosfat menunjukkan kemampuan yang baik dalam melepaskan zat aktif selama 45 menit dalam suasana basa. Tablet yang mengandung kitosantripolifosfat sebanyak 25%, 37,5%, dan 50% berturut-turut melepaskan obat sebesar 64,29%, 50,40%, dan 36,97% selama dua jam dalam suasana asam, sedangkan tablet dengan kombinasi kitosan-tripolifosfat dan hidroksipropil metilselulosa ftalat (HPMCP) dengan perbandingan 20% : 5% dan 16,65% : 8,35% melepaskan obat sebesar 19,54% dan 8,9% selama dua jam dalam suasana asam. Kombinasi kitosan-tripolifosfat dengan HPMCP dapat membantu menahan pelepasan natrium diklofenak dalam medium asam sehingga memenuhi persyaratan sebagai tablet enterik.

---

ABSTRACTChitosan is a natural cationic polymer, so that it can interact with anionic site in order to form ionic crosslink reaction. In this research, sodium tripolyphosphate was used as crosslinker that interact ionically with chitosan. The aim of this research was to synthesize chitosan-tripolyphosphate which would be used as excipient in enteric tablet dosage form. Solutions of chitosan 3% (v/v) and sodium tripolyphosphate 0.145% (w/v) were mixed in ratio 5:1. Chitosantripolyphosphate was then used as excipient in enteric tablet with diclofenac sodium as drug model. Results of dissolution study showed that chitosantripoliphosphate with degree of substitution 0.587% P could not retard the release of sodium diclofenac for two hours in acid medium, but chitosan-tripolyphosphate showed good capability in release sodium diclofenac for 45 minutes in base medium. Tablet that only contains chitosan-tripolyphosphate 25%, 37.5%, 50% released the drug 64.29%, 50.40%, and 36.97% for two hours in acid medium, while tablet that contain combination of chitosan-tripolyphosphate and HPMCP with ratio 5% : 20% and 16.7% : 33.3% release the drug 19.54% and 8.9% for two hours in acid medium. Chitosan-tripolyphosphate in combination with HPMCP could help retard the released of diclofenac sodium in acid medium, so it completed the requirement as enteric tablet."